Эритромицин и кишечная палочка

Лекарственная форма: &nbspтаблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкойСостав:Состав на 1 таблетку:

Описание:

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой, на поперечном срезе виден один слой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:антибиотик-макролидАТХ: &nbsp

S.01.A.A.17   Эритромицин

J.01.F.A.01   Эритромицин

Фармакодинамика:

Бактериостатический антибиотик из группы макро лидов. Обратимо связывает­ся с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие.

К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, к умеренно чувствительным – 1-6 мг/л, к устойчивым – более 6 мг/л.

Широкий спектр антимикробного действия эритромицина включает:

грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus (кроме штаммов, резистентных к метициллину – MRSA); Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans); Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Listeria monocytogenes;

грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; Haemophilus influenzae (некоторые штаммы могут быть устой­чивы к эритромицину, но чувствительны к другим макролидным антибиотикам);

другие микроорганизмы: Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Mycop­lasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Ureaplasma urealyticum, Treponema spp., Propionibacterium acnes, Entamoeba histolytica.

К эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli и дру­гие представители семейства Enterobacteriaceae (Klebsiella spp., Proteus spp., Salmo­nella spp., Shigella spp. и другие); Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter spp. и другие неферментирующие бактерии, а также анаэробные бактерии (Bacteroides spp., в том числе Bacteroides fragilis), метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus (MRSA) и энтерококки Enterococcus spp., микобактерии.

Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счет увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации, обладает прокинетическими свойствами.

Фармакокинетика:

Абсорбция – высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные фор­мы эритромицина в виде основания, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема таблеток внутрь – 2-4 ч, связь с белками – 70-90%. Биодоступность – 30-65%. В ор­ганизме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в пе­чени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает та­ковую в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцити­ческую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), в спинномозговую жидкость (СМЖ) (концентрация составляет 10% от со­держания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацен­тарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме эритромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является. Период полувыведения (Т1/2) – 1,4-2 ч, при анурии – 4-6 ч. Выведение с желчью – 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь – 2-5%.

Показания:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями:

– инфекции ЛОР-органов (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит, наружный и средний отиты);

– инфекции нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония);

– инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст., трофические язвы);

– инфекции желчевыводящих путей (холецистит);

– мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis;

– неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мо­чеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов;

– первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам);

– гонорея;

– дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), скар­латина, трахома, легионеллез (болезнь легионеров), эритразма, листериоз, амебная дизентерия;

Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом.

Профилактика инфекционного эндокардита при стоматологических вмешатель­ствах и операциях на ЛОР-органах у больных с факторами риска (пороки сердца, протезированные клапаны и др.).

Эритромицин является антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину и другим антибиотикам группы пенициллина, а также к другим бета-лактамам.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к эритромицину и другим макролидам; значительное снижение слуха; одновременный прием терфенадина, астемизола, пимозида, эрготамина, дигидроэрготамина, детский возраст до 14 лет, период грудного вскармли­вания.

С осторожностью:

Аритмии (в анамнезе), удлинение интервала Q-T, желтуха (в том числе в анам­незе), печеночная и/или почечная недостаточность.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обя­зательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация:

Применение Эритромицина при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации в связи с возможностью проникновения в грудное молоко следует воздержаться от кормления грудью при применении Эритромицина.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Таблетку принимать за 1-2 часа до еды или через 2-3 часа после еды.

Таблетку нельзя делить и разжевывать.

Взрослые и подростки старше 14 лет: обычные дозы при большинстве инфек­ций: разовая доза – 250-500 мг, суточная доза – 1000-2000 мг (1-2 г). Эритромицин принимают 4 раза в сутки, интервал между приемами – 6 часов. При суточной дозе Эритромицина не более 1 г/сут – возможен прием препарата 2 раза в сутки (по 500 мг каждые 12 часов).

При тяжелых инфекциях суточная доза Эритромицина может быть увеличена до 4 г (4000 мг). Максимальная суточная доза Эритромицина для взрослого – 4 г (4000 мг).

Курс лечения – 5-14 дней, после исчезновения симптомов лечение продолжают еще в течение 2 дней.

Лечение стрептококковых инфекций различной локализации (в т.ч. тонзилло- фарингита) – должно продолжаться не менее 10 дней.

При юношеских угрях – по 250 мг 2 раза в сутки одновременно с местной тера­пией, затем через 1 месяц от начала лечения в зависимости от состояния доза может быть снижена до 250 мг 1 раз в сутки.

При мочеполовых хламидийных инфекциях во время беременности – по 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой до­зы) – по 250 мг 4 раза в сутки (или по 500 мг 2 раза в сутки через 12 часов) в течение не менее 14 дней.

При неосложненном хламидиозе (уретральном, эндоцервикальном или ректаль­ном) при непереносимости тетрациклиновых антибиотиков – взрослым по 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Лечение первичного сифилиса – курсовая доза равна 30-40 г продолжительность лечения – 10-15 дней, кратность приема – 4 раза в сутки. Лечение предпочтительнее начинать с внутривенного введения, с последующим переходом на пероральные формы.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: крапивница, другие формы кожной сыпи, эозинофилия, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, тенезмы, диарея, дисбактериоз, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активно­сти “печеночных” трансаминаз, панкреатит.

Со стороны органа слуха: ототоксичность – снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах – более 4 г/сут, обычно обратимо).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, удлинение интервала Q-T на электрокардиограмме, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом Q-T на электрокардиограмме).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщи­те об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недоста­точности, редко нарушение слуха.

Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыха­тельной системы (при необходимости – проведение искусственной вентиляции лег­ких), кислотно-основного состояния и электролитного обмена, электрокардиограм­ма.

Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую.

Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие:

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антаго­низм).

Повышает концентрацию теофиллина.

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутст­вующей почечной недостаточностью).

Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

Особые указания:

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных по­казателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней по­сле начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почеч­ной и/или печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.

Может помешать определению катехоламинов в моче и активности “печеноч­ных” трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинил- гидразина).

Нельзя запивать молоком или молочными продуктами.

В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуо­денальный прокинетический эффект эритромицина.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Применение препарата не оказывает влияния на управление транспортными средствами и на обслуживание машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг и 250 мг.

Упаковка:

10 таблеток в контурные ячейковые упаковки.

1, 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению помещают в пачки из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:Р N002882/01Дата регистрации:14.07.2009Владелец Регистрационного удостоверения:СИНТЕЗ, ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий СИНТЕЗ, ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий РоссияПроизводитель: &nbspПредставительство: &nbspСИНТЕЗ ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий СИНТЕЗ ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий РоссияДата обновления информации: &nbsp29.09.2015Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Источник