Лоперамид при кишечной инфекции у взрослых
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Лоперамид
- Фармакологическая группа вещества Лоперамид
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Лоперамид
- Фармакология
- Применение вещества Лоперамид
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Лоперамид
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Лоперамид
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Лоперамид
Латинское название вещества Лоперамид
Loperamidum (род. Loperamidi)
Химическое название
4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C29H33ClN2O2
Фармакологическая группа вещества Лоперамид
- Противодиарейные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
53179-11-6
Характеристика вещества Лоперамид
Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.
Фармакология
Фармакологическое действие – антидиарейное.
Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.
При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.
Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. Tmax — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150–200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.
Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.
Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.
Применение вещества Лоперамид
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).
Противопоказания
Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.
Ограничения к применению
Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Лоперамид
Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).
Прочие: задержка мочи (редко).
Взаимодействие
Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Лоперамид
Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.
При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.
Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.
С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).
У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).
У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Противодиарейный симптоматический препарат
Действующее вещество
– лоперамида гидрохлорид (loperamide)
Форма выпуска, состав и упаковка
| ◊ Капсулы | 1 капс. |
| лоперамида гидрохлорид | 2 мг |
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция – 40%. Время, необходимое для достижения Cmax – 2.5 ч. Связь с белками плазмы – 97%. T1/2 – 9-14 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно кишечником; незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Показания
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии — дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.
С осторожностью. Печеночная недостаточность.
Дозировка
Внутрь, не разжевывая, запивая водой.
Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых – 8 капсул (0.016 г); у детей – 3 капсулы (0.006 г).
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.
Побочные действия
Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость или бессонница, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения; сухость слизистой оболочки полости рта, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.
Редко – задержка мочи, крайне редко – кишечная непроходимость.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот – налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.
Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.
Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.
Особые указания
При отсутствии эффекта после 2-х сут. применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.
Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.
В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан в I триместре беременности.
Во II и III триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Применение в детском возрасте
Лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.
При нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
Препарат хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности – 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание препарата ЛОПЕРАМИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Лоперамид – лекарственное средство, оказывающее противодиарейный эффект.
Содержание:
Форма выпуска
Состав
В каких случаях принимают
Инструкция по использованию
Противопоказания
Побочные реакции
Передозировка
Лоперамид при беременности
Сочетание с другими препаратами
Дополнительные сведения
Форма выпуска
Препарат производят в виде капсул и таблеток. Продается в упаковках по 10-20 таблеток.
Состав
Активное вещество – лоперамид гидрохлорид.
Поскольку препарат выпускают сразу несколько производителей, вспомогательные ингредиенты могут быть разными, но в основном к их числу относят: лактозу, аэросил, крахмал кукурузы.
В каких случаях принимают
Медикамент стоит принимать при следующих состояниях:
диарея (хронической или острой формы), причиной которой может являться эмоциональное, аллергическое или лекарственное происхождение (для лечения симптоматики);
диарея, причиной которой является новый режим питания или новая еда, что привело к нарушению процесса обмена веществ;
инфекционная диарея.
Инструкция по использованию
Таблетки
Лекарство в виде таблеток прописывают пациентам с острой диареей. Изначальная доза – 4 мг. В дальнейшем стоит принимать по 2 мг, пока не будет восстановлена нормальная консистенция кала.
При хронической форме заболевания сначала нужно принимать по 2 мг. В дальнейшем дозировка определяется для каждого пациента индивидуально. Максимально допустимая разовая доза не должна быть более 12 мг. За сутки допустимо принять не более 16 мг.
Прием препарата при отсутствии побочных явлений продолжается до тех пор, пока не будет достигнута частота опорожнения с твердым калом дважды в день.
Капсулы
Применять капсулы при острой диарее нужно не более 3 мг при 1м приеме. После каждого опорожнения с жидкой каловой массой принимать по 2 мг. При хронической форме суточная дозировка составляет 4 мг.
И в том, и в другом случае за сутки можно принять не более 16 мг.
Для детей
Лоперамид в виде таблеток можно принимать детям в возрасте 4-8 лет. Дневная доза составляет не более 4 мг. Ее нужно разделить на 4 раза. Принимать в течение 72 часов. Дети от 9 до 12 лет могут принимать по 2 мг 4 раза на день на протяжении5ти суток.
Медикамент в форме капсул разрешен к использованию детьми с 6 лет. При острой форме заболевания прописывают 2 мг после каждого опорожнения с выделением жидкого кала.
При хронической форме заболевания можно принимать по 2 мг в сутки. Максимальная доза за день – 6 мг на каждые 20 кг массы тела.
Противопоказания
В процессе приема лекарства были установлены болезненные и другие состояния, на которые оказывают негативное влияние медикамент. При подобных состояниях от приема препарата нужно сразу отказаться. Прежде чем принимать Лоперамид, стоит ознакомиться со списком противопоказаний, и удостовериться, что подобные состояния отсутствуют.
К числу противопоказаний относят:
непроходимость кишечника;
индивидуальная повышенная восприимчивость к составным компонентам;
язвенный колит острой формы;
период лактации;
1 триместр беременности;
запор;
дети в возрасте до 4-8 лет (зависит от производителя).
Побочные реакции
Возможно появление следующих негативных действий:
аллергия;
вздутие живота;
слабость;
рвотные позывы;
затруднительное опорожнение;
чувство сухости во рту;
головокружение;
дискомфортные и болевые ощущения в области живота.
В редких случаях может быть задержка мочи.
Передозировка
Возможны случаи передозировки любой формой лекарственного препарата. Проявляется в виде:
проблемы с координацией;
сонливость;
затруднительное дыхание;
ступор;
непроходимость кишечника.
Антидотом медикамента считается Налоксон. Поскольку продолжительность воздействия антидота меньше чем у Лоперамида, может понадобиться его многократное введение. Помимо Налоксона необходимо осуществлять другие действия, способствующие подавлению признаков передозировки. К таким мероприятиям относят: очищение желудочно-кишечного тракта, прием энтеросорбентов. В некоторых случаях может понадобиться вентиляция легких.
Лоперамид при беременности
Применение лекарства категорически запрещено в 1 триместр беременности и во время лактации. Во 1 и 2 триместр допускается использование лекарства, но только в том случае, если предполагаемый эффект для женщины превышает возможный риск для будущего малыша.
Сочетание с другими препаратами
При одновременном приеме Лоперамида и Колестирамина может снижаться противодиарейное действие первого.
При параллельном использовании с Ритонавиром отмечается улучшение биодоступности Лоперамида, что происходит в результате угнетения метаболических видоизменений при 1м прохождении через печень.
Теоретически допускается сочетание лекарства с сильно эффективными препаратами, такими как психотропные и снотворные средства.
Дополнительные сведения
Срок годности препарата в зависимости от производителя – 3-4 года.
Лекарство любой формы и производителя можно приобрести в аптеке без рецепта врача.
Лоперамид нужно хранить при температуре, не превышающей 25 градусов.
Если в течение 2 суток не отмечается улучшения состояния, то нужно отказаться от лечения препаратом или же удостовериться в точности установленного происхождения диареи.
Причиной отмены лечения также является появление запоров и метеоризма.
Если у пациента отмечаются проблемы с работой печени, то нужно принимать препарат с осторожностью и под постоянным наблюдением доктора, чтобы не спровоцировать токсичного воздействия на центральную нервную систему.
Поскольку после приема медикамента может поражаться ЦНС, стоит отказаться от вождения автомобиля и управления другими механизмами, требующих повышенной сосредоточенности.
Во время терапии может отмечаться пониженный объем жидкости, который нужно регулярно восполнять.
Источник