Антибиотики при кишечных цефикс

Антибиотики при кишечных цефикс thumbnail
Клинико-фармакологическая группа: &nbsp

Цефалоспорины

Входит в состав препаратов

  • АТХ:

    J.01.D.D.08   Цефиксим

    Фармакодинамика:

    Цефалоспорин III поколения.

    Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана – основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

    Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, E. coli, Proteus mirabilis, N. gonorrhoeae.

    К цефиксиму устойчивы: Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes и большинство штаммов Staphylococcus spp. (включая метициллин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

    Устойчив к действию β-лактамаз.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь независимо от приема пищи до 40-50 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-4,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 65 %.

    Не подвергается метаболизму. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

    Период полувыведения составляет 3-4 часа. Элиминация с желчью и почками в неизмененном виде.

    Показания:

    Применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефиксиму микроорганизмами: дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, плеврит); желчных протоков (холангит, холецистит); в оториноларингологической практике (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); заболеваний мочеполового тракта (цистит, пиелонефрит, эндометрит, простатит); инфекций кожи, мягких тканей и костей; для лечения скарлатины. Существуют данные о применении цефиксима для лечения гонореи, муковисцидоза и кишечных инфекций у детей.

    I.A50-A64.A54   Гонококковая инфекция

    VIII.H65-H75.H66   Гнойный и неуточненнй средний отит

    X.J00-J06.J00   Острый назофарингит (насморк)

    X.J30-J39.J31.1   Хронический назофарингит

    X.J30-J39.J31   Хронический ринит, назофарингит и фарингит

    X.J00-J06.J01   Острый синусит

    X.J30-J39.J32   Хронический синусит

    X.J30-J39.J31.2   Хронический фарингит

    X.J00-J06.J02   Острый фарингит

    X.J00-J06.J03   Острый тонзиллит

    X.J30-J39.J35.0   Хронический тонзиллит

    X.J00-J06.J04   Острый ларингит и трахеит

    X.J10-J18.J15   Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках

    X.J20-J22.J20   Острый бронхит

    X.J40-J47.J42   Хронический бронхит неуточненный

    X.J40-J47.J40   Бронхит, не уточненный как острый или хронический

    XIV.N10-N16.N11   Хронический тубулоинтерстициальный нефрит

    XIV.N10-N16.N10   Острый тубулоинтерстициальный нефрит

    XIV.N30-N39.N30   Цистит

    XIV.N30-N39.N34   Уретрит и уретральный синдром

    XIV.N30-N39.N39.0   Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

    XIV.N40-N51.N41   Воспалительные болезни предстательной железы

    XIV.N70-N77.N74.3*   Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)

    Противопоказания:

    Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов, период новорожденности.

    С осторожностью:

    Детский возраст до 6 месяцев, дисбаланс электролитов или жидкости, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелые поражения печени, синдром мальабсорбции.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA – категория В. Применяется при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Применение у детей

    До 12 лет – внутрь, по 8 мг/кг 1 раз в сутки или по 4 мг/кг каждые 12 часов.

    Взрослые

    Внутрь, независимо от приема пищи, по 200 мг 2 раза в сутки, при неосложненной гонорее – 400 мг однократно.

    Высшая суточная доза: 400 мг.

    Высшая разовая доза: 400 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение.

    Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия.

    Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

    Дерматологические реакции: гипергидроз, сыпь, зуд, кандидоз.

    Мочевыводящая система: интерстициальный нефрит.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Усиление побочных эффектов.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

    При одновременном применении с аминогликозидами, бутадионом, полимиксинами повышается риск нефротоксичности.

    Усиливают эффект аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют – левомицетин, тетрациклины.

    Колестирамин уменьшает всасывание цефиксима.

    Особые указания:

    Контроль протромбинового времени и времени кровотечения.

    Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

    Инструкции

    Источник

    Действующее вещество

    – цефиксим (cefixime)

    Состав и форма выпуска препарата

    Таблетки диспергируемые розовато-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, с вкраплениями белого и красного цвета, с характерным запахом клубники.

    1 таб.
    цефиксима тригидрат447.7 мг,
     что соответствует содержанию цефиксима400 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102, гипролоза низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная), кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К30, магния стеарат, сахарин, ароматизатор клубничный, краситель солнечный закат желтый (Е110).

    7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
    21 шт. – флаконы (1) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для приема внутрь широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза клеточной мембраны возбудителя. Цефиксим устойчив к действию β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

    In vitro цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

    In vitro и в условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.

    К цефиксиму устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, большинство Staphylococcus spp. (включая метицилин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь биодоступность цефиксима составляет 40-50% независимо от приема пищи, однако Cmax цефиксима в сыворотке достигается быстрее на 0.8 ч при приеме препарата вместе с пищей. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 65%. Около 50% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 10% дозы выводится с желчью. Т1/2 зависит от дозы и составляет 3-4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек при КК от 20 до 40 мл/мин Т1/2 увеличивается до 6.4 ч, при КК 5-10 мл/мин – до 11.5 ч.

    Показания

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: фарингит, тонзиллит, синуситы, острый и хронический бронхит, средний отит, неосложненные инфекции мочевыводящих путей, неосложненная гонорея.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.

    Дозировка

    Для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг суточная доза составляет 400 мг (1 раз/сут или по 200 мг 2 раза/сут). Продолжительность курса лечения – 7-10 дней. При неосложненной гонорее – 400 мг однократно.

    Детям в возрасте до 12 лет – 8 мг/кг массы тела 1 раз/сут или по 4 мг/кг каждые 12 ч.

    При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней.

    При нарушениях функции почек (при КК от 21 до 60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%.

    При КК≤20 мл/мин или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, желтуха, кандидоз ЖКТ, дисбактериоз; редко – стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

    Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

    Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

    Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

    Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, эозинофилия, лихорадка.

    Особые указания

    С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической почечной недостаточностью или псевдомембранозным колитом (в анамнезе), у детей в возрасте до 6 мес.

    При длительном применении возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита.

    У пациентов с указанием в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, возможны проявления повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам.

    Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

    Беременность и лактация

    Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Применение в детском возрасте

    С осторожностью следует применять у детей в возрасте до 6 мес.

    При нарушениях функции почек

    При нарушениях функции почек (при КК от 21 до 60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%. При КК≤20 мл/мин суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

    Применение в пожилом возрасте

    С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

    Описание препарата Цефиксим Экспресс основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

    Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

    Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

    Источник

    Не за горами лето — время солнца, моря и острых кишечных инфекций. К сожалению, именно летнее тепло часто становится причиной пищевых отравлений, к которым приводят разно­образные патогенные микроорганизмы вольготно себя чувствующее в этих условиях. Наиболее частыми жертвами кишечных инфекций становятся дети, что связано и с не полностью сформировавшимся иммунитетом, и с более беспечным отношением к окружающему миру. Именно потому для многих ученых и врачей актуальным является вопрос лечения острых кишечных инфекций у детей в весенне-летний период. Особого внимания при этом заслуживает антибиотикотерапия.

    Мнение специалиста: как лечить острые кишечные инфекции у детейВ рамках научно-практической конференции с международным участием «Новейшие технологии в педиатрической науке, практике и образовании», посвященной памяти академика АМН Украины Б.Я. Резника и проводимой при поддержке компании «Мегаком», был представлен доклад Геннадия Леженко, профессора, доктора медицинских наук, заведующего кафедрой госпитальной педиатрии и детских инфекционных болезней Запорожского государственного медицинского университета. Темой доклада стала тактика и стратегия антибиотикотерапии при острых кишечных инфекциях у детей.

    Докладчик обратил внимание присутствующих на то, что острые кишечные инфекции являются одними из наиболее распространенных инфекционных заболеваний у детей, особенно раннего возраста. В свете этого большое значение приобретает разработка подходов антибиотикотерапии острых кишечных инфекций, вызванных патогенными микроорганизмами. Следует отметить, что показаниями к назначению антибиотикотерапии у детей являются: среднетяжелая или тяжелая диарея; септическая форма заболевания (персистирование микроорганизмов в кровеносном русле); развитие острой бактериальной кишечной инфекции на фоне рака крови; гемолитической анемии или иммунодефицитного состояния. При этом Г. Леженко акцентировал внимание на том, что если пациент находится в нетяжелом состоянии, то более целесообразно отдать предпочтение пероральным антибиотикам, что позволит избежать психологической травмы, которою дети получают при внутримышечном введении препаратов.

    При выборе антибиотика для перорального приема, по мнению Г. Леженко, необходимо учитывать то, что антибиотик должен действовать как в просвете кишечника, так и в его стенке. Кроме того, желательно, чтобы он минимально воздействовал на нормофлору кишечника наряду с высокой активностью в отношении патогенных микроорганизмов. Также дополнительным преимуществом лекарственного средства в этом случае является его способность проявлять антимикробную активность в кровеносном русле, желчевыводящих путях и желчи.

    Докладчик отметил, что благодаря соответствию основным из вышеприведенных требований большой популярностью среди врачей пользуется препарат ЦЕФИКС (цефиксим), являющийся антибиотиком цефалоспоринового ряда III поколения, который на фармацевтическом рынке Украины представляет компания «Мегаком». Он также сообщил, что этот препарат можно успешно применять в рамках ступенчатой терапии цефалоспоринами III поколения.

    Биодоступность ЦЕФИКСА составляет 40–50%. Он выпускается в форме порошка для приготовления суспензии 100 мг/5 мл (по 30 и 60 мл) и в капсулах по 400 мг, № 5. Г. Леженко отметил, что, как правило, при острой кишечной инфекции это лекарственное средство применяют в дозе 8 мг/кг/сут (по 4 мг/кг/сут через 12 ч 2 раза в сутки). У детей с массой тела более 50 кг или в возрасте старше 12 лет его принимают по 400 мг/сут 1–2 раза в сутки. Длительность терапии составляет 5 дней.ЦЕФИКС

    Докладчик обратил внимание присутствующих на то, что, согласно данным отечественных и зарубежных исследований, большинство частых возбудителей острых кишечных инфекций, таких как Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Shigella spp., Salmonella spp., Salmonella typhimurium характеризуются высокой чувствительностью к цефиксиму. Так, согласно рекомендациям Европейского общества детских гастроэнтерологов, гепатологов и нутрициологов и Европейского общества детских инфекционных заболеваний, при лечении шигеллезов у детей цефиксим следует применять перорально в дозе 8 мг/кг/сут в течение 5 дней.

    В Украине с января 2011 г. в перечень показаний к применению суспензии ЦЕФИКС внесены острые кишечные инфекции. В настоящее время наработан широкий опыт применения данного препарата при острых кишечных инфекциях у детей, а также этому посвящен ряд исследований. Так, было показано, что при применении ЦЕФИКС перорально у детей с острой кишечной инфекцией высокая эффективность препарата отмечалась у 80% пациентов, а умеренная — у 20% (Крамарев С.А., 2007). При этом, согласно результатам исследования, лекарственное средство характеризовалось благоприятным профилем безопасности.

    При изучении эффективности и профиля безопасности при острых кишечных инфекциях в составе ступенчатой терапии совместно с препаратами цефалоспоринового ряда было выявлено, что ЦЕФИКС обладает высокой эффективностью и хорошей переносимостью (Крамарев С.А., 2009). Следует отметить, что в данном исследовании приняли участие 60 детей в возрасте от 6 мес до 7 лет с инвазивной диареей.

    В рамках другого исследования, в котором приняли участие 46 детей в возрасте от 6 мес до 3 лет с острой кишечной инфекцией, вызванной патогенными микроорганизмами, было проведено сравнение эффективности препарата ЦЕФИКС для перорального применения с цефтриаксоном и цефотаксимом для парентерального применения (Кузнецов С.В., Ольховская О.М., 2009). Согласно результатам данного исследования, в обеих группах отмечалось полное клинико-лабораторное выздоровление пациентов. При этом следует подчеркнуть, что уровень психологического стресса у детей, которым лекарственные средства вводились парентерально, был значительно выше. Об этом свидетельствовала проведенная кардиоинтервалография, которая выявила значительное напряжение нервной системы. Г. Леженко сообщил, что в целом препараты цефалоспоринового ряда демонстрируют высокую эффективность в комплексном лечении острых кишечных инфекций, и добавил, что ЦЕФИКС, применяемый перорально, не уступает по эффективности цефалоспоринам для парентерального применения.

    Г. Леженко также поделился опытом применения ЦЕФИКСА в лечении сальмонеллеза у детей, отметив целесообразность проведения такой терапии. Так, было проведено исследование с участием пациентов, большинство из которых госпитализированы в первые 3 суток течения заболевания. При этом у 87,7% детей отмечено среднетяжелое состояние, а у 12,3% — тяжелое. В ходе проведения лабораторных исследований выявлены следующие возбудители сальмонеллеза: Salmonella blegdam, Salmonella typhimurium, Salmonella virchow, Salmonella montevideo. ЦЕФИКС применяли в дозе 8 мг/кг/сут, которую вводили 2 раза в сутки по 4 мг/кг/сут через 12 ч. У детей с массой тела более 50 кг или в возрасте старше 12 лет применяли препарат в дозе 400 мг/сут. Длительность терапии составляла 5 дней.

    В процессе лечения отмечалось уменьшение выраженности болевого синдрома, который полностью проходил уже на 5 сутки проведения терапии. Кроме того, уже на 3 сутки у 33,3% больных прекращалась диарея, у 43,9% частота стула составляла 1–2 раза в сутки и только у 1,8% больных — до 5 раз в сутки. На 5–6 сутки медикаментозной терапии характер и частота стула нормализовались у всех пациентов. При этом результаты лабораторных исследований свидетельствовали об устранении патогенных микроорганизмов в пищеварительном тракте в 98,2% случаев.

    Г. Леженко подчеркнул, что при применении ЦЕФИКСА при сальмонеллезе отмечается быстрое уменьшение выраженности симптомов заболевания и высокая эффективность устранения патогенной микрофлоры.

    Таким образом, цефалоспорин III поколения ЦЕФИКС для перорального применения обладает высокой эффективностью при лечении сальмонеллеза у детей, поэтому является альтернативой цефалоспоринам для парентерального применения.

    Аналитическая справка*

    Компания «Мегаком» представляет препарат ЦЕФИКС (цефиксим) на отечественном фармацевтическом рынке уже много лет, на протяжении которых он занял достойное место среди антибактериальных лекарственных средств. Так, по итогам 2010–2011 гг. препарат входит в топ-10 по объему аптечных продаж в денежном и натуральном выражении среди цефалоспоринов III поколения (группа J01D D «Цефалоспорины третьего поколения» согласно АТС-классификации).

    ЦЕФИКС в течение нескольких лет являетс­я бессменным лидером в своей группе (J01D D08 «Цефиксим» согласно АТС-классификации) по объему аптечных продаж в денежном и натуральном выражении. При этом следует отметить, что с годами популярность данного лекарственного средства среди украинских врачей только повышается, о чем свидетельствует устойчивое увеличение объема его продаж (рис. 1, 2).

    Рис. 1

    Мнение специалиста: как лечить острые кишечные инфекции у детей<

    Динамика аптечных продаж препарата Цефикс в натуральном выражении в 2007–2011 гг. с указанием темпов прироста по сравнению с предыдущим годом

    Рис. 2

    Динамика аптечных продаж препарата Цефикс в натуральном выражении в 2007–2011 гг. с указанием темпов прироста по сравнению с предыдущим годом<

    Динамика аптечных продаж препарата Цефикс в натуральном выражении в 2007–2011 гг. с указанием темпов прироста по сравнению с предыдущим годом

    Кроме того, ЦЕФИКС занимает 1-е место по количеству воспоминаний врачей о назначениях в своей группе (J01D D08 «Цефиксим» согласно АТС-классификации).

    Он выпускается в нескольких лекарственных формах: капсулы по 400 мг, порошок для приготовления суспензии 100 мг/5 мл (по 30 и 60 мл). Наибольшим спросом при этом пользуется порошок для приготовления суспензии 60 мл, на долю которого по итогам 2011 г. приходится 41% продаж в денежном выражении.

    Так, можно сделать вывод, что ЦЕФИКС пользуется заслуженной популярностью и активно назначается врачами.

    Пресс-служба «Еженедельника АПТЕКА»

    Источник