Холиноблокаторы для купирования кишечной колики
Страница 1 из 3
М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (М-ХОЛИНОЛИТИКИ)
АТРОПИНА СУЛЬФАТ — типичный М-холинолитик. Атропина сульфат применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменной болезни, холецистите, спазмах кишечника и мочевых путей, печеночных и почечных коликах, бронхиальной астме; в глазной практике — для расширения зрачка. Атропина сульфат противопоказан при глаукоме. Побочные действия при применении атропина сульфата связаны с угнетением М-холинорецепторов: тахикардия, атония кишечника, сухость во рту, затруднение мочеиспускания. Атропина сульфат проникает через гематоэнцефалический барьер, в больших дозах стимулирует кору головного мозга, вызывает возбуждение, галлюцинации, судороги. Форма выпуска атропина сульфата: порошок; ампулы по 1 мл 0,1 % раствора; 1 % раствор — глазные капли во флаконах по 5 мл; глазные пленки (в каждой 1,6 мг препарата). Список А.
Пример рецепта атропина сульфата на латинском:
Rp.: Atropini sulfatis 0,1
Aq. destili. 10 ml
M. D. S. Глазные капли. По 1-2 капли.
Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1 % 1 ml
D. t. d. N. 6 in ampull.
S. По 0,5-1 мл вводить под кожу 1-2 раза в день.
Rp.: Atropini sulfatis 0,01
Aq. destili. 10 ml
M. D. S. По 5 капель 2- 3 раза в день внутрь.
Rp.: Atropini sulfatis 0,05
Lanolini
Vaselini ana 5,0
M. f. ung.
D. S. Глазная мазь.
СКОПОЛАМИНА ГИДРОБРОМИД — отличается от атропина сульфата наличием седативного эффекта. Скополомина гидробромид применяют при психических заболеваниях, иногда для лечения паркинсонизма, для подготовки к наркозу, при морской болезни, в глазной практике. Побочные действия скополомина гидробромида и противопоказания к применению такие же, как для атропина. Форма выпуска скополомина гидрохлорида: порошок. Список А.
Пример рецепта скополомина гидрохлорида на латинском:
Rp.: Scopolamini hydrobromidi 0,005
Aq. destili. 100 ml
M. D. S. По 1 чайной ложке 3 раза в день.
Rp.: Sol. Scopolamini hydrobromidi 0,25 % 5 ml
D. S. Глазные капли. По 1-2 капли 3-4 раза в день (при иридоциклите).
АЭРОН — комбинированный препарат, состоящий из скополамина камфорнокислого 0,0001 г и гиосциамина камфорнокислого 0,0004 г. Аэрон оказывает М-холинолитическое действие. Аэрон применяют для лечения морской болезни, болезни Меньера, уменьшения слюноотделения в стоматологической практике. Побочные действия аэрона и противопоказания к применению — общие для М-холинолитиков. Форма выпуска аэрона: таблетки. Список Б.
Пример рецепта аэрона на латинском:
Rp.: Tab. «Aeronum» N. 10
D. S. По 1 таблетке на прием.
ГОМАТРОПИНА ГИДРОБРОМИД — по действию аналогичен атропину, но дает менее продолжительный эффект. Гоматропина гидробромид находит применение в глазной практике для расширения зрачка и выявления истинной рефракции, при исследовании глазного дна, при подборе очков (используют 0,25 % и 1 % растворы). Форма выпуска гоматропина гидробромида: порошок; флаконы по 5 мл 0,25 % раствора с метилцеллюлозой. Список А.
Пример рецепта гоматропина гидробромида на латинском:
Rp.: Sol. Homatropini hydrobromidi 0,25 % 5 ml
D. S. Глазные капли. По 1-2 капли.
Источник
М-холиноблокаторы (М-ХБ) или М-холинолитики – это группа веществ и их препаратов, которые снижают тонус гладких мышц, находящихся в стенках ЖКТ, уменьшают работу пищеварительных желёз и продукцию соляной кислоты. Эти эффекты нашли применение в гастроэнтерологии – с их помощью лечат язвенную болезнь, гастрит с повышенной кислотностью, устраняют болезненные спазмы. Также используются в офтальмологии, кардиологии, пульмонологии. Золотой стандарт – атропин.
Для чего применяются в гастроэнтерологии?
В современной медицине используют препараты М-ХБ для лечения патологий желудка довольно редко. Это связано с их относительно небольшим влиянием на секрецию соляной кислоты (есть препараты эффективнее) и множественными эффектами на другие системы и органы.
- лечение и профилактика язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в качестве вспомогательной терапии;
- хронический гастрит с повышенной кислотностью;
- эрозии слизистой оболочки пищевода;
- заброс содержимого желудка в пищевод;
- синдром Золлингера-Эллисона (опухоль части поджелудочной железы, из-за которой происходит чрезмерная выработка гастрина, который активизирует синтез соляной кислоты в больших количествах);
- язвы и эрозии на протяжении ЖКТ, возникшие на фоне применения противоревматических и противовоспалительных средств.
Список препаратов
Конкретно для лечения заболеваний ЖКТ используются:
- Монопрепараты на основе красавки. Настойки и экстракты красавки (белладонны). Принимаются при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся повышенной кислотностью. Сейчас практически не используются в чистом виде, так как высока вероятность передозировки. Большей популярностью пользуются комбинированные препараты.
- Комбинированные средства с красавкой. К ним относятся: Бекарбон, Беллалгин, Бесалол, Белластезин. Применяются в качестве вспомогательных средств при диспепсических явлениях: изжоге, боли в желудке, спазмах.
- Препараты других соединений. Синтетические средства на основе действующих веществ красавки. Гиосциамин (Бускопан) используется в основном для купирования колики, при нарушениях моторики желчного пузыря и желчных путей, при язвенной болезни в фазе обострения. Пирензепин (Гастроцепин) применяется при острых фазах язвы желудка и 12-перстной кишки. Это вещество избирательно блокирует М1-холинорецепторы, что позволяет регулировать синтезирование соляной кислоты и практически не затрагивать другие М-рецепторы, отвечающие за иные системы и органы. Из-за своей химической структуры влияет именно на секрецию желудка, а не на гладкую мускулатуру слизистых стенок, то есть обладает антисекреторным эффектом, а не спазмолитическим. Метацин эффективен при почечных и печёночных коликах, язвенной болезни. Сильнее атропина в блокировке секреции пищеварительных желёз.
Особенности применения М-холиноблокаторов при разных патологиях
Удивительный препарат под названием «Метацин» используется не только при заболеваниях ЖКТ и коликах, но и для сохранения будущего малыша при угрозе самопроизвольного аборта или преждевременных родов. Таким образом можно убить двух зайцев сразу – назначить беременной средство от проблем с желудком, а также болезненных спазмов, и не навредить, даже помочь, ребёнку нормально развиваться в утробе здоровой и спокойной матери.
Препараты М-ХБ с осторожностью применяют для лиц пожилого и старческого возраста, так как у таких групп пациентов наиболее часто встречаются противопоказания к применению. К тому же с возрастом происходят такие изменения в организме, при которых распределение практически всех лекарств в организме изменяется (действующие вещества теснее связываются с белками плазмы, что вызывает усиление основного и побочных эффектов), поэтому препараты этой группы назначают с самых мизерных доз.
Противопоказания
Ситуации, при которых нежелательно использование препаратов М-ХБ настолько серьёзны, что проще не применять их вовсе.
| Абсолютные | Относительные |
|
|
Побочные эффекты
Большинство пациентов могут испытывать следующие неприятные ощущения:
- сухость во рту;
- расширение зрачков и ложная близорукость;
- повышенное внутриглазное давление;
- учащённое сердцебиение;
- нарушение оттока мочи;
- снижение тонуса и перистальтики желудка и кишечника.
Пирензепин переносится хорошо и обычно не вызывает сильных побочных явлений из-за своей избирательной способности блокировать рецепторы.
При приёме слишком больших доз препаратов М-ХБ отмечаются:
- возбуждение;
- галлюцинации;
- судороги;
- паралич дыхания;
- «атропиновый психоз» − чревато развитием комы.
Если во время приёма препаратов появились побочные эффекты, сильно влияющие на здоровье, необходимо отменить средства и связаться со своим лечащим врачом.
Альтернативные препараты
К ним относятся Н2-гистаминоблокаторы (Ранитидин, Фамотидин). Они более избирательно влияют на нужные рецепторы и вызывают меньше системных эффектов.
Источник
Раствор для подкожного введения.
Состав:
В 1 мл содержится:
Активное вещество: платифиллина гидротартрат – 2,0 мг.
Вспомогательные вещества: вода для инъекций – до 1 мл.
Описание:
Бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:М-холиноблокатор.АТХ:  
A.03.A.A Синтетические холиноблокаторы – эфиры с третичной аминогруппой
Фармакодинамика:
М-холиноблокатор, в сравнении с атропином оказывает меньшее влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и циркулярной мышцы радужки в 5 – 10 раз слабее атропина). Блокируя м-холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинэргических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); подавляет, но в меньшей степени, н-холинорецепторы.
Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия м-холиностимуляторов. В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию, особенно при применении в больших дозах. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает проводимость сердца повышает возбудимость миокарда увеличивает минутый объем крови.
Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается артериальное давление (главным образом, при внутривенном введении).
Слабее атропина угнетает секрецию желез внутренней секреции; вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкой и толстой кишки, умеренное понижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей); при гипокинезии – тонус желчного пузыря повышается до нормального содержания.
Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса n.vagus или холиностимуляторами, увеличивает минутный объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез; снижает тонус сфинктеров.
Вызывает расширение зрачка вследствие расслабления круговой мышцы радужной оболочки. Одновременно повышается внутриглазное давление и наступает паралич аккомодации (расслабление ресничной мышцы цилиарного тела). В сравнении с атропином влияние на аккомодацию выражено меньше и короче по времени.
Возбуждает головной мозг и дыхательный центр, в большей степени – спинной мозг (в высоких дозах возможны судороги, угнетение центральной нервной системы (ЦНС), сосудодвигательного и дыхательного центров). Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Фармакокинетика:
Показания:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холецистит, холелитиаз. кишечная, почечная и желчная колики; бронхиальная астма (для предупреждения бронхо- и ларингоспазма), бронхорея; альгодисменорея; спазм церебральных артерий; ангиотрофоневроз; артериальная гипертензия, стенокардия (в составе комбинированной терапии); расширение зрачка с диагностической целью (в том числе исследование глазного дна, определение истинной рефракции глаза); острые воспалительные заболевания глаз (в том числе ирит, иридоциклит, кератит), травмы глаза.
Противопоказания:
Гиперчувствительность.
С осторожностью:
Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение.
Тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии).
Повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности сальных желез).
Рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией).
Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка).
Атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных и паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости).
Заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная глаукома (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ), открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы).
Неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; возможно проявление или обострение такого осложнения, как мегаколон).
Сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление ксеростомии).
Печеночная недостаточность (снижение метаболизма), почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения).
Хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах).
Миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования ацетилхолина).
Вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в том числе шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы).
Гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии).
Повреждения мозга у детей (эффекты со стороны центральной нервной системы могут усиливаться).
Болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС).
Центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические средства может быть наиболее выражена)
Беременность, период лактации.
Беременность и лактация:
Способ применения и дозы:
Подкожно.
Для купирования острых болей при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, а также кишечной, печеночной и почечной колик, затянувшегося приступа бронхиальной астмы, церебральных и периферических ангиоспазмов взрослым вводят по 1 – 2 мл препарата 1 – 2 раза в сутки (для расширения сосудов и снижения артериального давления показано внутривенное введение).
Для курсового лечения (10-20дней) вводят подкожно по 1-2 мл препарата 2-3 раза в сутки.
Высшая доза для взрослых: разовая -10 мг, суточная – 30 мг,
Разовые дозы для детей в расчете на 1 кг массы тела:
- новорожденные и грудные – 0,03 5 м г/кг (0,0175 мл/кг);
- 1 -5 лет – 0,03 мг/кг (0,015 мл/кг);
- 6-10 лет – 0,02.5 мг/кг (0,0125 мл/кг);
- 11-14 лет – 0,02 мг/кг (0,01 мл/кг).
Побочные эффекты:
Сухость во рту, жажда, снижение артериального давления, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия, атония кишечника, головокружение, головная боль, фотофобия, судороги; задержка мочи; острый психоз (в высоких дозах); ателектаз легкого.
Передозировка:
Симптомы: паралитическая кишечная непроходимость, острая задержка мочи (у больных с гиперплазией предстательной железы), паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления; сухость слизистой оболочки полости рта носа горла, затруднение глотания, речи, мидриаз (до полного исчезновения радужки), тремор, судороги, гипертермия, возбуждение, угнетение центральной нервной системы, подавление активности дыхательного и сосудодвигательного центров.
Лечение: форсированный диурез, парентеральное введение холиностимуляторов и антихолинэстеразных средств. При гипертермии – влажные обтирания, жаропонижающие средства; при возбуждении – внутривенное введение тиопентала натрия; при мидриазе – местно, в виде глазных капель пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1% раствор пилокарпина через каждый час по 2 капли и подкожно -1 мл 0,05 % раствора Прозерина (неостигмина метилсульфат) 3-4 раза в сутки.
Взаимодействие:
Усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, магния сульфата. Другие м- холиноблокаторы, амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы моноаминооксидазы, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты повышают риск развития побочных эффектов. Антагонизм – с антихолинэстеразными препаратами. Морфин усиливает угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему; ингибиторы моноаминоксидазы -положительный хроно- и батмотропный эффекты; сердечные гликозиды – положительное батмотропное действие; хини дин, прокаинамид – холиноблокирующее действие. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, действие усиливают анальгетики, седативные средства, транквилизаторы; при сосудистых спазмах – гипотензивные и седативные средства.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для подкожного введения 2 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл в ампулы. По 10 ампул помещают в коробки из картона вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 0 до 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:Р N002651/01Дата регистрации:01.08.2008Владелец Регистрационного удостоверения:МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО РоссияПроизводитель:  Дата обновления информации:  10.08.2015Иллюстрированные инструкции
Инструкции
Источник