Гентамицин и кишечная палочка
Если раньше исследование и создание новых антибактериальных препаратов продвигалось семимильными шагами, сейчас, по данным авторитетных фармацевтических изданий, этот процесс приостановился. В ближайшее время не предвидится появления на аптечном рынке принципиально новых антибиотиков, обладающих широкими возможностями в отношении уничтожения патогенной флоры.
Учитывая постоянно растущую резистентность бактерий к действию уже существующих медикаментов, проблема подбора адекватной терапии инфекционного простатита и других патологий мочеполовой системы, органов респираторного тракта и др. приобретает глобальный характер. Поэтому использование препарата Гентамицин, инструкция по применению которого относит его к группе аминогликозидов, в урологической практике представляет особый интерес.
Лекарство активно в отношении подавляющего большинства грамотрицательных и грамположительных бактерий. А спектр его действия расширяет широкий ассортимент форм выпуска.
Гентамицин инструкция по применению которого отличается в зависимости от способа использования, производится в виде:
- раствора в ампулах для внутривенных и внутримышечных уколов;
- мази для местного нанесения с концентрацией активного компонента 0,1%;
- глазных капель, содержащих 3 мг гентамицина в 1 мл раствора;
- порошка для приготовления раствора для внутримышечных инъекций.
В состав перечисленных лекарственных средств входит антибиотик из группы аминогликозидов второго поколения гентамицин. Это вещество натурального происхождения, оно синтезируется микроорганизмами Micromonospora purpurea либо Micromonospora echinospora. В антибиотик данное соединение входит в виде сульфата.
Эра широкого применения аминогликозидов берет свое начало с 1943 года. Именно тогда была выявлена активность первого антибиотика из этой группы, стрептомицина, в отношении микобактерий туберкулеза. Основной структурной единицы данного класса лекарственных средств служат аминосахариды, объединенные гликозидной связью с гексозой. Друг от друга препараты отличаются количеством аминогликозидных радикалов (в молекуле гентамицина их два).
Гентамицин обладает бактерицидным эффектом. Его фармакологическое действие основано на проникновении внутрь клетки патогенной бактерии и влияние на функционирование рибосом на уровне субъединицы 30S. В результате нарушается процесс считывания генетической информации РНК, что приводит к преждевременному завершению синтеза белков. Отличительной особенностью лекарства Гентамицин, инструкция по применению отражает этот нюанс, является возможность сочетания с антибиотиками из группы пенициллинов и цефалоспоринов (например, с Цефаклором). При одновременном приеме эти препараты взаимно усиливают действие друг друга, что позволяет назначать Гентамицин при инфекциях, вызванных устойчивыми бактериями.
Лекарство обладает доказанной активностью в отношении таких представителей патогенной флоры:
- Синегнойная палочка. Эта грамотрицательная бактерия служит причиной почти трети инфекций мочеполовой системы, включая простатит. Ее отличительной особенностью является высокая устойчивость к действию большинства антибиотиков, поэтому вызванные синегнойной палочкой инфекции очень тяжело поддаются лечению.
- Протей. Считается условно-патогенным микроорганизмом, обитает в кишечнике человека, водоемах и окружающей среде, однако он является основной причиной развития внутригоспитальных осложнений, проявляющихся в виде нагноения ран (включая пупочную у новорожденных). На фоне протейной инфекции часто возникают пиелонефриты, синуситы и другие подобные заболевания.
- Кишечная палочка. На сегодняшний день известно более сотни штаммов этой бактерии, однако многие из них непатогенны. Микроорганизм устойчив к агрессивным факторам внешней среды, поэтому может длительное время сохранять жизнеспособность в фекалиях, воде, размножаться в мясных и молочных продуктах. Кишечная палочка — частый возбудитель менингита у новорожденных, инфекций тонкого и толстого кишечника, которые распространяются на органы мочевыделительной системы.
- Стафилококки. Патогенными для человека считают несколько видов этих бактерий. Золотистый стафилококк наиболее опасен, так как может вызвать инфекционное воспаление практически во всех внутренних органах. Эпидермальный в большей степени характерен для кожных покровов, вызывая нагноение ран, возникновение фурункулов. Сапрофитный — возбудитель разнообразных заболеваний мочеполовой системы. Гемолитический приводит к системному сепсису, поражает почки и мочевой пузырь.
- Энтерококки. Эти бактерии — неотъемлемая часть физиологической флоры не только желудочно-кишечного тракта, но и слизистой половых органов. Но в настоящее время медики считают, что данные микроорганизмы наравне с хеликобактер способны вызывать колиты и энтериты. Также энтерококки часто служат причиной инфекции мочевыделительной системы.
К действию лекарственного средства Гентамицин, инструкция по применению указывает на это, устойчивы многие штаммы стрептококка, гонококк, анаэробные бактерии из-за отсутствия специфических рецепторов, без которых невозможно проникновение антибиотика в клетку.
Гентамицин практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому его не применяют в форме таблеток. Препарат следует либо колоть, либо наносить наружно в виде мази.
Для улучшения проникновения активных компонентов крема в пораженные инфекцией клетки эпидермиса используют методы физиолечения, в частности, электрофорез.
При парентеральном введении биодоступность Гентамицина составляет почти 100%, максимальная концентрация в крови достигается через 60 минут после внутримышечной инъекции и 15 — 30 минут после внутривенной инфузии. Антимикробное действие продолжается 8 — 12 часов. Период полувыведения зависит от возраста и состояния почек. У взрослого человека он составляет в среднем 3 — 4 часа, у новорожденного ребенка — до 5 часов, у более взрослых детей — 3,5 — 4 часа.
При нарушении выделительной функции почек период полувыведения Гентамицина может увеличиться до 2 — 3 суток, что следует учитывать при расчете дозировки лекарства.
Препарат выводится через почки в неизменном виде, что объясняет его широкое применение в нефрологии. Равномерно распределяется практически по всем тканям, однако в бронхиальном секрете, мокроте, костях обнаруживается в минимальной концентрации. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плаценту.
При местном применении в виде глазных капель в кровь практически не попадает. При нанесении на кожу в форме крема системное действие возможно только при обработке большой площади поверхности тела. По отзывам докторов, Гентамицин обладает способностью накапливаться в тканях внутреннего уха, что обуславливает его ототоксическое действие.
Гентамицин уколы: показания к применению, нежелательные реакции и противопоказания
Перечень заболеваний, при которых назначают данный антибиотик зависит от формы его выпуска.
Гентамицин уколы доктора рекомендуют при следующих бактериальных патологиях:
- тяжелые инфекции верхних и нижних отделов респираторного тракта, в том числе внутрибольничная пневмония, абсцессы, плевриты, учитывая, что гентамицин плохо проникает в мокроту, при этих патологиях его назначают в сочетании с другими антибиотиками;
- разнообразные бактериальные процессы мочеполовой системы, включая уретриты, пиелонефрит, цистит, эндометрит, сильное воспаление предстательной железы;
- инфекционные поражения суставов и мягких костей, особенно остеомиелит и подагрический артрит, в настоящее время изучают возможность введения в очаги поражения губок с гентамицином, что позволит усилить антибактериальную активность препарата;
- вызванные патогенной флорой инфекции эпидермиса, подкожной клетчатки и мягких тканей, уколы назначают при тяжелом течении заболевания;
- системные инфекции брюшной полости (сепсис, перитонит);
- бактериальные поражения центральной нервной системы, в том числе и менингит, применяют только в сочетании с цефалоспоринами либо пенициллинами;
- инфекционный миокардит;
- туляремия.
Гентамицин уколы не применяют для лечения внебольничной пневмонии, так как препарат не активен в отношении пневмококков.
Глазные капли с гентамицином рекомендуют использовать при любых инфекционных воспалениях, вызванных чувствительными к активности данного антибиотика возбудителями. Это блефариты, конъюнктивиты, инфицированные язвы роговицы, кератиты и другие подобные патологии. Капли также назначают в офтальмологии в послеоперационном периоде для предотвращения бактериальных осложнений.
Для наружного применения мазь с гентамицином показана при обширных ранах, ожогах, язвах. Также крем рекомендуют при фурункулезе, бактериальных дерматитах, длительно незаживающих повреждениях кожи. Иногда данным препаратом советуют обрабатывать места укусов насекомых. Использование крема также показано при риске инфицирования хирургических и травматических ран, трофических язв.
Противопоказаниями к тому, чтобы назначать Гентамицин уколы, являются:
- период беременности и грудного вскармливания, в соответствии с клиническими испытаниями, проведенными на животных, выяснили, что использования Гентамицина может вызвать необратимые поражения почек у плода и глухоту;
- повышенная чувствительность к гентамицину, стрептомицину и другим антибиотикам из группы аминогликозидов;
- выраженные нарушения выделительной функции почек;
- заболевания внутреннего и среднего уха;
- поражения слухового нерва;
- патологии вестибулярного аппарата;
- заболевания, затрагивающие мышечные ткани.
В перечне противопоказаний к применению антибиотика не указан детский возраст, однако ребенку до 14 лет препарат дают только по строгим показаниям.
Побочные реакции возникают достаточно редко. Гентамицин уколы могут стать причиной нарушения слуха (при несоблюдении дозировки глухота приобретает необратимый характер), сонливости, судорожных припадков по типу эпилептических, резких перепадов настроения. Иногда пациента беспокоят неконтролируемые подергивания мышц, возникновения ощущения покалывания и онемения конечностей.
Расстройства со стороны органа слуха сопровождаются нарушениями работы вестибулярного аппарата. Как правило, это проявляется в виде тошноты, головокружения, нечеткой координации движения.
Также на фоне парентерального применения Гентамицина возможны нарушения со стороны системы кроветворения. Они проявляются в виде снижения концентрации лейкоцитов, гранулоцитов, эритроцитов и гемоглобина. Расстройства пищеварения возникают вследствие дисбактериоза и нарушения функций печени. Иногда ухудшается аппетит, появляется горькая отрыжка и чувство горечи во рту.
При использовании Гентамицина возможны изменения в клиническом анализе крови, что следует учитывать при расшифровке результатов. Повышается уровень белка, иногда обнаруживают эритроциты. В месте инъекционного введения антибиотика в некоторых случаях появляется небольшой отек. При использовании глазной мази возникает жжение и покраснение, а при нанесении крема на кожу иногда отмечают сыпь, зуд, участки гиперемии.
Передозировка Гентамицина крайне опасна, так как превышение рекомендуемого врачом количества антибиотика может стать причиной остановки дыхания.
Для купирования этих симптомов проводят следующую терапию:
- внутривенно вводят атропин и дожидаются учащения ритма сердцебиения;
- делают внутривенную инъекцию антихолинэстеразных препаратов, которые стимулируют работу гладкой мускулатуры органов дыхания, как правило, это Прозерин;
- работу сердца поддерживают при помощи лекарств, содержащих соли кальция;
- при отсутствии эффекта от проводимой терапии используют аппарат искусственной вентиляции легких и подключают больного к устройству для гемодиализа.
Случаи передозировки при местном использовании Гентамицина до сегодняшнего дня не встречались.
Что касается взаимодействия антибиотика с другими препаратами, категорически запрещено сочетать его с лекарственными средствами, оказывающими токсическое влияние на органы слуха и почки. Это антибактериальные препараты из группы аминогликозидов, полимиксинов, Эритромицин, Ванкомицин, некоторые средства для химиотерапии. Одновременное использование с диуретиками увеличивает продолжительность периода полувыведение и может привести к передозировке Гентамицина. Сочетание с медикаментами для ингаляционного наркоза и наркотическими анальгетиками иногда вызывает угнетение дыхательной функции.
При бактериальном воспалении, вызванном энтерококками, сочетание Гентамицина с пенициллинами позволит снизить дозировку и продолжительность использования этого аминогликозида. Это снижает риск развития побочных реакций. Аналогичный эффект происходит в отношении синегнойной палочки при комбинации Гентамицина с фторхинолонами.
Гентамицин в ампулах: инструкция, особенности дозировки и применения
Для лечения простатита и других системных инфекций антибиотик вводят парентерально, иными словами, внутривенно или внутримышечно. Дозировка лекарства при воспалении предстательной железы зависит от выраженности клинических проявлений.
Как правило, обострение простатита сопровождается высокой температурой, интоксикацией и слабостью, поэтому Гентамицин в ампулах инструкция рекомендует вводить внутримышечно из расчета 1,7 мг на 1 кг массы тела дважды в день (утром и вечером). Иногда ставят внутривенные капельницы с данным антибиотиком в количестве 120 — 160 мг (капают за 1,5 — 2 часа один раз в сутки).
При остальных заболеваниях рекомендуемая дозировка Гентамицина для взрослых составляет 1 мг на кг веса от 2 до 4 раз в сутки. Для новорожденных рекомендуемое количество лекарства составляет от 2 до 5 мг в день (данный объем делят на два укола). Для детей до 2 лет эту же дозировку делят на три введения. Для ребенка старше 2 лет суточное количество антибиотика составляет от 3 до 5 мг активного вещества, кратность инъекций — 3 раза в сутки.
Гентамицин ампулы инструкция разрешает использовать только в условиях стационара под контролем функций печени и почек.
Иногда вместо готового раствора приобретают порошок антибиотика. Его разводят водой для инъекций непосредственно перед введением до метки на флаконе. Для лечения поражений органов зрения Гентамицин закапывают в оба глаза по 1 — 2 капли каждые 2 — 4 часа. Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 3 — 4 раза в сутки.
Продолжительность использования антибиотика составляет от 7 до 10 дней.
При беременности Гентамицин не назначают, так как он проникает через плацентарный барьер и может вызвать необратимые патологии развития плода. Гентамицин также выделяется с грудным молоком, и способен привести к глухоте и поражению почек ребенка. Поэтому на время лечения и 2 — 3 суток после отмены лекарства необходимо приостановить кормление.
Антибиотик Гентамицин: аналоги, особые указания к применению
Препарат продают в аптеках, не требуя обязательного наличия рецепта от врача. Однако учитывая высокий риск побочных реакций, антибиотик Гентамицин категорически нельзя использовать для самолечения бактериальных инфекций. Хранят ампулы, флаконы и тюбики с лекарством вне доступа прямых солнечных лучей при температуре не выше 25ºС. Срок годности препарата — 5 лет с даты производства.
С осторожностью антибиотик Гентамицин назначают пожилым пациентам, людям, страдающим от паркинсонизма, дефицита кальция, нарушений работы гладкой мускулатуры. В таких случаях концентрацию препарата отслеживают лабораторными методами, ее уровень не должен превышать 10 мкг/мл.
При первых симптомах нарушения работы почек и ухудшения слуха использование Гентамицина следует прекратить, а лечение бактериальной инфекции продолжить при помощи других, менее токсичных лекарств широкого спектра активности.
Мази с данным антибиотиком из группы аминогликозидов можно заменить препаратами с комплексным составом:
- Акридерм Гента с бетаметазоном;
- Акридерм ГК с бетаметазоном и клотримазолом;
- Белогент, также содержат кортикостероиды;
- Декса-Гентамицин с дексаметазоном;
- Кандидерм с клотримазолом и беклометазоном;
- Тридерм с клотримазолом и бетаметазоном.
Антибиотик Гентамицин можно заменить другими препаратами с бактерицидным действием из группы аминогликозидов:
- Канамицин;
- Тобрамицин, выпускают в форме глазной мази и раствора для ингаляций;
- Нетилмицин (Неттацин и Неттависк);
- Амикацин (Амикабол).
Аналоги Гентамицина из группы аминогликозидов не всасываются из кишечника, поэтому в форме таблеток не производятся.
По отзывам докторов, устойчивость микроорганизмов к действию данного лекарства развивается очень медленно. Однако учитывая возможную ото- и нефротоксичность антибиотик Гентамицин назначают с осторожностью по строгим показаниям. Но его применение при простатите использования данного препарата является единственным способом борьбы с резистентной инфекцией.
Помимо достаточно высокой эффективности, антибиотик Гентамицин отличает низкая цена. Упаковка из 10 ампул (2 мл) с препаратом стоит 43 рубля, а 15 г 0,1% мази — 88 рублей. Средства для наружного использования с обладающими противовоспалительной активностью кортикостероидами гораздо дороже (их цена стартует с 200 рублей). Но доктора отмечают, что и действуют они более эффективно.
Источник
Действующее вещество:ГентамицинГентамицин
Лекарственная форма:  раствор для внутривенного и внутримышечного введенияСостав:
В 1 мл препарата содержится:
Активное вещество: гентамицина сульфат (в пересчете на гентамицин основание) – 40 мг.
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (натрия дисульфит) – 3,2 мг, эдетат динатрия (этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль) – 0,1 мг, вода для инъекций – до 1 мл.
Описание:Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик – аминогликозидАТХ:  
J.01.G.B.03 Гентамицин
Фармакодинамика:
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной рибонуклеиновой кислоты, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием – в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.
Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы – Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрица-тельные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы – Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинрезистентные); чувствительны при минимально подавляющей концентрации 4-8 мг/л – Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л) -Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.
В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.
Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.
Фармакокинетика:
Абсорбция при приеме внутрь – низкая (практически не всасывается, поэтому применяется только парентерально).
После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Время достижения максимальной концентрации после внутримышечного введения – 0,5-1,5 ч, после 30 мин внутривенной инфузии – 30 мин, после 60 мин внутривенной инфузии – 15 мин; величина максимальной концентрации в плазме после внутримышечного или внутривенного введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.
Связь с белками плазмы – низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед. и массой тела менее 1,5 кг -до 0,68 л/кг, в возрасте до 1 нед. и массой тела более 1,5 кг – до 0,58 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости.
В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, при менингите концентрация его в спинномозговой жидкости увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. Период полувыведения у взрослых – 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 нед. до 6 мес. – 3-3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг – 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг – 11,5 ч, до 2 кг – 8 ч.
Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах -с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95 %, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается. Выводится при гемодиализе – через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50 %. Перитонеальный диализ менее эффективен -за 48-72 ч выводится 25 % дозы. При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.
Показания:Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции центральной нервной системы (менингит), сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.Противопоказания:Повышенная чувствительность к гентамицину (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе), повышенная чувствительность к другим компонентам препарата, неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, беременность, период грудного вскармливания, новорожденные (до 1 мес.), в том числе недоношенные дети (в связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия).С осторожностью:Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, пожилой возраст.Беременность и лактация:Применение при беременности противопоказано; при необходимости применения препарата в период лактации следует отменить грудное вскармливание (в связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия).Способ применения и дозы:
Парентерально. Суточная доза для внутривенного и внутримышечного введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек – 3 мг/кг/сут. Кратность введения – 2-3 раза в сутки.
Внутривенно капельно, в течение 1,5-2 ч в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы, вводимый объем – 50-300 мл; у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 0,1 %).
При тяжелом течении заболеваний суточная доза – 5 мг/кг, кратность – 3-4 раза в сутки; после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120-160 мг в течение 7-10 дней; при гонорее – 240-280 мг однократно.
Детям от 1 мес. до 2 лет – 6 мг/кг/сут, кратность введения – 3 раза; детям старше 2 лет -3-5 мг/кг/сут, кратность введения – 3 раза.
Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.
Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле; интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.
При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы максимальная концентрация в плазме не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности). При отеках, асците, ожирении дозу определяют по “идеальной” или “сухой” массе тела.
При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым – 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям от 1 мес. – 2-2,5 мг/кг.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, у детей – психоз.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность – нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), тубулярный некроз.
Со стороны органов чувств: ототоксичность – шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. Лабораторные показатели: у детей – гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.
Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции.
Передозировка:
Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).
Лечение: взрослым внутривенно вводят антихолинэстеразные препараты (прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10 % 5-10 мл, кальция глюконат 10 % 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно внутривенно вводят атропин в дозе 0,5-0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5-2 мин вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл 0,05 % раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.
Взаимодействие:
Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими лекарственными средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).
Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств. Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).
“Петлевые” диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).
Токсичность усиливается при совместном применении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.
Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения препарата и снижение клиренса).
Особые указания:
Содержащийся в ампулах натрия метабисульфит может обуславливать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с аллергологическим анамнезом.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата), а также проводить контроль клиренса креатина, особенно у лиц пожилого возраста.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, – ежедневно) следует контролировать функцию почек.
Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).
На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.
Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата), а также проводить контроль клиренса креатина, особенно у лиц пожилого возраста.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, – ежедневно) следует контролировать функцию почек.
Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).
На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 40 мг/мл в ампулах по 1 мл или 2 мл.Упаковка:
По 10 ампул с инструкцией по применению, ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке или коробке из картона.
При упаковке ампул, имеющих кольцо излома или точку для вскрытия, нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
По 5 ампул в кассетной контурной упаковке. По 2 кассетные контурные упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 18 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:Р N000108/01Дата регистрации:22.01.2008 / 16.07.2014Дата окончания действия:БессрочныйВладелец Регистрационного удостоверения:МИКРОГЕН НПО, АОМИКРОГЕН НПО, АО РоссияПроизводитель:  Дата обновления информации:  23.03.2017Иллюстрированные инструкции
Инструкции
Источник