Лекарства от диареи мотилиум

Лекарства от диареи мотилиум thumbnail

Клинико-фармакологическая группа

Противорвотный препарат – центральный блокатор дофаминовых рецепторов

Действующее вещество

– домперидон (domperidone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до бледно-кремового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью “JANSSEN” на одной стороне и “M/10” – на другой; на поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 54.2 мг, крахмал кукурузный – 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг, крахмал прежелатинизированный – 3 мг, повидон К90 – 1.5 мг, магния стеарат – 0.6 мг, масло семян хлопка гидрогенизированное – 0.5 мг, натрия лаурилсульфат – 0.15 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 5 мПа×с – 2.2 мг, натрия лаурилсульфат – 0.05 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
30 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами ГЭБ.

Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 мин до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона.

Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната.

При приеме препарата после еды для достижения Cmax требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

Распределение

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона внутрь в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут Cmax в плазме крови через 90 мин была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

Связывание с белками плазмы – 91-93%.

Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плацентарный барьер у крыс.

Метаболизм

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение

Выведение почками и кишечником составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% выводится через кишечник и приблизительно 1% – почками). Плазменный T1/2 после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и Cmax домперидона были в 2.9 и 1.5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25%, и T1/2 увеличивался с 15 до 23 ч. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Cmax и AUC, без изменений связывания с белками или T1/2. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Показания

  • для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • пролактинома;
  • одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT (таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир и вориконазол), за исключением апоморфина;
  • выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность;
  • кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника;
  • печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
  • масса тела менее 35 кг;
  • детский возраст до 12 лет с массой тела менее 35 кг;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания.

С осторожностью: детский возраст, нарушения функции почек.

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Рекомендуется принимать таблетки Мотилиум за 15–30 мин до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Читайте также:  Что пить беременным при диарее

Взрослым и подросткам старше 12 лет и детям с массой тела ≥35 кг – по 1 таб. (10 мг) 3 раза/сут, максимальная суточная доза составляет 3 таб. (30 мг).

Детям до 12 лет и с массой тела 35 кг и более – по 1 таб. (10 мг) 3 раза/сут, максимальная суточная доза составляет 3 таб. (30 мг).

В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум.

Непрерывный прием препарата Мотилиум без консультации врача не должен по продолжительности превышать 7 дней. При необходимости врач может продлить курс лечения.

Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку Т1/2 домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема препарата Мотилиум, таблетки, покрытые оболочкой, следует снизить до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел “Фармакологическое действие”).

Пациенты с печеночной недостаточностью. Применение препарата Мотилиум противопоказано у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести. У пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется.

Побочные действия

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Мотилиум: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, диарея, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1% пациентов, принимавших Мотилиум: гиперчувствительность, крапивница, отек молочных желез, выделения из молочных желез.

Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%) и очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: очень редко – повышенная возбудимость, нервозность, раздражительность.

Со стороны нервной системы: очень редко – сонливость, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства и судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу “пируэт”, внезапная коронарная смерть*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко – отклонения лабораторных показателей функции печени, гиперпролактинемия.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: нечасто – повышенная возбудимость, нервозность.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение; редко – судороги; частота неизвестна – экстрапирамидные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу “пируэт”, внезапная коронарная смерть*.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна – сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто – отклонения лабораторных показателей функции печени; редко – гиперпролактинемия.

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Передозировка

Симптомы передозировки встречаются чаще всего у младенцев и детей. Признаками передозировки служат ажитация, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций – антихолинергические, противопаркинсонические средства. Из-за возможного увеличения интервала QT следует мониторировать ЭКГ.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие со следующими препаратами может повышать риск увеличения интервала QT.

Противопоказанные комбинации

Препараты, увеличивающие интервал QT: антиаритмические препараты класса IA (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин), антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетидил, дронедарон, ибутилид, соталол), антипсихотические средства (например, галоперидол, пимозид, сертиндол), антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам), антибиотики (эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин), противогрибковые препараты (например, пентамидин), антималярийные препараты (в частности, галофантрин, лумефантрин), желудочно-кишечные препараты (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд), антигистаминные препараты (например, мехитазин, мизоластин), противоопухолевые препараты (например, торемифен, вандетаниб, винкамин), другие препараты (например, бепридил, дифеманила метилсульфат, метадон), мощные ингибиторы CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые средства азолового ряда, некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин, кларитромицин, телитромицин).

Нерекомендованные комбинации

Умеренные ингибиторы CYP3A4 (дилтиазем, верапамил, некоторые антибиотики из группы макролидов).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию, а также азитромицин и рокситромицин.

Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность домперидона.

Повышают концентрацию домперидона в плазме крови: противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.

Домперидон совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа).

Одновременное применение с парацетамолом и дигоксином не оказывает влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.

Читайте также:  Инфекционная диарея лечение у взрослых

Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения превышает риски и только если строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов.

Особые указания

Домперидон не рекомендуется применять для профилактики тошноты и рвоты после наркоза.

При длительной терапии препаратом пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Домперидон может вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ. В ходе постмаркетинговых исследований у пациентов, принимающих домперидон, в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновение желудочковой тахикардии по типу “пируэт”. Данные нежелательные реакции были отмечены в основном у пациентов с факторами риска, с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT.

В ходе некоторых исследований было показано, что применение домперидона может привести к увеличению риска желудочковой аритмии или внезапной коронарной смерти (в особенности у пациентов старше 60 лет или при применении разовой дозы более 30 мг, а также у пациентов, одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT, или ингибиторы CYP3A4). Домперидон противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски и только если строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов, упомянутые в инструкции по медицинскому применению апоморфина.

Применение домперидона и других препаратов, способных вызвать удлинение интервала QT, не рекомендовано у пациентов с выраженными электролитными нарушениями (гипо- и гиперкалиемия, гипомагниемия) или у пациентов с заболеваниями сердца, такими как хроническая сердечная недостаточность. Было показано, что наличие у пациента электролитных нарушений (гипо- и гиперкалиемия, гипомагниемия) и брадикардия может увеличить риск развития аритмии. Прием домперидона следует прекратить при возникновении любых симптомов, которые могут быть ассоциированы с нарушением ритма сердца. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом.

При одновременном применении домперидон усиливает действие нейролептиков. При одновременном применении препарата с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа) домперидон угнетает нежелательные периферические эффекты последних (такие как нарушение пищеварения, тошнота и рвота), не влияя при этом на их центральные эффекты. Препарат рекомендуется принимать в минимальной эффективной дозе.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не следует выбрасывать его в сточные воды и на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

Беременность и лактация

Мотилиум противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан в детском возрасте до 12 лет при массе тела менее 35 кг.

В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности – 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Описание препарата МОТИЛИУМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Помогает ли Мотилиум при отравлениях и диарее?

Для улучшения функционального состояния органов системы пищеварения назначаются лекарственные средства, нормализующие моторику кишечника. Мотилиум при отравлении используется для комплексного лечения. Медикамент помогает уменьшить проявления диспепсического синдрома.

Полезные свойства Мотилиума при отравлении и диарее

Использование Мотилиума от поноса и после пищевого отравления обосновано за счет патогенетического воздействия. Основным компонентом лекарства является домперидон. Соединение воздействует на дофаминовые рецепторы головного мозга, которые отвечают за регуляцию перистальтики (волнообразные движения стенок) желудка и кишечника. За счет механизма действия реализуется несколько эффектов:

  • Снижение выраженности тошноты.
  • Противорвотное действие.
  • Ускорение опорожнения желудка.
  • Уменьшение вздутия живота (метеоризм).
  • Более быстрое выведение содержимого кишечника.

Картинка 1

При пищевом отравлении противодиарейное действие (эффект снижения выраженности поноса) реализуется не сразу, а с течением времени, необходимого для освобождения системы пищеварения от токсинов.

Правила и схемы лечения

Правильное использование медикамента подразумевает его назначение в соответствии с медицинскими показаниями, а также в комплексе с другими лекарственными средствами. Режим и доза лекарства зависят от характера и тяжести течения патологии.

Читайте также:  Цистон может ли быть диарея

Терапия отравлений

Термин отравление подразумевает поступление в пищеварительную систему токсических соединений. Они вначале вызывают функциональную диспепсию, затем всасываются в кровь и приводят к общей интоксикации. Характер и выраженность изменений, а также направления терапевтических мероприятий зависят от типа токсина, который попал в кишечник.

Пищевое отравление

Пищевое отравление развивается вследствие употребления недоброкачественных продуктов питания, в которых скопилось большое количество микроорганизмов и их продуктов жизнедеятельности. Это сопровождается выраженной тошнотой, рвотой, расстройством стула, вздутием живота и общей интоксикацией с повышением температуры, ломотой в теле, головной болью. В отличие от кишечной инфекции, признаки отравления развиваются уже через несколько часов после приема пищи. Эффективное применение лекарства подразумевает обязательное выполнение нескольких правил:

  1. Перед использованием любых лекарственных средств проводится промывание желудка. В домашних условиях это можно делать «ресторанным способом». Человек выпивает 1 л чистой воды комнатной температуры, после чего провоцирует рвоту раздражением слизистой оболочки глотки пальцами. Процедуру повторяют несколько раз до выхода чистой воды из желудка.
  2. Для связывания и скорейшего выведения токсинов из просвета полых структур пищеварительного тракта принимают кишечные сорбенты. К самым распространенным средствам относятся Активированный уголь (1 таблетка на 10 кг массы тела), Энтеросгель (1 столовая ложка для взрослого человека), Сорбекс (1-2 таблетки на один прием).
  3. После приема энтеросорбентов допускается использование Мотилиума. Рекомендуемая доза для взрослых людей – 1 таблетка 3 раза в день (суточная доза – 30 мг), длительность курса терапии после пищевого отравления обычно не больше одного дня.
  4. Для снижения функциональной нагрузки на желудок и кишечник в течение 8 часов после пищевого отравления пищу принимать не рекомендуется, разрешается пить минеральную негазированную воду, компот из сухофруктов. Затем в рацион можно включать галетное печенье, жидкую рисовую кашу («каша-размазня»), сваренную на воде.

Картинка 2

Использование медикамента после пищевого отравления позволит быстрее нормализовать функциональное состояние желудочно-кишечного тракта. Очень важно соблюдать очередность мероприятий. Если предварительно не промыть желудок и не принять кишечные сорбенты, то подавление рвоты при помощи Мотилиума спровоцирует задержку токсинов и их всасывание в кровь.

Алкогольная интоксикация

Прием большого количества алкоголя приводит к нарушению функционального состояния системы пищеварения и других органов. Интоксикация сопровождается выраженной тошнотой, рвотой, болью в животе, которая имеет схваткообразный характер. Правильное оказание помощи включает несколько последовательных этапов:

  1. Промывание желудка для выведения остатков алкоголя и токсических продуктов его распада. На фоне интоксикации в полость желудка может забрасываться желчь, которая оказывает негативное влияние на слизистую оболочку.
  2. Прием кишечных сорбентов в соответствии с терапевтической дозировкой.
  3. Через 1 час после применения энтеросорбентов допускается прием таблетки Мотилиум. Режим использования подразумевает прием 3 таблеток в течение одного дня.
  4. Использование поливитаминных препаратов и янтарной кислоты для улучшения течения метаболических процессов в печени и других органах.

Очень важно соблюдение последовательности этапов оказания лечебной помощи. Прием противорвотного средства до промывания желудка спровоцирует задержку токсических соединений в полых структурах пищеварительной системы.

Лечим жидкий стул неясной этиологии

Понос представляет собой защитный механизм, при помощи которого организм ускоряет освобождение полости кишечника от токсинов. Если достоверно причину развития диареи установить не удалось, то на начальных этапах лечение должно включать несколько мероприятий:

  1. Промывание кишечника при помощи очистительной клизмы.
  2. Прием кишечных сорбентов.
  3. Регидратация организма – восстановление уровня жидкости и минеральных солей.

Картинка 3

В дальнейшем обязательно проводится диагностика причин развития диареи, что позволит подобрать соответствующую этиотропную терапию. Применение Мотилиума возможно небольшим курсом при диарее, которая сопровождается тошнотой, рвотой.

Мотилиум при рвоте: схемы и дозировки

В зависимости от возраста пациента и лекарственной формы препарата в соответствии с инструкцией используется несколько схем и дозировок:

  1. Таблетки для взрослых – 1 таблетка 3-4 раза в день, не более 1 недели.
  2. Сублингвальные таблетки – 1-2 таблетки 3-4 раза в день, курс лечения длится 7 дней.
  3. Суспензия – доза для детей с рождения и до 12 лет составляет 0,25-0,5 мл 3 раза в день, длительность применения не должна превышать 1 недели.

Помогает ли Мотилиум от тошноты?

Действующий компонент лекарства домперидон воздействует на дофаминовые рецепторы головного мозга, за счет чего усиливается перистальтика пищевода и желудка. В результате снижается неприятное субъективное ощущение тошноты. Препарат способен останавливать рвоту.

Что делать, когда Мотилиум не помогает при расстройствах в пищеварении?

Отсутствие лечебного эффекта после начала применения лекарства указывает на тяжелое течение заболевания или отравления. В этом случае прием таблеток или суспензии следует прекратить и обратиться к врачу.

Состояния для вызова неотложной медицинской помощи

Некоторые изменения со стороны пищеварительной системы относятся к ургентным состояниям и требуют неотложного лечения. Они включают следующие проявления:

  • Выраженная боль в животе.
  • Появление крови в стуле.
  • Отсутствие стула в течение периода времени, превышающего 2 дня.
  • Рвотные массы имеют вид «кофейной гущи», что является признаком кровотечения в желудке.
  • Резкое ухудшение общего состояния с бледностью кожи, слабостью.

Прием Мотилиума при поносе, отравлениях может давать позитивный эффект только на фоне правильного использования средства. Появление сомнений, признаков ухудшения состояния является основанием для обращения к врачу.

Источник