Фталазол в лечении дисбактериоза
Фталазол
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛС-002126
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическая группа
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Передозировка
- Взаимодействие
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
Дата последнего изменения: 08.11.2017
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Состав на одну таблетку:
Активное вещество:
Фталилсульфатиазол (фталазол) – 500 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат (сахар молочный) – 16,2 мг
Кальция стеарата моногидрат – 6 мг
Крахмал картофельный – 77,8 мг
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской.
Фармакологическая группа
Противомикробное средство — сульфаниламид.
Фармакодинамика
Фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с парааминобензойной кислотой, по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются запасы парааминобензойной кислоты. Кроме того, степень сродства фталазола с синтетазой дигидрофолиевой кислотой — ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, по сравнению с парааминобензойной кислотой значительно слабее. Поэтому фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмами парааминобензойной кислоты, содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов. Кроме антибактериального, фталазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов.
Спектр антимикробного действия фталазола, как и других сульфаниламидов, уже, чем антибиотиков. Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris и ряд крупных вирусов — возбудителей трахомы и фолликулярного конъюнктивита.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат медленно адсорбируется из пищеварительного тракта (лишь 5% введенного вещества обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Последний оказывает бактериостатическое действие на возбудителей кишечных инфекций (бациллярная дизентерия, колиты, гастроэнтероколиты). Действует преимущественно в просвете кишечника.
Показания
Шигеллез (острая и хроническая формы в стадии обострения), колиты, гастроэнтериты, профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда, болезни системы крови, гипертиреоз, хроническая почечная недостаточность, гломерулонефрит, острый гепатит, кишечная непроходимость, детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
При нефрите применяют с осторожностью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат легко проникает через плаценту, в грудное молоко. Поэтому применение препарата в период беременности и лактации возможно лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способ применения и дозы
Внутрь, при острой дизентерии взрослым в 1–2 дни — по 1 г 6 раз в сутки, в 3–4 дни — по 1 г 4 раза в сутки, в 5–6 дни — по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза — 25–30 г.
Через 5–6 дней проводят второй курс лечения: 1–2 дни по 1 г 5 раз в сутки (днем —через каждые 4 ч, ночью — через 8 ч), 3–4 дни — по 1 г 4 раза в день (ночью не дают), 5 день — по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле — 21 г, при легком течении — 18 г. Высшие дозы для взрослых: разовая — 2 г, суточная 7 г.
Детям старше 3-х лет — по 0,5–0,75 г 4 раза в сутки.
При других инфекциях взрослым в первые 2–3 дня назначают по 1–2 г каждые 4–6 ч, в следующие 2–3 дня — половинные дозы; детям — 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в следующие дни — по 0,25–0,5 г каждые 6–8 ч.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: тошнота, рвота, понос, поражения полости рта (стоматит, гингивит, глоссит и другие), гастрит, холангит, гепатит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).
Со стороны мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь.
Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит, цианоз.
Со стороны системы крови: в редких случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов, апластическая анемия. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками.
Аллергические и токсико-аллергические реакции: лекарственная аллергия, в том числе, кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.
Передозировка
Явления передозировки не описаны.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка 2% раствором гидрокарбоната натрия и взвесью активированного угля; обильное питье 2% раствора натрия гидрокарбоната, форсированный диурез, гемодиализ.
Взаимодействие
При совместном применении с другими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия:
- Парааминосалициловая кислота и барбитураты — усиливается активность сульфаниламидов;
- Салицилаты — усиливается активность и токсичность;
- Метотрексат и дифенин — усиливается токсичность;
- Тиоацетазон/левомицетин — повышается возможность развития агранулоцитоза;
- Нитрофураны — увеличивается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии;
- Антикоагулянты непрямого действия — усиливается антикоагулянтное действие;
- Оксациллин — снижается активность препарата.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Совместное применение с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором эпинефрина нецелесообразно, так как они химически несовместимы.
При применении с препаратами, содержащими эфиры пара-аминобензойной кислоты (эпинефрин, прокаин, бензокаин, тетракаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.
Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.
Особые указания
При необходимости можно применять одновременно с сульфаниламидами или антибиотиками бактериостатического действия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 500 мг.
10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием.
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием.
10 таблеток в банки оранжевого стекла типа БТС, укупоренные пластмассовыми натягиваемыми крышками с уплотняющим элементом или в банки полимерные типа БП.
Каждую банку или 1 контурную упаковку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
100 контурных упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку — коробку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Источник
Аминогликозиды (канамицин, гентамицина сульфат, мономицин) используют только при генерализованных дисбактериозах, вызванных протеем и синегнойной палочкой. В настоящее время продолжают применять при дисбактериозе стрептомицин. Препарат плохо всасывается, обладает широким спектром действия, назначают его внутрь. Показан при наличии гемолизирующих штаммов эшерихий.
Показанием к антибиотикотерапии является стерилизация содержимого тонкой кишки. Назначают антибиотики в обычных дозах в течение 5-7 дней. В последние годы сочетают антибиотики-синергисты. Так, при стафилококковом дисбактериозе особенно эффективно сочетание аминогликозидов с ампициллином, при наличии синегнойной палочки – гентамицина сульфата с карбенициллина динатриевой солью; полимиксин, синегнойный бактериофаг. На анаэробную и аэробную флору влияют тетрациклин, хлорамфеникол, линкомицин, клиндамицин.
В сочетании с антибиотиками или самостоятельно можно применять производные нитрофурана, сульфаниламиды и препараты, созданные на основе их сочетания с триметопримом – бисептол.
Нитрофураны эффективны в отношении патогенных штаммов кишечной палочки, грамположительных и грамотрицательных микробов, а также лямблий и трихомонад. В ряде случаев они задерживают рост микроорганизмов, устойчивых к сульфаниламидам и антибиотикам. Из этой группы препаратов используют в основном фуразолидон по 0,05 г 4 раза в день или по 0,1 г Зраза в день в течение 5-10 дней, а также нифуроксазид. Из побочных эффектов отмечаются тошнота, рвота, снижение аппетита. Нитрофураны противопоказаны при болезнях печени, почек, выраженной сердечной недостаточности.
Сульфаниламиды действуют на стрептококки, стафилококки, энтерококки, эшерихий, патогенные штаммы кишечной палочки. Предпочтение следует отдавать невсасывающимся препаратам. Однако при микробном обсеменении билиарной и мочевыделительной системы используют всасывающиеся сульфаниламиды.
Сульгин, фталазол назначают по 1 г 4 раза в день в течение 5-7 дней. В настоящее время широко используют комбинированный препарат, содержащий триметоприм и сульфаметоксазол (бактрим, септрин, бисептол). Он оказывает выраженное бактерицидное действие на грамположительные и грамотрицательные микробы, в том числе на эшерихии, протей, стафилококк, патогенные штаммы кишечной палочки. Назначают по 2 таб. 2 раза в день. Курс лечения 7-10 дней. Препарат хорошо всасывается, вступает в энтерогепатическую циркуляцию, особенно эффективен при микробном обсеменении тонкой кишки.
При кишечном дисбактериозе (стафилококковом, протейном, кандидозном) с успехом применяют эубиотик интетрикс, в состав которого входят три метилированных производных оксинов (тилихинол, тилихинол Н-додецисульфат, тилброхинол). Препарат оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных кишечных бактерий. Кишечный антисептик интетрикс по своему антимикробному действию на стафилококковую инфекцию толстой кишки значительно превосходит левомицитин и эритромицин, к которым, как известно, имеется целый ряд устойчивых штаммов стафилококка. Интетрикс обладает также антигрибковым действием (грибок молочницы). Назначают препарат по 4 капс. 5-7 дней под контролем посева кала на дисбактериоз.
Антибактериальный эффект сульфасалазина, салофалька (мезалазин), са-лазодиметоксина незначительный. Они обладают противовоспалительным эффектом (препараты распадаются на свои основные компоненты 5-амино-салициловую кислоту и сульфапиридин только под влиянием микробов толстой кишки) и поэтому применяются в основном при неспецифическом язвенном колите и других истинных воспалительных заболеваниях толстой кишки по 0,5-2 г 4 раза в день. Салофальк представляет собой чистую 5-амино-салициловую кислоту.
Препараты налидиксовой кислоты (неграм, невиграмон) имеют узкий спектр антибактериального действия, влияя на протей и в меньшей степени на эшерихии. Неэффективны при кокковых дисбактериозах. Препараты хорошо всасываются, выделяются с мочой. Назначают по 0,5 г 4 раза в день, курс лечения – 10 дней. Возможны тошнота, головная боль. Препараты оказывают токсическое действие на печень, не сочетаются с нитрофуранами.
Противогрибковые препараты действуют на грибы, особенно дрожжеподобные, плохо всасываются. Они противопоказаны при заболеваниях печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, беременности. Основные препараты – нистатин и леворин назначают по 500 тыс. ЕД 4 раза в день; низорал (кетоназол) – по 1-2 таб. (200-400 мг) в течение 3 нед., а затем по 1 таб. в день – 3 нед.
Отмечено, что такие препараты, как нистатин и леворин, малоэффективны для лечения уже развившегося дисбактериоза, их назначают преимущественно с профилактической целью на фоне антибиотикотерапии. Назначение низорала достаточно эффективно, однако препарат обладает достаточно серьезными побочными эффектами (гепатотоксичность, дисгормональные расстройства, аллергические реакции, токсическое действие на зрительный нерв).
К противогрибковым препаратам относится ламизил (тербинафин), который применяют перорально и местно. При тяжелом грибковом дисбактериозе кишечника применяют инфузионное введение амфотерицина В и дифлюкана (флуконазола).
Для борьбы со стафилококковым дисбактериозом используют также хлорофиллипт – препарат, содержащий смесь хлорофиллов, находящихся в листьях эвкалипта. Назначают внутрь за 40 мин до еды по 25 капель 1% спиртового раствора 3 раза в день в течение 10-15 дней. Хлорофиллипт не угнетает нормальную микрофлору человека, повышает антибактериальную активность тканей.
Ранее для нормализации кишечной микрофлоры назначали фторсодержащие препараты – мексаформ и мексазу, которые были эффективными при хронических энтеритах и колитах, осложненных дисбактериозом. Однако в последнее время в связи с побочными эффектами этих препаратов, чаще обусловленными чрезмерно длительным и бесконтрольным их приемом (может развиться атрофия зрительного нерва), производство и использование указанных средств резко сократилось.
Высокой специфичностью к патогенным и условно-патогенным микроорганизмам обладают бактериофаги, однако применение их является альтернативным и в настоящее время ограничено. Эти вирусы бактерий фактически сами относятся к нормальной микрофлоре. Естественной средой их обитания являются фекалии, сточные и речные воды, куда они попадают вместе с фекалиями и где играют роль факторов самоочищения внешней среды.
Колипротейный бактериофаг – активен по отношению к протею, энтеропатогенным кишечным палочкам. Бактериофаг выпускают во флаконах по 50-100 мл. Назначают при протейном и колидисбактериозе по 25-30 мл 2 раза в день, в клизме – 40-50 мл. Препарат назначают двумя-тремя курсами. Продолжительность курсов составляет 3-4 дня с интервалами между ними – 3 дня.
Стафилококковый бактериофаг применяют при стафилококковом дисбактериозе внутрь или в клизмах, так же как и колипротейный бактериофаг. Внутримышечное введение проводят ежедневно или через день (в зависимости от реакции) в последовательно нарастающих дозах (0,5-1,0-2,0 мл). Курс лечения – 3-5 инъекций. Как и при использовании других бактериофагов, следует учитывать разрушающее действие кислой среды.
Синегнойный бактериофаг применяют при синегнойном дисбактериозе. Дозировки те же, как и для стафилококкового и колипротейного бактериофагов.
Пероральное введение препаратов, действие которых инактивирует желудочный сок, обычно практикуют в капсулах или таблетках, покрытых кислотоустойчивой оболочкой из ацетил фтал ил целлюлозы (дизентерийный бактериофаг).
Перспективно применение бактериофагов в свечах, заменяющих клизмы. В настоящее время в лечебной практике применяют дизентерийный и стафилококковый бактериофаг в свечах.
Следует отметить, что бактериофаги, избирательно подавляя жизнедеятельность отдельных условно-патогенных микробов, не способствуют полному восстановлению кишечной сапрофитной микрофлоры, в связи с чем после их применения необходимо назначение биопрепаратов (бификол, лактобактерин и др.).
С целью воздействия на бактериальную флору при хроническом колите и дисбактериозе используют биологические препараты, содержащие живые ослабленные штаммы нормальной микрофлоры кишечника, которые при благоприятных условиях способны имплантироваться в толстой кишке.
Весьма ограниченно примененяют колибактерин. Сухой колибактерин – представляет собой лиофилизированную культуру штамма Е. coli М-17. Применение колибактерина основано на выраженном антагонистическом действии штамма по отношению к патогенным и условно-патогенным микробам. Препарат в ампулах содержит от 2 до 10 доз (в 1 дозе содержится до 6 млрд микробных тел). Его назначают по 2-4 дозы и более (в зависимости от выраженности дисбактериоза) 3-4 раза в день за час до приема пищи; курс лечения- 4-6 нед. Наиболее эффективен колибактерин в форме геля, который назначают по 1-2 дозы до 6 раз в день за час до приема пищи в течение 4-6 нед.
Для антагонистического воздействия на флору кишечника больным хроническими энтероколитами и колитами назначают также лиофилизированную культуру молочнокислых бактерий. Одна доза содержит 106-109 бактериальных клеток в 1 мл. Препарат принимают внутрь по 4-6 доз 2 раза в день в течение 3-4 нед. Он способствует повышению количества молочнокислых бактерий в толстой кишке, снижающегося при дисбактериозе.
Учитывая важную роль бифидумбактерий в биологических процессах организма и значительное их уменьшение при развитии дисбактериоза кишечника, ранее широко применяли препараты, содержащие живые лиофилизиро-ванные бактерии штамма В. bifidum (сухой бифидумбактерий) и бификол, содержащий, кроме того, Е. coli M-17. Бифидумбактерий назначается во внутрь по 1 дозе, содержащей 108-109 микробных тел 2-3 раза в день за 30-40 мин до приема пищи в течение 10-14 дней. Бификол назначается внутрь по 5 доз (1 доза& – не менее 106 живых В. bifidum и 107 живых особей кишечной палочки М-17).
В настоящее время ввиду создания целого ряда пре- и пробиотиков применение вышеперечисленных бактериальных препаратов ограничено.
Источник