Эль тироксин и диарея

L-Тироксин

Состав

В состав одной таблетки Л-Тироксина может входить от 25 до 200 мкг левотироксина натрия.

Состав вспомогательных веществ может незначительно отличаться в зависимости от того, каким фармацевтическим предприятием произведен препарат.

Форма выпуска

Средство выпускается в таблетированной форме, в аптеки поступает в упаковках №25, №50 или №100.

Фармакологическое действие

L-Тироксин — это тиреотропное средство, которое применяется при гипофункции щитовидной железы (ЩЖ).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Левотироксин натрия, который входит в состав таблеток, выполняет те же функции, что и эндогенные (вырабатываемые ЩЖ человека) тироксин и трийодтиронин. В организме вещество биотрансформируется до лиотиронина, который, в свою очередь, проникая в клетки и ткани, оказывает влияние на механизмы развития и роста, а также на течение обменных процессов.

В частности, L-Тироксин характеризуется способностью воздействовать на протекающий в митохондриях окислительный обмен и избирательно регулировать поток катионов как во внутриклеточном пространстве, так и за пределами клетки.

Действие вещества зависит от его дозировки: применение препарата в малых дозах провоцирует анаболический эффект, в более высоких — оказывает влияние, главным образом, на клетки и ткани, увеличивая потребность последних в кислороде, стимулируя окислительные реакции, ускоряя расщепление и обмен жиров, протеинов и углеводов, активируя функции сердца, сосудистой системы и ЦНС.

Клиническое проявление действия левотироксина при гипотиреозе отмечается уже в первые 5 суток после начала лечения. На протяжении последующих 3-6 месяцев, при условии непрерывного применения препарата, уменьшается или полностью исчезает диффузный зоб.

Принятый перорально левотироксин всасывается преимущественно в тонком отделе кишечного тракта. Абсорбция в значительной степени обусловливается галеновой формой препарата — max до 80% при приеме на голодный желудок.

Вещество связывается с плазменными протеинами практически на 100%. Этим обусловлено то, что левотироксин не поддается ни гемоперфузии, ни гемодиализу. Период его полужизни определяется концентрацией гормонов ЩЖ в крови пациента: при эутиреоидных состояниях его продолжительность 6-7 дней, при тиреотоксикозе — 3-4 дня, при гипотиреозе — 9-10 дней).

Около трети введенного вещества накапливается в печени. При этом оно быстро начинает взаимодействовать с левотироксином, который находится в плазме крови.

Расщепление левотироксина осуществляется преимущественно в мышечной ткани, печени и ткани мозга. Активный лиотиронин, являющийся продуктом метаболизма вещества, выводится с мочой и содержимым кишечника.

Показания к применению

L-Тироксин используется для поддерживающей ЗГТ при гипотиреоидных состояниях различной природы происхождения, включая в том числе первичный и вторичный гипотиреоз, развившиеся после операции на ЩЖ, а также состояния, спровоцированные терапией с применением препаратов радиоактивного йода.

Также целесообразным считается назначение препарата:

• при гипотиреозе (как при врожденно, так и в случае, когда патология является следствием поражений гипоталамо-гипофизарной системы);
• при ожирении и/или кретинизме, которые сопровождаются проявлениями гипотиреоза;
• при церебрально-гипофизарных болезнях;
• в качестве профилактического средства при рецидивирующем узловом зобе после резекции ЩЖ (если ее функция не изменена);
• для лечения диффузного эутиреоидного зоба (L-Тироксин используется как самостоятельное средство);
• для лечения эутиреоидной гиперплазии ЩЖ, а также болезни Грейвса после достижения компенсации интоксикации тиреоидными гормонами при помощи тиреостатических средств (в составе комплексной терапии);
• при болезни Грейвса и болезни Хашимото (в комплексном лечении);
• для лечения пациентов с гормонозависимыми выкодифференцированными злокачественными новообразованиями в ЩЖ (включая папиллярную или фоликулярную карциному);
• для супрессивной терапии и ЗГТ у пациентов со злокачественными новообразованиями в ЩЖ (в том числе после хирургического вмешательства по поводу рака ЩЖ); в качестве диагностического средства при проведении тестов тиреоидной супрессии.

Кроме того, тироксин нередко применяют в бодибилдинге в качестве средства для похудения.

Противопоказания

L-Тироксин противопоказано назначать при:

• гиперчувствительности к препарату;
• остром инфаркте миокарда;
• острых воспалительных поражениях сердечной мышцы;
• нелеченном тиреотоксикозе;
• нелеченном гипокортицизме;
• наследственной галактоземии, лактазной недостаточности, синдроме нарушенного кишечного всасывания.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с болезнями сердца и сосудов (включая в том числе ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе, стенокардию, атеросклероз, аритмию, артериальную гипертензию), длительно существующим в тяжелой форме гипотиреозе, сахарным диабетом.

Наличие у пациента какого-либо из вышеперечисленных заболеваний является предпосылкой для изменения дозы.

Побочные действия L-Тироксина

Правильное применение препарата под контролем врача не сопровождается побочными явлениями. У лиц с повышенной чувствительностью лечение левотироксином может сопровождаться аллергическими реакциями.

Другие побочные эффекты, как правило, обусловлены передозировкой L-Тироксина. Крайне редко они могут быть спровоцированы приемом лекарства в неправильно подобранной дозе, а также слишком быстрым повышением дозы (в особенности на начальных этапах лечения).

Побочные действия L-Тироксина чаще всего выражаются в виде:

• чувства беспокойства, тремора, головных болей, бессонницы, псевдоопухоли головного мозга;
• аритмии (в том числе мерцательной), тахикардии, стенокардии, сердцебиения, экстрасистолии;
• рвоты и диареи;
• высыпаний на коже, кожного зуда, ангионевротического отека;
• патологий менструального цикла;
• гипергидроза, гипертермией, чувством жара, снижением массы тела, повышенной слабостью, мышечными судорогами.

Появление вышеперечисленных симптомов является поводом для снижения дозы L-Тироксина или прекращения лечения препаратом на несколько дней.

Зафиксированы случаи внезапной смерти на фоне нарушений сердечной деятельности у пациентов, применявших левотироксин в повышенных дозах в течение длительного времени.

После исчезновения побочных эффектов терапию продолжают, с осторожностью подбирая оптимальную дозу. При возникновении аллергических реакций (бронхоспазма, крапивницы, отека гортани и — в отдельных случаях — анафилактического шока) применение препарата прекращают.

L-Тироксин: инструкция по применению

Суточную дозу препарата определяют индивидуально в зависимости от показаний. Таблетки принимают натощак с небольшим количеством жидкости (не разжевывая), как минимум за полчаса до еды.

Пациентам до 55 лет со здоровыми сердцем и сосудами при проведении заместительной терапии показан прием препарата в дозе, равной от 1,6 до 1,8 мкг/кг. Лицам, у которых диагностированы те или иные болезни сердца/сосудов, а также пациентам старше 55 лет дозу сокращают до 0,9 мкг/кг.

Лицам, индекс массы тела которых превышает показатель 30 кг/кв.м, расчет производят, ориентируясь на “идеальный вес”.

На начальных этапах лечения гипотиреоза режим дозирования для различных групп пациентов следующий:

• 75-100 мкг/сут./100-150 мкг/сут. — соответственно, для женщин и мужчин, при условии, что у них нормально функционируют сердце и сосудистая система.
• 25 мкг/сут. — лицам, возраст которых более 55 лет, а также лицам, у которых диагностированы сердечно-сосудистые заболевания. Через два месяца дозу повышают до 50 мкг. Корректировать дозу, повышая ее на 25 мкг через каждые следующие 2 месяца, следует до тех пор, пока не нормализуются показатели тиреотропинав крови. В случае возникновения или усугубления симптомов со стороны сердца или сосудов требуется изменение схемы лечения заболевания сердца/сосудов.

В соответствии с инструкцией по применению левотироксина натрия, пациентам с врожденным гипотиреозом дозу следует рассчитывать в зависимости от возраста.

Для детей от рождения до полугода суточная доза варьируется в пределах от 25 до 50 мкг, что соответствует 10-15 мкг/кг/сут. при пересчете на массу тела. Детям от полугода до года назначают по 50-75 мкг/сут., детям от года до пяти лет — от 75 до 100 мкг/сут , детям старше 6 лет — от 100 до 150 мкг/сут., подросткам старше 12 лет — от 100 до 200 мкг/сут.

В инструкции на Л-Тироксин указывается, что грудничкам и детям в возрасте до 36 месяцев суточную дозу следует давать в один прием, за полчаса до первого кормления. Непосредственно перед приемом таблетку L-Тироксина помещают в воду и растворяют до образования тонкой взвеси.

При гипотиреозе Эль-Тироксин обычно принимают на протяжении всей жизни. При тиреотоксикозе после того, как будет достигнуто эутиреоидное состояние, левотироксин натрия назначают принимать в комбинации с антитиреоидными препаратами. Продолжительность лечения в каждом конкретном случае определяет врач.

Схема приема L-Тироксина для похудения

Для того чтобы сбросить лишние килограммы препарат начинают принимать по 50 мкг/сут., разделяя указанную дозу на 2 приема (оба приема должны быть в первой половину дня).

Терапию дополняют применением β-адреноблокаторов, дозу которых корректируют в зависимости от частоты пульса.

В дальнейшем дозу левотироксина плавно повышают до 150-300 мкг/сут., разделяя ее на 3 приема до 18:00. Параллельно с этим увеличивают суточную дозу β-адреноблокатора. Подбирать ее рекомендуется индивидуально, таким образом, чтобы частота пульса в покое не превышала 70 ударов в минуту, но в то же время была большей, чем 60 ударов в минуту.

Появления выраженных побочных эффектов является предпосылкой для уменьшения дозы препарата.

Продолжительность курса составляет от 4 до 7 недель. Прекращать прием лекарства следует плавно, снижая дозу через каждые 14 дней до полной отмены.

Если на фоне применения возникает диарея, курс дополняют назначением Лоперамида, который принимают по 1 или 2 капсулы в сутки.

Между курсами приема левотироксина следует выдерживать интервалы продолжительностью не менее 3-4 недель.

Передозировка

Симптомами передозировки являются:

• учащенные сердцебиение и пульс;
• повышенная тревожность;
• чувство жара;
• гипертермия;
• гипергидроз (усиленное потоотделение);
• бессонница;
• аритмия;
• учащение приступов стенокардии;
• снижение веса;
• беспокойство;
• тремор;
• диарея;
• рвота;
• мышечная слабость и судороги;
• псевдоопухоли мозга;
• сбои менструального цикла.

Лечение предполагает прекращение приема L-Тироксина и проведение контрольных обследований.

При развитии тяжелой тахикардии для уменьшения ее выраженности пациенту назначают β-адреноблокаторы. Из-за того, что функция ЩЖ полностью подавлена, использовать при этом тиреостатические препараты не целесообразно.

При приеме левотироксина в экстремальных дозах (при попытке самоубийства) эффективно проведение плазмафереза.

Взаимодействие

Применение левотироксина снижает эффективность антидиабетических средств. В начале лечения препаратом, а также каждый раз после изменения дозы следует более часто отслеживать уровень глюкозы в крови.

Левотироксин потенциирует эффекты антикоагулянтов (в частности, кумаринового ряда), повышая тем самым риск кровоизлияний в мозг (спинной или головной), а также желудочно-кишечных кровотечений (в особенности у лиц преклонного возраста).

Таким образом, при необходимости принимать указанные лекарственные средства в комбинации, рекомендуется регулярно проводить анализ крови на свертываемость, и, если это целесообразно, уменьшить дозу антикоагулянтов.

Действие левотироксина может нарушаться при одновременном приеме с ингибиторами протеазы. В связи с этим необходимо постоянно держать под контролем концентрацию гормонов ЩЖ. В отдельных ситуациях может потребоваться пересмотр дозы L-Тироксина.

Колестирамин и колестипол замедляют абсорбцию левотироксина, поэтому L-Тироксин необходимо принимать не менее чем за 4-5 часов до приема указанных средств.

Препараты, в составе которых присутствует алюминий, карбонат кальция или железо, могут уменьшать выраженность эффектов левотироксина, поэтому L-Тироксин принимают как минимум за 2 часа до их приема.

Всасывание левотироксина уменьшается при приеме его в комбинации с карбонатом лантана или севеламером, поэтому принимать его следует за час до или через три часа после применения указанных средств.

В случае приема препаратов в комбинации на начальных и завершающих этапах одновременного их применения необходим контроль уровня гормонов ЩЖ. Может потребоваться изменение дозы левотироксина.

Эффективность средства снижается при одновременном приеме с ингибиторами тирозинкиназы, в связи с чем следует держать под контролем изменения функции ЩЖ на начальных и завершающих этапах одновременного применения этих препаратов.

Прогуанил/хлорохин и сертралин снижают эффективность препарата и провоцируют повышение плазменной концентрации тиреотропина.

Индуцированные лекарственными средствами ферменты (например, карбамазепином или барбитуратами) могут повысить Сlпеч левотироксина.

Женщинам, принимающим гормональные противозачаточные средства, в составе которых присутствует эстрогенный компонент, как и женщинам, принимающим в постменопаузальном возрасте гормонозаместительные средства, может потребоваться повышение дозы левотироксина.

Тироксин и Л-Тироксин

Фуросемид в повышенной дозировке, салицилаты, клофибрат и ряд других веществ способствуют вытеснению левотироксина из плазменных протеинов, что в свою очередь провоцирует повышение фракции fT4 (свободного тироксина).

Йодсодержащие средства, ГКС, Амиодарон, пропилтиоурацил, симпатолитики ингибируют периферическое преобразование тироксина в трийодтиронин. Из-за высокой концентрации йода амиодарон может стать причиной развития у пациента как гипо-, так и гипертиреоидного состояния.

С особой осторожностью применяют амиодарон в сочетании с L-Тироксином для лечения больных с узловым зобом неуточненной этиологии.

Фенитоин способствует вытеснению левотироксина из протеинов плазмы крови. Как следствие — у пациента повышается уровень фракций свободного тироксина и свободного трийодтиронина.

Кроме того, фенитоин стимулирует метаболические превращения левотироксина в печени, поэтому пациентам, принимающим левотироксин в комбинации с фенитоином, рекомендован постоянный мониторинг концентрации гормонов ЩЖ.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в сухом, светозащищенном, недоступном для детей месте. Оптимальная температура хранения — до 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Препарат годен к применению в течение 3 лет после даты выпуска.

Особые указания

Что такое левотироксин натрия? В Википедии указывается, что указанное средство представляет собой натриевую соль l-тироксина, которая после частичной биотрансформации в почках и печени оказывает влияние на обменные процессы, а также рост и развитие тканей организма.

Брутто-формула вещества — C15H11I4NO4.

В свою очередь тироксин — это йодированное производное аминокислоты тирозин, основной гормон ЩЖ.

Являясь биологически малоактивным, гормон тироксин под воздействием специального фермента подвергается конвертации в более активную форму — трийодтиронин, то есть по своей сути является прогормоном.

Основными функциями гормона щитовидной железы являются:

• стимулирование роста и дифференцировки тканей, а также повышение их потребности в кислороде;
• повышение системного АД, а также силы и частоты сокращений сердечной мышцы;
• повышение уровня бодрствования;
• стимуляция мыслительной деятельности, двигательной и психической активности;
• стимуляция уровня основного обмена;
• повышение уровня глюкозы в крови;
• усиление глюконеогенеза в печени;
• торможение выработки гликогена в скелетной мускулатуре и печени;
• повышение захвата и утилизации глюкозы клетками;
• стимулирование активности основных ферментов гликолиза;
• усиление липолиза;
• торможение процессов образования и депонирования жиров;
• повышение чувствительности тканей к катехоламинам;
• усиление эритропоэза в костном мозге;
• снижение канальцевой реабсорбции воды и гидрофильности тканей.

Использование гормонов ЩЖ в малых дозах провоцирует анаболический эффект, в высоких — оказывает мощное катаболическое действие на обмен белков. В медицине тироксин используется для лечения гипотиреоидных состояний.

Симптомы при дефиците тироксина следующие:

• слабость, усталость;
• нарушенная концентрация внимания;
• необъяснимая прибавка веса;
• алопеция;
• сухость кожи;
• депрессия;
• повышенный уровень холестерина;
• сбои менструального цикла;
• запоры.

Чтобы правильно подобрать дозу препарата, пациентам с нарушенной функцией ЩЖ следует пройти обследование у врача и сдать анализы крови, основными показателями которых являются показатели концентрации:

• тиреотропина;
• свободного трийодтиронина;
• свободного тироксина;
• антител к тиреоглобулину;
• микросомальных антител(антител к тиреоидной пероксидазе).

Норма тироксина у мужчин — от 59 до 135 нмоль/л, норма гормона у женщин — от 71 до 142 нмоль/л.

Свободный трийодтиронин ft3 и свободный тироксин ft4 — что это такое? Свободный трийодтиронин представляет собой гормон, стимулирующий обмен и утилизацию кислорода тканями. Свободный тироксин стимулирует синтез белков.

Снижение общего тироксина Т4, как правило, отмечается после операции по удалению ЩЖ, терапии с применением препаратов радиоактивного йода, лечения гиперфункции ЩЖ, а также на фоне развития аутоиммунного тиреоидита.

Норма свободного тироксина т4 у женщин и мужчин — 9.0-19.1 пмоль/л, свободного трийодтиронина — 2,6-5,7 пмоль/л. Если свободный тироксин Т4 понижен, говорят о недостаточности функции ЩЖ, то есть о гипотиреозе.

Если тироксин свободный т4 понижен, а показатель концентрации тиреотропина находится в пределах нормы, есть вероятность, что анализ крови проведен некорректно.

источник