Имодиум для лечения диареи

Имодиум от поноса могут пить пациенты старше 6 лет. Он применяется при расстройстве желудка различной этиологии. Но, чтобы он не нанес вреда здоровью, нужно знать, как пить Имодиум от диареи правильно.

Информация о медикаменте

Имодиум содержит в качестве активного компонента лоперамида гидрохлорид. Лекарственное средство выпускается в капсулах и лиофилизированных таблетках.

Капсулы имеют бледно-зеленый корпус и коричневую крышку, внутри них — белый порошок.

В его состав входят следующие наполнители:

молочный сахар;
маисовый крахмал;
Е553b;
Е572;
Е171;
Е172;
Е132.

Таблетки белые или практически белые. В их состав входят дополнительные компоненты:

желатин;
маннит;
мятная отдушка;
Е951;
Е500.

Имодиум принадлежит к противодиарейным средствам. Лоперамид соединяется с опиатными рецепторами, которые находятся в кишечной стенке. Он нарушает выделение ацетилхолина и простагландинов, в результате замедляется моторика кишечника и увеличивается время прохождения его содержимого по пищеварительному тракту. Кроме этого, из-за приема Имодиума повышается тонус сфинктера ануса; он лучше держит каловые массы, и понос прекращается.

Область применения Имодиума

Имодиум назначают, если наблюдается:

острый и хронический понос на фоне аллергии, эмоциональных переживаний, приема некоторых медикаментов, радиотерапии;
диарея, вызванная изменением привычного рациона, нарушением обмена веществ;
понос, который вызван инфекцией.

Эффективен Имодиум при отравлении.

Противодиарейное средство употребляется для регуляции стула у лиц с илеостомой.

Имодиум от тошноты и рвоты не применяется.

Противопоказания

Имодиум при поносе (независимо от формы выпуска) противопоказан в следующих случаях:

детский возраст до 6 лет;
аллергия на состав противодиарейного средства;
первые 3 месяца вынашивания ребенка;
период лактации.

Лиофилизированные таблетки при поносе запрещены пациентам с фенилкетонурией.

Капсулы нельзя пить при непереносимости молочного сахара, при нарушении абсорбции галактозы и глюкозы, лактазной недостаточности.

Принимать Имодиум при поносе запрещено в качестве единственного средства, если наблюдается:

острая дизентерия, которая сопровождается повышением температуры и примесью крови в кале;
рецидив язвенного колита;
бактериальный энтероколит при сальмонеллезе, кампилобактериозе;
антибиотик-ассоциированный понос, вызванный противомикробными средствами с широким спектром активности;
нарушение перистальтики кишечника (паралитический илеус и др.).

Режим дозирования препарата Имодиум

Таблетку при поносе надо положить на язык, и через несколько секунд она растворится; затем ее глотают со слюной, запивая водой. Капсулы нужно проглатывать целиком.

Схему приема подбирают индивидуально в зависимости от возраста, веса, диагноза:

Возраст	Острый понос	Хронический понос
Малыши до 6 лет	1 таблетка или капсула, что соответствует 2 мг; пить после каждого эпизода жидкого стула.	Сначала пить по 1 капсуле или таблетке. Затем дозировку надо откорректировать так, чтобы стул был 1 или 2 раза в сутки.
Пациенты старше 6 лет	2 таблетки или капсулы (4 мг) принимать после каждого жидкого стула.	Сначала надо принимать по 2 капсулы и таблетки, затем дозировку откорректировать так чтобы стул был 1—2 раза в день.

При хроническом поносе поддерживающая дневная доза может варьировать от 2 до 12 мг, что соответствует 1—6 таблеткам или капсулам.

Наивысшая дневная доза при поносе в таблетках составляет 12 мг (6 штук) или в капсулах 18 мг (8 штук). Для детей наивысшая суточная доза при поносе рассчитывается, исходя из веса (3 таблетки или капсулы на 20 кг веса), но не больше 6 таблеток или 8 капсул.

Прекратить прием Имодиума нужно при нормализации стула или при его отсутствии минимум в течение 12 часов.

Во время терапии нужно учитывать следующие:

Через сколько Имодиум начинает действовать, не зависит от формы выпуска медикамента. Терапевтический эффект от препарата развивается через час после приема и достигает своего максимума через 4—6 после попадания лекарства внутрь организма. Имодиум при рвоте, если она началась в течение часа после принятия лекарства, нужно выпить повторно.
Имодиум применяется только как симптоматическое средство. Когда удается выявить, что спровоцировало понос, проводят соответствующее этиологическое лечение.
Если из-за поноса у пациента наблюдается нарушение водно-солевого баланса, то нужно принять меры по восполнению потери жидкости и электролитов.
Если с момента начала терапии прошло 48 часов, а самочувствие пациента не улучшается, то надо прервать лечение, уточнить диагноз, а также исключить инфекционную природу поноса.
Если больной СПИДом из-за приема лечения почувствовал вздутие живота, то нужно прекратить терапию, так как это может быть симптомом токсического мегаколона.
Чтобы медикамент не потерял своего терапевтического действия, хранить его надо при температуре воздуха 15-30 градусов. Срок его годности составляет 5 лет.

Нежелательные реакции на препарат

Из-за приема Имодиума могут начаться следующие нежелательные реакции:

головные боли, сонливость, головокружение;
ксеростомия (недостаточное выделение слюны);
задержка стула, вздутие живота, рвота, тошнота, абдоминальные боли;
аллергия, в том числе анафилактоидные реакции;
сужение зрачков;
проблемы с координацией, потеря сознания, ступорозное состояние;
повышение мышечного тонуса;
непроходимость кишечника, болевые ощущения без видимых изменений в зоне языка, удлинение толстой кишки;
задержка мочеиспускания.

При превышении рекомендуемых доз Имодиум может стать причиной развития передозировки, для которой характерны следующие симптомы:

задержка мочеиспускания;
непроходимость кишечника;
ступор, проблемы с координацией, сонливость, сужение зрачков, слабость мускулатуры, угнетение дыхания (нарушение со стороны головного мозга чаще наблюдается у несовершеннолетних).

При отравлении Имодиумом в качестве противоядия используют налоксон. Чтобы выявить возможные нарушения со стороны нервной системы, за пострадавшим следует наблюдать минимум 2 суток.

Фармакологическое взаимодействие Имодиума

Лоперамид — субстрат Р-гликопротеина, поэтому при приеме его в комплексе с блокаторами Р-гликопротеинов (Хинидин, Ритонавир, Итраконазол) наблюдается повышение уровня противодиарейного средства в крови.

Повышается содержание лоперамида в крови при одновременном приеме его с ингибиторами изоферментов CYP2C8, такими, как Гемфиброзил.

При приеме препарата на фоне лечения Десмопрессином повышается концентрация последнего в организме, что связано с замедлением перистальтики пищеварительного тракта.

Аналоги Имодиума от поноса

Кроме Имодиума, в продаже имеется Имодиум Плюс. Это комбинированный препарат, который в качестве действующих веществ содержит лоперамид и симетикон. Последний оказывает ветрогонное действие, он не всасывается в ЖКТ и выводится из организма в неизменном виде.

Имодиум Плюс прописывают пациентам старше 12 лет при поносе различного генеза и сопутствующих ему симптомах, таких, как метеоризм, спастические боли, дискомфорт в области живота.

Рассасывать препарат при поносе нужно сначала по 2 таблетки, затем по 1 таблетке после очередного жидкого стула. В день нельзя принимать больше 4 таблеток. Пить лекарство допустимо не более 2 дней.

Имодиум Плюс и Имодиум имеют схожие противопоказания. Имодиум Плюс может стать причиной следующих побочных реакций:

тошнота, извращение вкуса, задержка стула, ксеростомия, абдоминальные боли, вздутие живота, рвота, непроходимость кишечника, удлинение толстой кишки;
аллергия, в том числе высыпания, анафилаксия;
слабость, головные боли, вертиго (головокружение);
проблемы с координацией, нарушение сознания, повышение мышечного тонуса, сонливость, ступор;
задержка мочеиспускания;
воспаление кишечника инфекционного генеза.

Кроме этого, в продаже имеются полные аналоги, которые в качестве основного компонента содержат лоперамид и применяются при поносе:

Веро-Лоперамид. Это российский аналог Имодиума, который изготавливается в таблетках. Препарат разрешен пациентам старше 5 лет. Несовершеннолетним при поносе следует принимать по 1 таблетке (2 мг) после каждого жидкого стула, но не более 3 таблеток в сутки. Взрослым Веро-Лоперамид сначала надо выпить 2 таблетки (4 мг), далее пить по 1 таблетке после очередного жидкого стула. В день взрослым при поносе можно принять 8 таблеток (16 мг).
Диара. Это российский медикамент, который в продаже бывает в капсулах и жевательных таблетках по 2 мг. От Имодиума лекарство отличается составом дополнительных компонентов и сроком годности.
Лопедиум. Противодиарейное средство производство Словения выпускается в таблетках и капсулах. При поносе их нужно глотать целиком и не разжевывать, запивать водой.

Замена Имодиума при поносе на аналог допустима только с разрешения доктора, так как у каждого препарата имеются свои особенности.

Несмотря на то, что Имодиум отпускается без рецепта, принимать его при поносе самостоятельно недопустимо, так как лекарство имеет противопоказания и может стать причиной развития нежелательных реакций.

Источник

Активное вещество

ЛОПЕРАМИД

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки-лиофилизат белого или почти белого цвета, круглые; на одной стороне таблетки допускается наличие выпуклости по центру, неровной шероховатой поверхности и неровных истонченных краев; на другой стороне – фаска, допускается шероховатость поверхности.

1 таб.
лоперамида гидрохлорид	2 мг

[PRING] желатин – 5.863 мг, маннитол – 4.397 мг, аспартам – 0.75 мг, ароматизатор мятный – 0.3 мг, натрия гидрокарбонат – 0.375 мг, вода очищенная – 136.315 мг (удаляется в процессе лиофилизации).

6 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
6 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.

В результате клинического исследования были получены данные о том, что противодиарейный эффект наступает в течение одного часа после приема однократной дозы (4 мг).

Фармакокинетика

Всасывание

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0.3%.

Распределение

Связывание лоперамида с белками плазмы составляет 95%, преимущественно с альбуминами.

Метаболизм

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.

Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.

Выведение

У человека Т1/2 лоперамида составляет в среднем 11 ч, варьируя от 9 до 14 ч. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания

симптоматическое лечение острой и хронической диареи (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания);
в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;
с целью регуляции стула у больных с илеостомой.

Режим дозирования

Препарат применяют внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.

Взрослые и дети старше 6 лет

При острой диарее начальная доза составляет 2 таб. (4 мг) для взрослых и 1 таб. (2 мг) для детей, далее по 1 таб. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

При хронической диарее начальная доза составляет 2 таб. (4 мг)/сут для взрослых и 1 таб. (2 мг) для детей; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 1–2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таб. (2–12 мг)/сут.

Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таб. (12 мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 таб. на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 6 таб. (12 мг).

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Имодиум® Экспресс не применяют у детей в возрасте до 6 лет.

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При лечении пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум® Экспресс следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Указания по применению

Поскольку таблетки-лиофилизат довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо выполнить следующие действия:

взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка;
осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки.

Побочное действие

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Имодиум® Экспресс при острой диарее: головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Имодиум® Экспресс при хронической диарее: головокружение, метеоризм, запор, тошнота.

По данным маркетинговых исследований (спонтанных сообщений о нежелательных реакциях и клинических или эпидемиологических исследований)

Нижеперечисленные нежелательные реакции классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%) и очень редко (<0.01%, включая единичные сообщения).

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, и анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость; редко – нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, ступор.

Со стороны органа зрения: редко – миоз.

Со стороны ЖКТ: часто – запор, тошнота, метеоризм; нечасто – боль в животе, дискомфорт в области живота, сухость во рту, боль в эпигастрральной области, рвота, диспепсия; редко – вздутие живота, кишечная непроходимость (в т.ч. паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в т.ч. токсический мегаколон), глоссалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь; редко – ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – задержка мочи.

Общие расстройства: редко – утомляемость.

Противопоказания

повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата;
детский возраст до 6 лет;
фенилкетонурия;
I триместр беременности;
период лактации (грудное вскармливание).

Имодиум® Экспресс нельзя применять в качестве основной терапии:

у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;
у пациентов с язвенным колитом в фазе обострения;
у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.);
у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с приемом антибиотиков широкого спектра действия.

Имодиум® Экспресс не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в т.ч. кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона. Имодиум® Экспресс следует немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Применение при беременности и кормлении грудью

Имодиум® Экспресс не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания.

В случае диареи при беременности или кормлении грудью необходима консультация с лечащим врачом для назначения соответствующего лечения.

Особые указания

Лечение диареи препаратом Имодиум® Экспресс носит только симптоматический характер. В тех случаях, когда возможно установить причину диареи, необходимо проводить соответствующую терапию.

У пациентов с диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).

Имодиум® Экспресс таблетки-лиофилизат содержат источник фенилаланина. Прием препарата больным фенилкетонурией противопоказан.

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо прекратить прием препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Пациенты со СПИД, принимающие Имодиум® Экспресс для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота, а также признаках кишечной непроходимости. Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.

Имодиум® Экспресс необходимо применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, т.к. это может привести к токсическому воздействию на ЦНС вследствие относительной передозировки.

Злоупотребление или неправильное применение лоперамида в качестве заменителя опиоидов описывали у лиц с опиоидной зависимостью.

Сообщалось об удлинении интервала QT и развитии желудочковой аритмии, включая тахикардию по типу “пируэт”, в связи с передозировкой лоперамида, в некоторых случаях со смертельным исходом. Имодиум® Экспресс не следует использовать в течение длительного периода времени без наблюдения врача, пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом Имодиум® Экспресс следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Передозировка

Симптомы: при передозировке (в т.ч. при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, запор, признаки угнетения ЦНС (угнетение дыхания, обструкция дыхательных путей, рвота с нарушением сознания, ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц). Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.

У лиц, преднамеренно принявших чрезмерную дозу (от 40 мг до 240 мг/сут) лоперамида гидрохлорида, отмечалось удлинение интервала QT и комплекса QRS и/или серьезные желудочковые аритмии, включая тахикардию по типу “пируэт”; остановка сердца, обморок. Также описывались случаи смертельного исхода при преднамеренной передозировке.

Лечение: в случае передозировки необходимо начать ЭКГ-мониторинг для выявления удлинения интервала QT.

При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать налоксон. Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 ч), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 48 ч с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.

В связи с тем, что тактика купирования передозировки постоянно изменяется, рекомендуется связаться с токсикологическим центром (при наличии) для получения наиболее актуальных рекомендаций по лечению передозировки.

Лекарственное взаимодействие

По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом P-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами P-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2–3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами P-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3–4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза.

При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила Cmax лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация – в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т.е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.

При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики ЖКТ.

Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через ЖКТ, могут уменьшать действие лоперамида.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности – 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник