Норфлоксацин для лечения кишечных инфекций

Лекарственная форма: &nbspтаблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав:

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: норфлоксацин – 400,000 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 143,000 мг;

кроскармеллоза натрия – 36,000 мг; повидон (поливинилпирролидон

низкомолекулярный) – 12,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 3,000 мг; магния стеарат – 6,000 мг;

пленочная оболочка: [гипромеллоза – 9,000 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 3,490 мг, тальк – 3,470 мг, титана диоксид – 1,956 мг, железа оксид желтый (железа оксид) – 0,084 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50%), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4%), тальк (19,26%), титана диоксид (10,87%), железа оксид желтый (железа оксид) (0,47%)] – 18,000 мг.

Описание:Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.Фармакотерапевтическая группа:Противомикробное средство – фторхинолон.АТХ: &nbsp

S.01.A.E.02   Норфлоксацин

Фармакодинамика:

Антибактериальное средство из группы фторхинолонов.

Оказывает бактерицидное действие. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий. Дестабилизация цепи ДНК приводит к гибели бактерий. Обладает широким спектром антибактериального действия.

Активен in vitro and in vivo в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae; грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp. Активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов: грамотрицательные аэробы: Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri; прочие: Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика:

Норфлоксацин быстро, но не полностью (30-40%) всасывается после приема. Пища замедляет абсорбцию препарата. Максимальная концентрации в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет от 0,8 до 2,4 мкг/мл в зависимости от дозы.

Низкая величина связывания норфлоксацина с белками плазмы (10-15%) и высокая растворимость в липидах обусловливают большой объем распределения препарата и хорошее проникновение в органы и ткани (паренхиму почек, яичники, жидкость семенных канальцев, предстательную железу, матку, органы брюшной полости и малого таза, желчь грудное молоко). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Через 2-3 часа после приема внутрь норфлоксацина в дозе 400 мг концентрация в моче превышает 200 мкг/мл, в течение 12 часов она поддерживается на уровне 30 мкг/мл. При pH мочи 7,5 растворимость норфлоксацина снижается.

В незначительной степени метаболизируется в печени.

Период полувыведения составляет 3-4 часа. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 часов с момента приема 32% дозы выводится почками в неизмененном виде, 5-8% – в виде метаболитов, с желчью выделяется около 30% принятой дозы.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные возбудителями, чувствительными к норфлоксацину:

– инфекции мочевыводящих путей, в том числе хронические рецидивирующие (кроме острого и хронического осложненного пиелонефрита);

– хронический бактериальный простатит;

– гонорея неосложненная;

– бактериальный гастроэнтерит (сальмонеллез, шигеллез);

– профилактика сепсиса у больных с нейтропенией;

– профилактика диареи путешественников.

Противопоказания:

– повышенная чувствительность к норфлоксацину, компонентам препарата и другим препаратам группы хинолонов;

– тендиниты, тендовагиниты, разрывы сухожилий, связанные с приемом фторхинолонов, в том числе в анамнезе;

– миастения;

– дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

– беременность и период грудного вскармливания;

– возраст до 18 лет.

С осторожностью:

– атеросклероз сосудов головного мозга;

– возраст старше 60 лет;

– одновременный прием глюкокортикостероидных препаратов, лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые препараты, производные имидазола, некоторые антигистаминные препараты, в т. ч. астемизол, терфенадин, эбастин);

– состояние после трансплантации почки, сердца, легкого;

– нарушение мозгового кровообращения (в анамнезе);

– органические заболевания центральной нервной системы;

– психические нарушения в анамнезе;

– эпилепсия, эпилептический синдром;

– почечная/печеночная недостаточность;

– печеночная порфирия;

– сахарный диабет;

– синдром врожденного удлинения интервала QT;

– заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия);

– у женщин;

– одновременный прием барбитуратов и лекарственных средств для общей анестезии;

– одновременный прием лекарственных средств, снижающих артериальное давление.

Беременность и лактация:

Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не изучена. Препарат противопоказан при беременности. При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, натощак (не менее чем за 1 час до или через 2 часа после еды), запивая достаточным количеством жидкости.

При инфекциях мочевыводящих путей: по 400 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней, в случае осложненной инфекции – 10-21 день.

При остром неосложненном цистите: по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3-7 дней.

При хронической рецидивирующей инфекции мочевыводящих путей: по 400 мг 2 раза в сутки сроком до 12 недель, с возможностью снижения дозы до 400 мг в сутки через 4 недели от начала терапии при достаточной противобактериальной эффективности.

При хроническом бактериальном простатите:по 400 мг 2 раза в сутки в течение 4 недель.

При бактериальном гастроэнтерите (шигеллез, сальмонеллез): по 400 мг 2 раза в сутки сроком до 5 дней.

Для профилактики диареи путешественников: по 400 мг в сутки за 1 день до отъезда, в течение всего времени путешествия (не более 21 дня).

Для профилактики сепсиса при нейтропении: по 400 мг 2 раза в сутки до 8 недель.

При неосложненной гонорее: однократно 800 мг.

Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.

При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина более 5 мг/100 мл) и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают полную разовую дозу (400 мг) 1 раз в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия, диарея, запор, боль в прямой кишке или анусе, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта, изжога, горький привкус во рту, изъязвление слизистой оболочки полости рта, зуд ануса, псевдомембранозный колит (при длительном применении), гепатит, желтуха, в том числе холестатическая, панкреатит, стоматит, печеночная недостаточность (в т. ч. с летальным исходом).

Со стороны мочевыделительной системы: почечная колика, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, уретральные кровотечения, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, обморок бессонница, галлюцинации, периферическая нейропатия, ощущение покалывания пальцев, гипестезия, психические нарушения (в т. ч. спутанность сознания), сонливость, тревога, депрессия, нарушение сна, судороги, миоклония, тремор, синдром Гиенна-Барре, усталость, беспокойство, раздражительность, чувство страха, парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда, тахикардия, аритмии, желудочковая аритмия, в т. ч. типа “пируэт”, снижение артериального давления, васкулит, удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, тендиниты, разрывы сухожилий (обычно в случае комбинации со способствующими факторами), бурсит, отечность кистей и стоп, обострение миастении, спазм мышц.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, сыпь, кожный зуд, крапивница, отеки, ангионевротический отек, одышка, васкулит, артрит, арталгия, миалгия, токсический эпидермальный некролиз, лейкоцитокластический васкулит, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Со стороны кожных покровов: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.

Лабораторные показатели: повышение активности “печеночных” трансаминаз,

щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, креатинкиназы; протеинурия; снижение гематокрита и гемоглобина; повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатинемия, глюкозурия, кристаллурия, альбуминурия.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, снижение/потеря слуха, шум в ушах, диплопия, дисгевзия.

Прочие: боль в спине, боль в груди, дисменорея, лихорадка, кандидоз, в том числе влагалища, гипергидроз, астения, отеки, эритема, озноб.

Прочие побочные эффекты при приеме хинолонов: альбуминурия, кандидурия, цилиндурия, дисфагия, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гематурия, некроз печени, гипогликемия, нистагм, постуральная гипотензия, удлинение протромбинового времени.

Передозировка:

Симптомы: при передозировке возможно возникновение следующих симптомов: тошнота, рвота, диарея; в тяжелых случаях – головокружение, сонливость, “холодный” пот, судороги, одутловатое лицо без изменения основных гемодинамических показаний.

Лечение: промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом и симптоматическая терапия. Требуется обследование и наблюдение в стационаре в течение нескольких дней. Специфического антидота нет.

Взаимодействие:

При одновременном применении норфлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, так как норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%, и может наблюдаться развитие соответствующих нежелательных побочных эффектов.

Одновременное применение норфлоксацина и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, цизаприд, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антиаритмические препараты IA и III классов, нейролептики,макролиды, противогрибковые препараты, производные имидазола, некоторые антигистаминные препараты, в т. ч. астемизол, терфенадин, эбастин и др.), должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Норфлоксацин снижает эффект нитрофуранов.

Норфлоксацин может усиливать терапевтическое действие циклоспорина и варфарина. В отдельных случаях при применении норфлоксацина с циклоспорином наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя.

Одновременное применение норфлоксацина и антацидных средств, содержащие гидроксид алюминия или магния, а также препаратов, содержащих железо, цинк (в том числе поливитамины), сукральфат, диданозин (таблетки и раствор для приема внутрь для детей), снижает всасывание норфлоксацина (интервал между их приемом должен быть нЬ менее 2 часов).

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности (в т. ч. с нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами), может привести к развитию судорог.

Норфлоксацин in vitro ингибирует CYP1A2, что может привести к повышению концентрации его субстратов в крови (например, кофеин, клозапин, ропинирол, такрин, теофиллин, тизанидин).

Одновременное применение норфлоксацина с глюкокортикостероидами может способствовать увеличению риска тендинитов и случаев разрыва сухожилий. Норфлоксацин может усиливать терапевтическое действие гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины). При одновременном приеме с глибенкламидом возможно развитие тяжелой гипогликемии.

Пробенецид может снижать экскрецию норфлоксацина.

Одновременный прием норфлоксацина с препаратами, обладающими потенциальной способностью понижать артериальное давление, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении с барбитуратами и другими лекарственными средствами для общей анестезии, следует контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление и показатели электрокардиограммы.

Особые указания:

В период лечения норфлоксацином пациенты должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).

Во избежание образования кристаллов норфлоксацина в почках не следует превышать рекомендованных доз.

В период терапии возможно увеличение протромбинового индекса (при проведении хирургических вмешательств следует контролировать состояние системы свертывания крови).

Во время лечения норфлоксацином следует избегать воздействия прямого солнечного света.

Норфлоксацин, как и другие фторхинолоны, может вызывать тендинит и разрывы сухожилий, особенно при наличии следующих факторов риска: возраст старше 60 лет, прием глюкокортикостероидов, трансплантация почки, сердца или легкого, повышенная физическая активность, хроническая почечная недостаточность, поражение сухожилий в анамнезе (в т. ч. ревматоидный артрит). Данные явления могут возникать и через несколько месяцев после завершения приема препарата. При первых признаках тендинита или разрыва сухожилия следует прекратить прием норфлоксацина и обратиться к врачу.

Во время терапии норфлоксацином рекомендуется избегать чрезмерных физических нагрузок.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение, сонливость и расстройства зрения. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.

Упаковка:

5, 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

10 или 20 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.

2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1 контурная ячейковая упаковка по 20 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Условия хранения:

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛП-002563Дата регистрации:05.08.2014Владелец Регистрационного удостоверения:ВЕРТЕКС, АО ВЕРТЕКС, АО РоссияПроизводитель: &nbspДата обновления информации: &nbsp09.08.2015Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Источник