Ингибитор кишечного всасывания холестерина
Медикаментозная терапия нарушений обмена липидов назначается при неэффективности гиполипидемической диеты, рациональных физических нагрузок и снижения массы тела в течение 6 месяцев. При уровне общего холестерина в крови выше 6,5 ммоль/л лекарственные препараты могут быть назначены раньше этого срока.
Для коррекции липидного обмена назначают антиатерогенные (гиполипидемические) средства. Цель их использования – снижение уровня «плохого» холестерина (общего холестерина, триглицеридов, липопротеинов очень низкой (ЛПОНП) и низкой плотности (ЛПНП)), что замедляет развитие атеросклероза сосудов и уменьшает риск развития его клинических проявлений: стенокардии, инфаркта, инсульта и других заболеваний.
Классификация
Гиполипидемические средства:
- Анионообменные смолы и препараты, уменьшающие абсорбцию (усвоение) холестерина в кишечнике.
- Никотиновая кислота.
- Пробукол.
- Фибраты.
- Статины (ингибиторы фермента 3-гидроксиметил-глютарил-коэнзим-А-редуктазы).
В зависимости от механизма действия, препараты для снижения холестерина в крови можно разделить на несколько групп.
Препараты, препятствующие синтезу атерогенных липопротеинов («плохого холестерина»):
- статины;
- фибраты;
- никотиновая кислота;
- пробукол;
- бензафлавин.
Средства, замедляющие всасывание холестерина из пищи в кишечнике:
- секвестранты желчных кислот;
- гуарем.
Корректоры липидного обмена, повышающие уровень «хорошего холестерина»:
- эссенциале;
- липостабил.
Секвестранты желчных кислот
Медикаменты, связывающие желчные кислоты (холестирамин, колестипол), относятся к анионообменным смолам. Попадая в кишечник, они «захватывают» желчные кислоты и удаляют их из организма. Организм начинает испытывать недостаток желчных кислот, необходимых для нормальной жизнедеятельности. Поэтому в печени запускается процесс синтеза их из холестерина. Холестерин «забирается» из крови, в результате его концентрация там снижается.
Выпускаются холестирамин и колестипол в виде порошков. Суточную дозу нужно разделить на 2 – 4 приема, употреблять, разведя препарат в жидкости (вода, сок).
Анионообменные смолы не всасываются в кровь, действуя только в просвете кишечника. Поэтому они довольно безопасны и не оказывают серьезных нежелательных эффектов. Многие специалисты считают, что начинать лечение гиперлипидемии необходимо именно с этих препаратов.
Побочные эффекты включают вздутие живота, тошноту и запоры, реже – жидкий стул. Для профилактики таких симптомов необходимо увеличить употребление жидкости и пищевых волокон (клетчатки, отрубей).
При длительном приеме этих препаратов в высоких дозах возможно нарушение усвоения в кишечнике фолиевой кислоты и некоторых витаминов, преимущественно жирорастворимых.
Секвестранты желчных кислот уменьшают концентрацию в крови «плохого» холестерина. Содержание триглицеридов при этом не меняется или даже увеличивается. Если у пациента имеется исходно повышенный уровень триглицеридов, анионообменные смолы нужно комбинировать с препаратами других групп, снижающими уровень этой фракции липидов крови.
Препараты, подавляющие абсорбцию холестерина в кишечнике
Замедляя всасывание холестерина из пищи в кишечнике, эти средства снижают его концентрацию в крови.
Наиболее эффективным из этой группы средств является гуарем. Это растительная пищевая добавка, получаемая из семян гиацинтовых бобов. В его состав входит растворимый в воде полисахарид, образующий при контакте с жидкостью в просвете кишечника подобие желе.
Гуарем механически удаляет молекулы холестерина со стенок кишечника. Он ускоряет выведение желчных кислот, приводя к усиленному захвату холестерина из крови в печень для их синтеза. Препарат подавляет аппетит и уменьшает количество съедаемой пищи, что ведет к снижению веса и содержания липидов в крови.
Гуарем выпускается в гранулах, которые следует добавлять в жидкость (вода, сок, молоко). Прием препарата следует комбинировать с другими антиатеросклеротическими средствами.
Побочные эффекты включают вздутие живота, тошноту, боли в кишечнике, иногда жидкий стул. Однако выражены они незначительно, возникают редко, при продолжении терапии проходят самостоятельно.
Никотиновая кислота
Никотиновая кислота и ее производные (эндурацин, ницеритрол, аципимокс) является витамином группы В. Она уменьшает концентрацию в крови «плохого холестерина». Никотиновая кислота активирует систему фибринолиза, уменьшая способность крови к образованию тромбов. Это средство эффективнее других гиполипидемических препаратов увеличивает концентрацию в крови «хорошего холестерина».
Лечение никотиновой кислотой проводят длительно, с постепенным повышением дозы. До и после ее приема не рекомендуется пить горячие напитки, особенно кофе.
Это лекарство может раздражать желудок, поэтому его не назначают при гастритах и язвенной болезни. У многих пациентов в начале лечения появляется покраснение лица. Постепенно этот эффект исчезает. Для его предотвращения рекомендуется за 30 минут до приема препарата принять 325 мг аспирина. У 20% больных отмечается кожный зуд.
Лечение препаратами никотиновой кислоты противопоказано при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, хроническом гепатите, тяжелых нарушениях сердечного ритма, подагре.
Эндурацин – препарат никотиновой кислоты продленного действия. Он гораздо лучше переносится, вызывает минимум побочных эффектов. Лечение им можно проводить длительно.
Пробукол
Препарат хорошо снижает уровни как «хорошего», так и «плохого» холестерина. На уровень триглицеридов лекарство не влияет.
Препарат удаляет из крови ЛПНП, ускоряет выведение холестерина с желчью. Он тормозит перекисное окисление липидов, проявляя антиатеросклеротическое действие.
Эффект средства проявляется спустя два месяца после начала лечения и длится до полугода после его прекращения. Его можно сочетать с любыми другими средствами для снижения холестерина.
Под действием препарата возможно удлинение интервала Q-T на электрокардиограмме и развитие тяжелых желудочковых нарушений ритма. Во время его приема необходимо не реже одного раза в 3 – 6 месяцев повторять электрокардиограмму. Нельзя назначать пробукол одновременно с кордароном. Другие нежелательные эффекты включают вздутие и боли в животе, тошноту, иногда жидкий стул.
Пробукол противопоказан при желудочковых аритмиях, ассоциированных с удлиненным интервалом Q-T, частых эпизодах ишемии миокарда, а также при исходном низком уровне ЛПВП.
Фибраты
Фибраты эффективно снижают в крови уровень триглицеридов, в меньшей степени концентрацию холестерина ЛПНП и ЛПОНП. Они применяются в случаях значительной гипертриглицеридемии. Наиболее часто используются следующие средства:
- гемфиброзил (лопид, гевилон);
- фенофибрат (липантил 200 М, трайкор, экслип);
- ципрофибрат (липанор);
- холина фенофибрат (трилипикс).
Побочные эффекты включают поражение мышц (боли, слабость), тошноту и боли в животе, нарушение функции печени. Фибраты могут усиливать образование конкрементов (камней) в 
желчном пузыре. В редких случаях под действием этих средств возникает угнетение кроветворения с развитием лейкопении, тромбоцитопении, анемии.
Фибраты не назначаются при болезнях печени и желчного пузыря, нарушениях кроветворения.
Статины
Статины – самые эффективные гиполипидемические средства. Они блокируют фермент, отвечающий за синтез холестерина в печени, при этом содержание его в крови уменьшается. Одновременно нарастает количество рецепторов к ЛПНП, что приводит к ускоренному извлечению «плохого холестерина» из крови.
Наиболее часто назначаются следующие препараты:
- симвастатин (вазилип, зокор, овенкор, симвагексал, симвакард, симвакол, симвастин, симвастол, симвор, симло, синкард, холвасим);
- ловастатин (кардиостатин, холетар);
- правастатин;
- аторвастатин (анвистат, атокор, атомакс, атор, аторвокс, аторис, вазатор, липофорд, липримар, липтонорм, новостат, торвазин, торвакард, тулип);
- розувастатин (акорта, крестор, мертенил, розарт, розистарк, розукард, розулип, роксера, рустор, тевастор);
- питавастатин (ливазо);
- флувастатин (лескол).
Ловастатин и симвастатин производят из грибков. Это «пролекарства», которые в печени превращаются в активные метаболиты. Правастатин относится к производным грибковых метаболитов, но не метаболизируется в печени, а уже является активным веществом. Флувастатин и аторвастатин – полностью синтетические препараты.
Статины назначаются один раз в день в вечернее время, так как пик образования холестерина в организме приходится на ночные часы. Постепенно их дозировка может повышаться. Эффект наступает уже в течение первых дней приема, достигает максимума через месяц.
Статины достаточно безопасны. Тем не менее, при использовании больших доз, особенно в сочетании с фибратами, возможно нарушение функции печени. У части пациентов возникают боли в мышцах и мышечная слабость. Иногда появляются боли в животе, тошнота, запоры, отсутствие аппетита. В некоторых случаях вероятно появление бессонницы и головной боли.
Статины не влияют на пуриновый и углеводный обмен. Их можно назначать при подагре, сахарном диабете, ожирении.
Статины входят в стандарты терапии при атеросклерозе. Их назначают как монотерапию или в сочетании с другими антиатеросклеротическими средствами. Существуют готовые комбинации ловастатина и никотиновой кислоты, симвастатина и эзетимиба (инеджи), правастатина и фенофибрата, розувастатина и эзетимиба.
Выпускаются комбинации статинов и ацетилсалициловой кислоты, а также аторвастатина и амлодипина (дуплекор, кадуэт). Применение готовых комбинаций повышает приверженность пациентов лечению (комплайенс), более выгодно экономически, вызывает меньше побочных эффектов.
Другие гиполипидемические препараты
Бензафлавин относится к группе витамина В2. Он улучшает обмен веществ в печени, вызывает снижение в крови уровня глюкозы, триглицеридов, общего холестерина. Лекарство хорошо переносится, назначается длительными курсами.
Эссенциале содержит эссенциальные фосфолипиды, витамины группы В, никотинамид, ненасыщенные жирные кислоты, пантотенат натрия. Препарат улучшает распад и выведение «плохого» холестерина, активирует полезные свойства «хорошего» холестерина.
Липостабил близок по составу и действию к Эссенциале.
Омега-3 триглицериды (омакор) назначают для лечения гипертриглицеридемии (за исключением гиперхиломикронемии 1 типа), а также для профилактики повторного инфаркта миокарда.
Эзетимиб (эзетрол) задерживает абсорбцию холестерина в кишечнике, уменьшая поступление его в печень. Он снижает содержание «плохого» холестерина в крови. Препарат наиболее эффективен в комбинации со статинами.
Видео на тему «Холестерин и статины: стоит ли принимать лекарство?»
Источник
Без холестерола организм человека не может существовать полноценно. Данное вещество находится в составе клеточных мембран, кроме того без него работа нервной системы и остальных важных органов человеческого тела будет невозможна.
Под избыточным содержанием данного вещества подразумевается плохой холестерол, который в совокупности с протеином создает новое соединение — липопротеид. Его также существует два вида: низкой плотности и высокой плотности. Липопротеид высокой плотности не опасен для организма, в отличие от его второй разновидности. Если ситуация не запущена и уровень данного липопротеида в крови не является критическим, пациенту достаточно будет перейти на диетическое питание и ввести физические нагрузки в свой образ жизни.
Но эти меры не всегда дают желанный результат, в некоторых случаях больному может понадобиться медикаментозная чистка сосудов.
Учеными давно ведутся работы по созданию идеального препарата для снижения «вредного» холестерина.
Оптимального решения пока не найдено, создано несколько групп медицинских препаратов, позволяющих снизить содержание холестерола, у каждой из них имеются свои положительные и негативные нюансы.
Статины относят к числу лучших лекарств от высокого содержания липопротеидов в крови, однако из-за ряда недостатков и наличия опасных последствий для организма, особенно при применении высоких доз препарата, их не всегда спешат назначать.
Характеристика ингибиторов абсорбции холестерина
При лечении повышенного холестерола в крови статины не смешивают с никотиновой кислотой и фибратами, которые являются препаратами другого класса, из-за того, что это недостаточно безопасно и может вызвать развитие других заболеваний. К примеру, комбинирование фибратов и статинов увеличивает риск появления миопатии, то же самое может произойти при сочетании никотиновой кислоты и статинов, только в дополнение ко всему может оказаться затронута печень.
Но фармакологами было найдено решение, они разработали медикаменты, чье влияние направляется на иные механизмы развития гиперхолестеринемии, в частности, на абсорбцию холестерола в кишечнике. Одним из данных препаратов является Эзитимиб или Эзетерол.
Достоинством медикамента является то, что он отличается высокой безопасностью благодаря тому, что его компоненты не проникают внутрь крови. Это очень важно, потому что лекарство будет доступно пациентам с патологиями печени и тем, кому по ряду причин противопоказано применение статинов. Усилению терапевтического действия, направленного на снижение холестерина в организме, может способствовать комбинирование Эзетерола со статинами.
В отношении недостатков препарата выделяют его высокую стоимость и в случае моноприема – меньший эффект от применения, если сравнивать с результатом от лечения статинами.
Показания к применению препарата
Уровень сахара
Мужчина
Женщина
Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций
Когда рекомендуется назначать данный препарат? Он показан при первичной гиперхолестеринемии, Эзитимиб применяют либо самостоятельно обязательно в дополнение к диетическому питанию, либо в сочетании со статинами.
Данное лекарственное средство помогает снизить не только уровень общего холестерола, но также и аполипопротеина В, триглицеридов, холестерола ЛНП, а также повысить показатель холестерола ЛВП.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии лекарство используется как дополнение к статинами для того, чтобы уменьшить повышенный показатель холестерола, как общего, так и ЛНП.
Эзетерол назначают при гомозиготной ситостеролемии. Он позволяет снизить повышенный уровень кампестерола и ситостерола.
Противопоказания и побочные эффекты
Данное медикаментозное средство запрещено к применению больным, которые имеют повышенную восприимчивость к его составляющим веществам.
Беременным женщинам и в период кормления ребенка грудью также не рекомендуется применять ингибиторы абсорбции холестерина.
Если есть необходимость в применении Эзетерола кормящей матерью, то, скорее всего, придется принять решение об остановке вскармливания грудным молоком.
К другим противопоказаниям относятся:
- возраст менее 18 лет, так как безопасность и эффективность от применения препарата до сих пор не установлены;
- наличие любых патологий печени в период обострения, а также увеличение активности «печеночных» трансаминаз;
- тяжелая или умеренная степень печеночной недостаточности, измеряемая шкалой Чайлд-Пьюга;
- наличие дефицита лактозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактознаямальабсорбция;
- применение лекарства в комплексе с фибратами;
- применение пациентами, получающими препарат Циклоспорин должно осуществляться с осторожностью и наряду с контролем уровня концентрации Циклоспорина в крови.
В случае прохождения курса монотерапии блокатор абсорбции холестерола может вызывать такие побочные эффекты, как болевые ощущения в животе, расстройство желудка, головная боль. При комплексной терапии со статинами помимо мигреней могут проявиться симптомы в виде утомляемости, метеоризма, проблем со стулом (расстройство или запор), тошноты, миалгии, повышенной активности АЛТ, АСТ, а также КФК. Также не исключены в клинической практике появление кожной сыпи, ангионевротического отека, гепатита, панкреатита, тромбоцитопении и повышение ферментов печени.
В очень редких случаях возможно развитие рабдомиолиза.
Принцип действия ингибитора
Эзетимиб выборочно ингибирует всасывание холестерола и определенных стиролов растительного происхождения в отделе тонкого кишечника. Там медикамент локализуется в отделении тонкой кишки и не дает холестерину всасываться, тем самым уменьшая поступление холестерола напрямую из кишечника в другой орган — печень, понижая его запасы в печени и увеличивая выведение из плазмы крови.
Блокаторы абсорбции холестерина не способствуют повышению экскреции желчных кислот и не ингибируют синтез холестерина печени, чего нельзя сказать о статинах. За счет разного принципа действия лекарственные средства данных классов при одновременном применении со статинами, позволяют дополнительно снизить уровень холестерола. Доклинические исследования отображают то, что благодаря Эзетеролу предотвращается абсорбция 14C-холестерина.
Нельзя определить абсолютную биодоступность Эзетерола, потому что данное соединение почти не растворяемо в воде.
Применение лекарства совместно с приемом пищи не сказывается на его биодоступности при дозировке не более 10 мг.
Способ применения, дозировка и стоимость
До начала курса лечения больным необходимо сесть на диету при повышенном холестерине, ее придется продолжать соблюдать в течение всего периода приема препарата. Эзетерол следует принимать на протяжении всего дня, независимо от употребления пищи. Обычно лечащий врач назначает принимать лекарство по 10 мг не более одного раза в сутки.
Что касается дозировки при сочетании Эзитимиба со статинами, то при комплексном лечении следует придерживаться следующего правила: принимать препарат один раз в день вместе со статинами, обязательно соблюдая предписанные рекомендации по приему.
При параллельной терапии секвестрантами жирных кислот и Эзитимибом его прием должен осуществлять в дозировке 10мг один раз в день, но не позже двух часов до приема секвестрантов или не раньше, чем спустя четыре часа после.
В случае нарушения функции печени больным на стадии легкой печеночной недостаточности не нужен подбор дозировки. А пациентам с умеренной и тяжелой формой печеночной недостаточности вообще не желательно применять ингибиторы абсорбции поступающего холестерина в человеческом кишечнике.
Как уже упоминалось, цена на ингибиторы не отличается особой доступностью, что относится к их недостаткам.
Приобрести Эзетимиб в дозировке 10 миллиграммов (28 штук) можно от 1800 до 2000 рублей.
Передозировка Эзитимибом и взаимодействие
При прохождении курса терапии ингибиторами необходимо строго придерживаться прописанного доктором режима. Но если превышение дозировки все же произошло, пациенты должны знать следующее.
В редких случаях возникновения передозировки появившиеся у больных нежелательные явления не оказывались достаточно серьезными. Если говорить о клинических исследованиях, то в одном из них препарат назначался 15-ти добровольцам с хорошим здоровьем в дозировке 50 мг ежедневно на протяжении двух недель.
В ином исследовании участвовали 18 добровольцев с симптомами первичной гиперхолестеринемии, им назначался прием Эзитимиба в дозировке 40 мг на протяжении более 50 дней. У всех участников клинических исследований отмечалась благоприятная переносимость лекарственного средства.
Сочетание Эзитимиба с приемом антацидов может способствовать снижению скорости поглощения веществ первого препарата, однако это не сказывается на его биодоступности. При совместной терапии с Холестирамином, уровень абсорбции суммарного количества Эзетерола сокращается ориентировочно на 55 процентов.
При комплексном лечении с фенофибратами как результат повышается суммарная концентрация ингибитора ориентировочно в полтора раза. Применение Эзетерола с фибратами не изучено досконально, поэтому их одновременное применение докторами не рекомендовано.
Чем опасен повышенный уровень холестерина рассказано в видео в этой статье.
Уровень сахара
Мужчина
Женщина
Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций
Последние обсуждения:
Источник