Омез при кишечной инфекции
Омез – противоязвенный препарат, специфический ингибитор протонового насоса. Является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка. Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема.
Действующие вещества
Форма выпуска
Раствор для инъекций
Состав
Омепразол, гидроксид натрия, эдетат динатрия.
Специфический ингибитор протонного насоса: тормозит активность Н+/К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты, тем самым снижает кислотопродукцию. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Омепразол является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка. Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование и базальной, и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум – через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч. Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH на уровне 3 в течение 17 ч.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы – 90-95% (альбумин и кислый альфа1- гликопротеин). Период полувыведения (T1/2) для заключительной фазы фармакокинетической кривой “концентрация-время” в плазме крови после внутривенного введения омепразола составляет около 40 минутам (при печеночной недостаточности – 3 ч), общий клиренс плазмы равен от 0,3 до 0,6 л/мин. Изменения величины периода полувыведения в ходе лечения не происходит. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 (CYP) с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов: гидроксиомепразола, сульфидных и сульфоновых производных и других. Значительная часть метаболизма омепразола зависит от полиморфно экспрессируемой специфической изоформы CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза), отвечающей за образование гидроксиомепразола – главного плазменного метаболита. Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.
Показания
В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности её проведения: при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе, профилактика рецидивов), при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), при гиперсекреторных состояниях (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно- кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз). Для профилактики и лечения повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-гастропатия): диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва. Для профилактики аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).
Повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата. Одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром и атазанавиром. Период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены для данной лекарственной формы).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Препарат вводится внутривенно в течение 20-30 минут. Рекомендуется вводить раствор для инфузии сразу же после его приготовления. Дозы подбираются индивидуально, иногда требуется введение более высокой дозы. Если величина суточной дозы превышает 60 мг, то доза должна быть разделена на два приема.
Побочные действия
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, редко – алопеция, реакции фоточувствительности, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани: нечасто – переломы бедра, костей запястья, позвонков, редко – артралгия, миалгия, мышечная слабость. Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, нечасто – головокружение, парестезии, сонливость, редко – нарушение вкуса. Нарушения психики: нечасто – бессонница, редко – повышенная возбудимость, агрессивность, нарушение сознания, депрессия, галлюцинации. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, редко – сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение активности “печеночных” ферментов, редко – гепатит с/без желтухи, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко – гинекомастия. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – интерстициальный нефрит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – вертиго. Нарушения со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко – гипонатриемия, очень редко – гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии. Общие расстройства: нечасто – недомогание, редко – повышенное потоотделение, периферические отеки.
Передозировка
По данным клинических исследований при внутривенном введении до 270 мг препарата за сутки и в дозе до 650 мг за три дня дозозависимых побочных эффектов не было выявлено. Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с омепразолом. Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10% (может потребоваться коррекция режима дозирования дигоксина). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов. При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина, диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. При одновременном применении с омепразолом на 75% уменьшается площадь под фармакокинетической кривой “концентрация-время” атазанавира. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано. При одновременном применении омепразола с клопидогрелем наблюдается уменьшение антиагрегантного эффекта последнего. При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола. При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови, что может потребовать коррекции его дозы. Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (такими как кларитромицин, эритромицин, вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентрации омепразола, что может потребовать коррекции дозы омепразола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в случае его длительного применения. Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола. При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается. Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови. Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.
При подозрении на язву желудка на ранних стадиях необходимо пройти рентгеновское или эндоскопическое обследование для установки правильного диагноза и назначения адекватного лечения. При наличии любых тревожных симптомов, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Омез может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза. Пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением, хотя причинно- следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановитьза 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.
Отпуск по рецепту
Да
Источник
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) – одна из наиболее востребованных групп препаратов. При регулярном применении этих препаратов часто развиваются повреждения верхних отделов желудочно-кишечного тракта – эрозивно-язвенные поражения, прободения желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочные кровотечения. Омез при приёме НПВС предотвращает развитие гастропатий.
При наличии двух и более факторов риска частота осложнений терапии НПВС возрастает. В этом случае врачи Юсуповской больницы применяют одновременно две профилактические тактики (используют селективные ингибиторы ЦОГ-2 и ингибиторы протонной помпы).
Как принимать Омез с НПВС
Серьёзную проблему представляет применение нестероидных противовоспалительных средств у пациентов с факторами риска повреждения верхних отделов ЖКТ. Рефлюкс-эзофагит, обострение язвенной болезни, эрозивный гастродуоденит являются противопоказаниями к применению НПВС. Однако выраженность болевого синдрома нередко заставляет проводить противовоспалительную терапию и у таких больных.
К факторам риска относят:
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки;
- кровотечения из органов пищеварительной системы в прошлом;
- в возраст старше 65 лет;
- использование больших доз или одновременный приём разных НПВС;
- необходимость комбинации НПВС с глюкокортикоидами;
- сопутствующая антикоагулянтная терапия;
- курение;
- женский пол;
- обсеменение желудка Хеликобактер Пилори.
При наличии факторов риска профессора и врачи высшей категории Юсуповской больницы обсуждают тактику ведения пациентов на заседании экспертного совета. НПВС назначают только после всестороннего обследования пациента с помощью современной диагностической аппаратуры ведущих европейских, японских и американских фирм.
Пациентам меняют нестероидные противовоспалительные препараты. При наличии факторов риска развития гастропатий используют селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ)-2. Этот изофермент накапливается только в очаге воспаления, в то время как изофермент ЦОГ-1 присутствует во многих тканях и обеспечивает защиту клеток слизистой оболочки пищеварительного тракта. Лечение ингибиторами ЦОГ-2 не исключает полностью возможности появления побочных эффектов со стороны желудка и двенадцатиперстной кишки.
Защитными свойствами в отношении органов желудочно-кишечного тракта обладает мизопростол. При назначении препарата в комбинации с неселективным НПВС риск возникновения язвенных осложнений сокращается в 2 раза. Врачи проводят профилактическое лечение гастропатий ингибиторами протонной помпы, к которым относится Омез.
Омез врачи Юсуповской больницы назначают пациентам, которые принимают НПВС. 1 капсула препарата содержит 10мг омепразола и вспомогательные ингредиенты. Основное действующее вещество снижает секрецию желудочного сока. Омез является специфическим ингибитором протонной помпы. Омепразол – это слабое основание, которое концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев клеток желудка, продуцирующих соляную кислоту. Она угнетает кислотный насос, благодаря чему происходит угнетение секреции соляной кислоты.
Как принимать Омез при приёме НПВС? При приёме 20мг омепразола происходит быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной продукции желудочного сока. Омез принимают внутрь 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством воды. Приём препарата одновременно с пищей не влияет на его эффективность. У больных с тяжёлой печеночной недостаточностью Омез назначают в суточной дозе, не превышающей 20 мг. Длительность приёма курсовой дозы должна быть не менее четырёх недель, а при больших размерах и локализации язв в желудке – от 8 до 12 недель.
Омез оказывает побочное действие на органы пищеварительной системы. Он может вызывать:
- диарею или запор;
- тошноту, рвоту;
- метеоризм;
- сухость во рту;
- боль в животе;
- нарушения вкуса;
- преходящее повышение уровня печеночных ферментов в плазме.
Пациентов при приёме препарата омез может беспокоить головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость или бессонница, парестезии (покалывание в конечностях), развиться депрессия или галлюцинации. Со стороны костно-мышечной системы наблюдается мышечная слабость, миалгия, боль в суставах. Омез влияет на систему кроветворения. У некоторых пациентов отмечается снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в периферической крови, агранулоцитоз (снижение уровня лейкоцитов менее 1×109/л) за счёт гранулоцитов и моноцитов, а также панцитопения (резкое снижение количества всех клеток системы крови – эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитов).
Могут возникнуть реакции кожных покровов (зуд, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, облысение) и аллергические проявления (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит и анафилактический шок). Побочные реакции возникают редко и носят обратимый характер.
Противопоказанием к назначению омез является беременность и период лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к препарату.
Риск поражение органов пищеварения
Побочным эффектом НПВС является повреждающее действие препаратов на органы пищеварения, способное приводить к тяжелым осложнениям. Поражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки обозначается термином «гастропатия, индуцированная НПВС».
НПВС-гастропатия – это эрозивно-язвенные поражения гастродуоденальной области, которые возникают при применении нестероидных противовоспалительных средств и имеют характерную клинико-эндоскопическую картину. Они имеют следующие особенности:
- множественный характер;
- малосимптомное течение;
- локализация в антральном отделе;
- высокий риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
- отсутствие воспалительного вала вокруг язвы,
- относительно быстрое заживление после отмены НПВС.
Эрозии и язвы слизистой оболочки желудка возникают у 10–30% пациентов, длительно принимающих НПВС. При длительном, более 6 недель, использовании НПВС гастропатии и дуоденопатии формируются у 70% пациентов. Изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки нередко носят рецидивирующий характер. Они сопровождаются минимальными субъективными ощущениями или протекают с полным отсутствием клинических проявлений. В этом случае эндоскопические признаки поражения органов пищеварения врачи Юсуповской больницы находят при профилактическом проведении эзофагогастродуоденоскопии.
В формировании как НПВС-гастропатии существенное значение имеет нарушение равновесия между факторами агрессии и защиты слизистой оболочки желудка. При этом НПВС оказывают влияние на все уровни защитного кишечного барьера – преэпителиальный, эпителиальный и постэпителиальный. Причиной развития НПВС-гастропатий является:
- локальное раздражение слизистой оболочки желудка и последующее образование язвы;
- угнетение продукции простагландинов и продуктов их обмена, защищающих клетки слизистой оболочки желудка;
- нарушение кровотока в слизистой оболочке на фоне предшествующего повреждения внутреннего слоя сосудов после приёма НПВС.
В механизме язвообразующего действия НПВС важную роль играет поражение гидрофобного слоя на поверхности слизистой оболочки желудка, обеднение состава фосфолипидов и снижение секреции компонентов желудочной слизи. При приёме НПВС нарушается кровообращение в подслизистом слое желудочно-кишечного тракта и создаётся дополнительный риск повреждения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки. Изменение баланса защитных и агрессивных сред желудка приводит к формированию язв и развитию осложнений. Вероятность развития язв и эрозий органов пищеварения возрастает у пациентов, инфицированных Хеликобактер Пилори. По этой причине врачи Юсуповской больницы перед началом приёма НПВС назначают пациентам, у которых выявлен этот микроорганизм, препараты, уничтожающие его, а во время лечении – ингибиторы протонной помпы (Омез).
Профилактика гастропатий
Врачи Юсуповской больницы для профилактики поражений пищеварительного тракта, вызванных НПВС, всем пациентам, у которых ранее подтверждена пептическая язва, при приёме НПВП необходимо назначают профилактическое лечение. При наличии двух факторов риска (иными, чем пептическая язва в анамнезе), профилактическую терапию проводят всем пациентам. Если больные принимают неселективные НПВП, профилактическое лечение проводят при наличии одного фактора риска.
У пациентов с низкими показателями относительного риска перед началом проведения терапии НПВС отдают предпочтение селективным ингибиторам ЦОГ-2, выполняют тестирование на наличие инфекции Хеликобактер Пилори (с помощью быстрого уреазного теста, дыхательного теста, морфологического метода или определения антител Хеликобактер Пилори в крови). При положительных результатах теста назначают блокатор протонного насоса, кларитромицин, амоксициллин или применяют схемы квадротерапии (блокатор протонного насоса, препараты висмута, тетрациклин, метронидазол).
Пациентам с высоким риском возникновения НПВС-гастропатии применяют лечение селективными ингибиторами ЦОГ-2. В случае подтверждения наличия инфекции проводят терапию, направленную на уничтожение Хеликобактер Пилори с последующим приёмом блокатора протонного насоса – Омез на всё время применения НПВС. При развитии поражения слизистой желудка и необходимости продолжения терапии НПВС отменяют ацетилсалициловую кислоту и другие неселективные НПВС или заменяют селективными ингибиторами ЦОГ-2. Если это возможно, то после перевода пациента на приём селективных ингибиторов ЦОГ-2 назначают блокаторы протонного насоса (Омез) в стандартных дозах курсом от 4 до 8 недель.
Если отменить аспирин и неселективные НПВС не представляется возможным, лечение эрозивно-язвенных поражений осуществляют на фоне их продолжающегося приёма. При этом назначают постоянную поддерживающую терапию стандартными или двойными дозами блокаторов протонного насоса, при обнаружении инфекции проводят терапию, направленную на уничтожение Хеликобактер Пилори.
Источник