Лечение диареи во время лактации

Имодиум входит в категорию противодиарейных препаратов. Находит широкое распространение при диарее различного происхождения в качестве симптоматической помощи.

Форма выпуска и состав

Выпускается в 2-х формах:

• Капсулы 2 мг состоят из: активный компонент (лоперамида гидрохлорид); дополнительно содержатся: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат; в составе крышечки и корпуса: индигокармин, титана диоксид, железа оксид черный, желтый и красный, желатин. Описание: твердые желатиновые капсулы 4-го размера, корпус светло-зеленый и коричневая крышечка, внутри – белый порошок.
• Таблетки для рассасывания 2 мг содержат: лоперамида гидрохлорид; желатин, маннитол, аспартам, ароматизатор мятный, натрия гидрокарбонат. Представляют собой лиофилизированные таблетки круглой формы, белого цвета, с мятным вкусом.

Фармакологическое действие

Оказывает противодиарейный эффект. Основное вещество (лоперамид) способно связываться с опиоидными рецепторами кишечника, препятствовать высвобождению АХ (ацетилхолина) и ПГ (простогландинов). В результате, уменьшается тонус и моторика гладких мышц кишечника, снижается перистальтика, увеличивается длительность прохождения содержимого, а также приходит в тонус анальный сфинктер. Действие развивается быстро и сохраняется 4-6 ч.

Фармакодинамика

Вещество связывается с опиоидными рецепторами в кишечнике, ингибирует выброс ацетилхолина и простагландинов. Основной оказываемый эффект заключается в замедлении перистальтики и увеличении времени продвижения содержимого в пределах кишечника. Также, увеличивается тонус анального сфинктера, что уменьшает недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика

Подтверждено, что лоперамид представляет собой субстрат Р-гликопротеина. В основном всасывается в кишечнике. Характерен активный пресистемный метаболизм (окислительное N-деметилирование с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C8). При этом системная биодоступность – около 0,3 %. Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) – 95 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация происходит в печени, конъюгация и выделение с желчью. Плазменная концентрация неизмененного вещества незначительная. Т1/2 примерно 11 ч. Экскреция происходит с калом.

Показания к применению Имодиума

Состояния, при которых назначение показано:

• При диарее разнообразной этиологии (аллергии, эмоциональные изменения, лекарственное и лучевое воздействие):
• Острая диарея: перорально, запивая водой (капсулы) или рассасывая в ротовой полости (таблетки), сначала – 2 капсулы/2 таблетки (для взрослых) и 1 капсула/1 таблетка (для детей), затем 1 капсула после каждой дефекации при жидком стуле.
• Хроническая диарея: вначале – 2 капсулы или 2 таблетки в день (взрослые) и 1 капсула или 1 таблетка (дети); потом дозирование должно быть таким, чтобы нормальный стул был 1-2 р/сутки, что чаще возможно с помощью поддерживающей дозы от 1 до 6 капсул в день. Максимально в сутки у взрослых при поносе – 8 капсул (16 мг), у детей – в зависимости от веса ребенка (3 капсулы на 20 кг), но не более 8 (16 мг). После нормализации состояния или, если стула нет больше 12 ч., лекарство следует отменить;
• Перебои с режимом питания и ухудшение качества употребляемых продуктов;
• Нарушенный метаболизм и всасывание – симптоматическая терапия;
• Диарея вследствие инфекций (вспомогательное лечение);
• Илеостома у пациентов (регулирование стула).

Противопоказания

Препарат не используют в следующих случаях:

• возраст до 6 лет;
• гиперчувствительность к компонентам;
• состояния с недостатком лактазы, непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
• 1-й триместр беременности.
• грудное вскармливание (при гв).

Нельзя использовать как основное лечение при:

• острой дизентерии (наличие крови в кале и подъем температуры);
• язвенный колит (обострение);
• энтероколит, вызванный бактериями, в т.ч. Сальмонеллой, Шигеллой и др.;
• псевдомембранозный колит, обусловленный антибиотикотерапией;
• состояния, при которых нельзя вызывать замедление перистальтики из-за повышенного риска осложнений (кишечная непроходимость, мегаколон, токсический мегаколон);
• Наличие запора или вздутия живота, а также установленная непроходимость кишечника.

С осторожностью – при нарушенном функционировании печени из-за замедленного пресистемного метаболизма; беременность и лактация.

Побочные действия

Нежелательные явления:

• При острой диарее у >1 % пациентов – головная боль, запоры, вздутие, тошнота, рвота; у <1 % пациентов – сонливость, головокружение, боли в голове, сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, дискомфорт, боль или вздутие в животе, высыпания.
• При хронической диарее у >1 % пациентов: головокружение, метеоризм, запор, тошнота; у <1 % лиц: головная боль, боли или дискомфорт в животе, сухость во рту, диспептические явления.

В очень редких случаях были зафиксированы:

• система иммунитета – гиперчувствительность, анафилактические реакции.
• ЦНС – нарушение координации, повышение тонуса, угнетение или потеря сознания, сонливость, ступор;
• орган зрения – миоз;
• система пищеварения – кишечная непроходимость (в т. ч. паралитическая), мегаколон (в т. ч. токсический);
• кожа – ангионевротический отек, зуд, крапивница, сыпь в виде пузырей, захватывая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную экссудативную эритему;
• почки и мочевыводящие пути – задержка мочи.
• общие – утомляемость.

Передозировка

При превышении дозировки (также в случае относительной передозировки при нарушенном функционировании печени) могут быть: задержка мочи, кишечная непроходимость, признаки угнетения ЦНС (ступор, нарушение координации, миоз, гипертонус мышц и т.д.). У детей отмечена большая чувствительность к лекарству, чем у взрослых.

Терапия: антидот – налоксон (с повторным его введением, так как длительность действия Лоперамида больше, чем налоксона (1-3 ч)), одновременный контроль за состоянием человека (не меньше 48 ч).

Взаимодействие

Так данный препарат является субстратом Р-гликопротеина, совместный прием (однократно в дозе 16 мг) с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводит к повышению уровню его в плазме в 2-3 раза.

Также, увеличение концентрации Лоперамида (при однократном употреблении в дозе от 4 мг до 16 мг) возможно при совместном назначении с различными веществами:

• ингибитор изофермента CYP3A4 (итраконазол) – возрастание уровня медикамента в крови в 3-4 раза;
• ингибитор изофермента CYP2C8 (гемфиброзил) – увеличение примерно в 2 раза;
• итраконазол+ гемфиброзил – пиковая концентрация увеличилась в 4 раза, тогда как общая – в 13 раз;
• кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина) – повышение в 5 раз.

При одновременном использовании с десмопрессином концентрация десмопрессина увеличилась в 3 раза (из-за замедления моторики жкт). Необходимо иметь ввиду, что медикаменты с подобными фармакологическими особенностями действия и свойствами могут приводить к усилению эффектов лоперамида, а лекарства, которые увеличивают скорость прохождения через пищеварительный тракт, могут ослаблять его влияние.

Аналоги Имодиума

Возможно приобрести разные аналоги Имодиума как по механизму действия, так и по действующему веществу:

• Лоперамид;
• Лопедиум;
• Энтерофурил;
• Стопдиар;
• Смекта;
• Левомицетин.

Что лучше: Имодиум или Лоперамид?

Лоперамид является основным веществом в средстве Имодиум. Для данных препаратов характерно одинаковое фармакологическое действие, а именно, связывание с опиоидными рецепторами в кишечнике с дальнейшим снижением тонуса и моторики гладкой мускулатуры, замедлением продвижения содержимого, что приводит в результате к удержанию каловых масс и делает реже позывы к дефекации. Имеют одинаковые показания и противопоказания. Представлен, как и Имодиум, в форме таблеток и капсул. Разница в производителе и в цене: Лоперамид выпускается российской компанией, Имодиум – зарубежными.

Что лучше: Имодиум или Лопедиум?

Лопедиум входит в категорию антидиарейных, обстипационных средств. Основным компонентом является лоперамид, как и в Имодиуме. Также способствует замедлению перистальтики, увеличивает длительность продвижения кишечного содержимого, тонизирует анальный сфинктер, уменьшает позывы и частоту опорожнения кишечника.

Показания такие же, как и для Имодиума:

• симптоматическое лечение острой и хронической диареи разнообразной этиологии;
• пациенты после установления илеостомы (регулирование стула).

В аптеках можно приобрести в виде таблеток и капсул. Отличается страной-производителем (Лопедиум выпускается в Германии, Имодиум – во Франции и Великобритании).

Что лучше: Имодиум или Смекта?

Смекта является противодиарейным фармпрепаратом, имеющим адсорбирующие свойства. Содержит в составе смектит диоктаэдрический и имеет природное происхождение. Для средства характерно стабилизирующее влияние на слизистую оболочку ЖКТ с формированием поливалентных связей с гликопротеидами слизи. В результате объём слизи увеличивается и повышаются ее защитные свойства (в отношении воздействия HCl, желчи, микроорганизмов с токсинами). Выступает как сорбент, в том числе бактерий и вирусов, в просвете пищеварительного тракта. Нет влияния на моторику кишечника в терапевтических дозировках. Отличием препарата является отсутствие абсорбции и выведение в неизмененном виде, в т. ч. при кишечных патологиях. Имодиум – средство против диареи на основе Р-гликопротеина, всасывающееся в кишечнике и для которого характерен пресистемный метаболизм.

Показания для препарата Смекта включают:

• острая и хроническая диарея различного происхождения (аллергии, лекарства, нарушенный режим и качество питания, инфекции);
• эзофагит;
• симптоматическая помощь при изжоге, вздутии и разных диспептических явлениях.

Таким образом, лекарства имеют разные вещества в составе и отличаются механизмом действия, но имеют частично сходные показания. В отличие от Имодиума, Смекта разрешена в течение всего срока беременности и лактации, а также у детей различного возраста. Выпускается в виде порошка для приготовления суспензии для перорального применения. Интервал между приемом Смекты и другими лекарственными медикаментами должен быть 1-2 ч. Выбор препарата в том или ином случае находится в компетенции только специалиста.

Что лучше: Имодиум или Энтерофурил?

Энтерофурил относится к средствам из категории противомикробных с широким спектром действия и является производным 5-нитрофурана. В основе действия главного компонента (нифуроксазида) – активность NO2-группы в отношении дегидрогеназы и прерывание синтезирования белков бактерий, а именно:

• Гр”+” микроорганизмов (Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Clostridium);
• Гр”–” энтеробактерий (E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Vibrio cholerae, Campylobacter jejuni, Edwarsieila, Citrobacter, Yersinia enterocolitica).

Не действует на сапрофитов и не вызывает нарушения равновесия нормальной микрофлоры. При диарее бактериального генеза восстанавливает эубиоз кишечника, а при вирусном – сдерживает бактериальное распространение. Практически не всасывается и действует в просвете кишечника. Показан при таких состояниях, как:

• острая бактериальная диарея;
• без нарушения общего состояния;
• повышение температуры тела;
• интоксикация.

Разрешен у детей старше 1 месяца и недоношенных (суспензии), старше 3 лет (капсулы). Имодиум применяется при диареях, не обладает противомикробным действием. Энтерофурил можно применять в периоде лактации, а при беременности использовать нельзя (Имодиум не разрешен в 1-м триместре беременности и во время гв). Лекарственные средства отличаются как по действующему веществу, так и по показаниям, и должны назначаться в соответствии с врачебными рекомендациями, а не только после прочтения отзывов.

Что лучше: Имодиум или Стопдиар?

Стопдиар – противомикробное медикаментозное средство, производное нитрофурана. Реализует противобактериальную активность по отношению к желудочно-кишечным грамположительным бактериям (род Staphylococcus) и определенным грамотрицательным – семейство Enterobacteriaceae из рода Yersinia spp., Escherichia spp., Citobacter spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. Не влияет на бактерии вида Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Proteus mirabilis и Pseudomonas aeruginosa. Не приводит к формированию штаммов с лекарственной устойчивостью, в т.ч. и перекрестной, к антибактериальным средствам. Препарат практически не всасывается из пищеварительного тракта, действует исключительно в просвете кишечника.

Показан при диарее бактериальной этиологии (при остром и хроническом течении).

В отличие от него, Имодиум – средство, действие которого направлено против диареи различной этиологии, а при инфекции применяется только в качестве вспомогательного средства.

Стопдиар разрешен беременным и кормящим женщинам при соотношении риска для плода/ребенка и пользы для матери, а также детям с 7 лет, тогда как Имодиум нельзя принимать в 1-м триместре беременности и в лактационном периоде. Имеет две пероральные формы: таблетки и суспензия. Назначение того или иного лекарственного средства должно быть строго в соответствии с показаниями и решается лечащим врачом.

Что лучше: Имодиум или Левомицетин?

Левомицетин- бактериостатический антибактериальный фармпрепарат широкого спектра действия (хлорамфеникол), нарушающий синтез белка у таких микроорганизмов, как:

• штаммы бактерий с устойчивостью к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам;
• Гр”+ ” и Гр “– ” бактерии (Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, ряда штаммов Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae).

Heт действия на кислотоустойчивые бактерии (включая M. tuberculosis), P. aeruginosa, клостридии, устойчивые к метициллину штаммы стафилококки, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.

Отличается от Имодиума по основному веществу в составе, что обуславливает различия в фармакокинетике: характеризуется большей биодоступностью, проникновением в разные жидкости и ткани организма, другими особенностями метаболизма, выведением через почки. Патологии для назначения Левомицетина более вариабельны, зависят от чувствительности микроорганизмов:

• абсцесс мозга;
• брюшной тиф;
• паратиф;
• сальмонеллез (в основном генерализованный);
• дизентерия;
• бруцеллез;
• туляремия;
• лихорадка Ку;
• инфекции, обусловленные менингококками;
• инфекции, вызванные риккетсиями (сыпной тиф, пятнистая лихорадка Скалистых гор);
• пситтакоз;
• паховая лимфогранулема;
• хламидиозы;
• иерсиниозы;
• эрлихиоз;
• инфекции мочевыделительной, желчевыводящей систем;
• гнойные раны;
• пневмонии;
• гнойный перитонит;
• гнойный отит.

Необходимо учитывать состояния, при которых препарат не разрешено назначать:

• угнетение кроветворения;
• острая интермиттирующая порфирия;
• дефицит глюкозо-6-ФДГ;
• печеночная и почечная недостаточность;
• кожные патологии (псориаз, экзема, микозы).

Имодиум относится к противодиарейным средствам и применяется в основном при отсутствии инфекции, в случае острой или хронической диареи. Левомицетин не разрешен во время лактации и беременности (Имодиум разрешен со 2-го триместра). Детям в отличие от Имодиума можно применять с 2 лет. Имеется информация, что у детей младше 1 месяца может спровоцировать возникновение “серого синдрома” (метеоризм, тошнота, пониженная температура тела, серо-голубая окраска кожи, цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность). Производится в форме таблеток. Решение о выборе антибиотика или противодиарейного средства в каждой конкретной ситуации принимается только специалистом.

Имодиум для детей

Противопоказано детям младше 6 лет.

Имодиум при беременности и лактации

Нельзя назначать в 1-м триместре. Возможность приема в остальных периодах должна быть согласована с врачом, с учетом возможных рисков для плода. В период лактации не рекомендуется использовать в связи с проникновением препарата в небольшом количестве в грудное молоко.

Совместимость с алкоголем

Употребление алкогольсодержащих напитков во время лечения препаратом запрещено. Не исключено возникновение побочных явлений и симптомов передозировки, особенно в отношении ЦНС.

Условия продажи

Относится к безрецептурным лекарствам.

Условия хранения

Средство должно находиться при температуре от 15 до 30 °градусов Цельсия в месте, недоступном для детей.

Срок годности

Не применять по истечении 5 лет.

Производитель

Капсулы: фармацевтическая компания «Янссен-Силаг», Домен де Мегремон, Валь де, Франция.

Таблетки: «Каталент ЮК Суиндон Зайдис Лимитед», Великобритания.

Список литературы:

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.