Как действует эглонил на желудочно кишечный тракт

Современный нейролептик, эффективно блокирующий дофаминовые рецепторы – Эглонил (Eglonil). Это лекарственное средство изначально разрабатывалось совместной франко-украинской компанией Санофи Винтроп Индастриа для ООО Санофи-Авентис (Украина), чтобы эффективно купировать проблемы, связанные с некоторыми нарушениями психического состояния человека.

Основные показания к применению Эглонил:

• Психозы различного генезиса, находящиеся в хронической или острой фазе заболевания:

• Заторможенность мышления.
• Нарушение речи, проявляющееся в трудностях при порождении или восприятии речевых предложений (аграмматизм).
• Абулия – безволие, отсутствие инициативы, присутствует заниженная мотивация.
• Спутанность сознания.
• Абсурдность мыслей, бред.

• Вялотекущая шизофрения – психотическое расстройство личности, связанное с распадом мыслительных процессов и эмоциональными реакциями.
• Неврозы различного характера.
• Разнообразные психосоматические заболевания:

• Язвенное поражение слизистой желудка и/или двенадцатиперстной кишки.
• Геморрагический ректоколит.

На полках современных аптек этот медикамент можно найти в широком ассортименте разных дозировок, различна и форма выпуска.

В зависимости от клинической картины заболевания, возрастной принадлежности пациента, доктор может выбрать наиболее эффективную форму и дозировку приема.

1. Форма выпуска – таблетка, выпускаемая двух видов, отличающихся концентрацией действующего вещества сульпирида в них:  0,05 г или 0,2 г. Сопутствующими химическими соединениями являются:  тальк, диоксид кремния, метилцеллюлоза, лактозы моногидрат,  картофельный крахмал, магния стеарат. Таблетки желтого оттенка. На плоскости с одной стороны хорошо просматривается разделительная бороздка, а на другой поверхности видно тиснение “SLP200”. Классическая картонная коробка выпускается с одним блистером, на котором расположено 12 единиц медикамента.
2. Раствор для внутримышечного введения. Концентрация сульпирида (Sulpiridum) в одной ампуле составляет 0,1 г, дополнительные соединения – это серная кислота, вода, хлорид натрия. Жидкость без цвета и запаха.
3. Форма выпуска – желатиновые капсулы желтоватого оттенка. Внутри жесткого желатинового контейнера находится белый, слегка желтоватый, порошок.  Концентрация активного вещества в лекарстве составляет 0,05 г. Картонная упаковка содержит три блистера, на каждом из которых присутствует по 10 единиц Эглонила.
4. Раствор для внутреннего ввода, преимущественно назначается маленьким пациентам (0,5%). В 100 мл лекарственного средства присутствует 0,5 г активного вещества сульпирид. Раствор выпускается разлитым по флаконам из стекла объемом 200 мл.

Небольшие объемы активного химического соединения оказывают влияние на организм больного непосредственно на  дофаминергические Д1- и Д2- рецепторы центральной нервной системы, располагающиеся главным образом на постсинаптической мембране. Блокирование   дофаминовых рецепторов происходит избирательно, что является положительным фактором для терапии. Фармакодинамика Эглонил выражается достаточно умеренной нейролептической эффективностью, которая проявляется в умении растормаживать работу нервных импульсов. При малых вводимых дозировках, медикамент рассматривается как эффективный стимулятор и антидепрессант. В процессе терапии сульпиридом не наблюдается существенного седативного влияния со стороны рассматриваемого лекарственного средства.

Если доза медикамента завышена и составляет более 600 мг в сутки, антипсихотический результат лечения способен редуцировать продуктивную симптоматику. Можно наблюдать проявление седативных свойств. 

Ожидаемая терапевтическая эффективность при пероральном введении наступает через пять часов после приема, при внутримышечном парентеральном способе терапевтического лечения – уже спустя тридцать минут. Через данный период наблюдается достижение максимального количества активного вещества в плазме крови. При вводе 200 мг  таблетированного медикамента, цифра максимальной концентрации Cmax составляет 0,73 мг/л. В случае  парентерального ввода 100 мг раствора пиковое количество активного вещества соответствует приблизительно 2,2 мг/л.

 Фармакокинетика Эглонил показывает достаточно низкую биодоступность – всего около 25 – 35 %. Такой процентный разбег зависит от состояния здоровья и чувствительность организма больного. Сульпирид показывает отличные распределительные и проникающие способности. Наибольшая скорость инвазии наблюдается в ткани печени и почек, но максимальная концентрация констатируется в клетках гипофиза.   

Связующие  свойства сульпирида с белками крови составляет 40%. Действующее вещество лекарственного средства не метаболизируется, то есть с ним не происходит никакой  биотрансформации. Общий клиренс медикамента, показатель скорости очищения плазмы крови, составляет 126 мл в минуту.

Время полувыведения (T1/2) Эглонила соответствует приблизительно семь часов. Практически весь медикамент (около 92%) выводится через почки с мочой, путем клубочковой фильтрации и секреции. Около одного процента, от вводимой дозы, выделяется в грудное молоко.

Противопоказания к применению Эглонил незначительны и к таковым относятся только:

• Индивидуальная непереносимость составляющих медикамента.
• Феохромоцитома – гормонально активная опухоль хромаффинных клеток симпатоадреналовой системы надпочечниковой или вненадпочечниковой локализации. Либо еще не подтвержденное и не опровергнутое подозрение на нее.
• Склонность к аллергии.

При соблюдении дозировок и способа введения лекарственного средства, побочные действия Эглонил возникают нечасто. В редких случаях, при продолжительной терапии или приеме значительных доз медикамента, можно наблюдать:

• Заторможенность действий и мыслительных процессов.
• Увеличение веса.
• Проблемы с  либидо, женская фригидность и мужская импотенция.
• Экстрапирамидные расстройства.
• Гиперпролактинемия – повышенное содержание гормона пролактина в крови.
• Упадок сил и сонливость.
• Гинекомастия – увеличение размеров грудных желез.
• Дискинезия – расстройство координации движения: судороги жевательных мышц, непроизвольное движение глазных зрачков и другие.
• Галакторея – выделение молока или молозива из сосков, не связанное с грудным вскармливанием.
• Аменорея – отсутствие менструального цикла.
• Нарушение регуляции тонуса сосудов.
• Злокачественные нейролептические осложнения.

[1]

Лекарственное средство данной фармакологической группы должны назначаться только специалистом. Способ применения и дозы рассматриваемого медикамента лечащий врач расписывает в зависимости от картины заболевания, поставленного диагноза и состояния больного на момент назначения.

При диагностировании психозов Эглонил  назначается в виде растворов для внутримышечного поступления. Лекарство вводят в дозировке от 0,2 до 0,8 г в сутки. Продолжительность терапии около двух недель.

В случае негативных проявлений сульпирид принимается перорально в таблетках или капсулах – доза ввода от 0,2 до 0,6 г суточных, при продуктивных симптомах способ применения аналогичный, а суточная дозировка назначается из расчета от 0,8 до 1,6 г.

В случае проявления двигательной заторможенности или нарушений психосоматики суточное количество принимаемого Эглонила составляет от 0,1 до 0,2 г.

При диагнозе язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки гастроэнтеролог приписывает пациенту медикамент по 0,15 г суточных. Продолжительность терапии при язвенных заболеваниях обычно составляет от четырех до шести недель.

Маленьким пациентам лекарство назначается раствором для внутреннего ввода. Суточная доза медикамента рассчитывается индивидуально в каждом случае: по 5 – 10 мг на килограмм веса малыша. Одна чайная ложка вмещает 25 мг раствора, а четыре капли – 1 мг.

Некоторые предостережения и рекомендации:

1. Лекарство необходимо вводить не позднее, чем за четыре часа до предполагаемого отхода ко сну. Это позволит снизить риск возникновения бессонницы.
2. В период прохождения лечения с использованием Эглонила, желательно воздержаться от управления транспортными средствами и потенциально опасными движущимися механизмами.
3. Проявлять осторожность при вводе медикамента, если в анамнезе больного имеется болезнь Паркинсона или склонность к эпилептическим припадкам.
4. Особая осторожность необходима для подбора дозировки в случае почечной недостаточности, а так же детям и лицам пожилого возраста.

[2], [3]

Если не соблюдены рекомендуемые терапевтические дозировки или возникла медицинская необходимость в назначении больших количественных показателей ввода лекарственного средства, можно получить большие цифры его содержания в крови больного. Передозировка сульпирида может выразиться появлением такой негативной симптоматики:

• Расстройство координации двигательной функции.
• Мышечное спазмирование, которое может привести к кривошеести.
• Нарушение зрительного аппарата.
• Подташнивание.
• Артериальная гипертензия.
• Повышенная выработка пота железами секреции.
• Сухость слизистой ротовой полости.
• Слабость, снижение общего тонуса.
• Экстрапирамидный эффект.

При появлении одного или нескольких симптомов из вышеперечисленного списка, необходимо поставить в известность своего лечащего доктора.  Он может назначить гемодиализ, который с данной ситуации принесет хотя бы  незначительное облегчение, а то и уберет дискомфорт полностью. Проводится основная симптоматическая терапия, реально введение холиноблокаторов общего действия.

Реакцию больного организма при монотерапии предугадать значительно проще. С особой осторожностью стоит относиться к назначению компле?