Парацетамол от кишечных болей

ПАРАЦЕТАМОЛ

ПАРАЦЕТАМОЛ: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

◊ Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «R» — на другой.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 30.2 мг, повидон К30 — 14.3 мг, магния стеарат — 4.4 мг, стеариновая кислота — 1.1 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием — N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени — с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T 1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T 1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Показания

Противопоказания

Дозировка

Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема — до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения — 5-7 дней.

Максимальные дозы: разовая — 1 г, суточная — 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года — 60-120 мг, до 3 месяцев — 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 125-250 мг.

Кратность применения — 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения — 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах — гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном — возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Беременность и лактация

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Источник статьи: https://health.mail.ru/drug/paratsetamol/

Парацетамол: побочные эффекты, о которых важно знать

Парацетамол является одним из важнейших активных веществ против боли и жара. Этот неопиоидный (ненаркотический) анальгетик обычно хорошо переносится, но он обладает различными побочными эффектами и не должен восприниматься легкомысленно. Поскольку с определенными препаратами могут иметь место взаимные воздействия, важно читать инструкцию по применению. Беременность и лактация не являются критериями исключения для использования. При соответствующем снижении дозировки парацетамол может быть назначен в любом возрасте.

Парацетамол является одним из самых популярных болеутоляющих средств во всем мире и присутствует на рынке с 1950-х годов. В 1977 году Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) включила парацетамол в список «основных лекарственных средств». Болеутоляющий препарат доступен в аптеках в различных дозировках. Его можно получить без рецепта, но принимать следует только после консультации с врачом. Уже несколько лет парацетамол доступен также в качестве комбинированного препарата вместе с другими активными ингредиентами, например, как средство от простуды.

От чего помогает парацетамол

Парацетамол используется для симптоматического лечения слабой и умеренной боли. Он облегчает симптомы, но не устраняет их причину. Активное вещество также является классическим средством при повышенной температуре.

Обычно его применяют в течение короткого периода времени. Однако в некоторых случаях врач может выписать рецепт на длительное использование.

Парацетамол находит применение, например, при головной и зубной боли, а также при боли в конечностях. Из-за жаропонижающего эффекта парацетамол используется при простуде и гриппе. Он снижает температуру и облегчает боль.

Активный ингредиент используется в основном в таблетированной форме. Комбинированные препараты показывают лучшее обезболивающее действие, чем отдельные активные компоненты.

Суппозитории парацетамола особенно подходят для назначения детям, младенцам и малышам. Обычно их можно использовать без проблем, в то время как таблетки часто выплёвываются детьми. Кроме того, младенцы и малыши, как правило, еще не в состоянии принять таблетку с глотком воды. Для соответствующих возрастных групп существуют специальные низкодозированные препараты парацетамола, некоторые из которых также различаются в зависимости от массы тела.

Врачи иногда вводят пациентам активное вещество в виде инъекции.

Парацетамол: побочные эффекты

Побочные эффекты парацетамола встречаются относительно редко и обусловлены главным образом существующими основными заболеваниями.

Парадоксально, но при длительном применении низких доз парацетамол может вызывать головные боли («обезболивающие головные боли»). Тогда его прием необходимо прекратить.

При высоких дозах, длительном применении и даже однократной передозировке парацетамола ожидается повреждение печени. Она больше не может выполнять свою роль в качестве органа детоксикации. Это также называется отравлением парацетамолом, которое показывает типичные признаки печеночной недостаточности. Передозировка парацетамола отмечается при однократном приеме шести или более граммов препарата.

В аннотации к лекарству для таблетки с активным веществом 500 мг могут упоминаться следующие побочные эффекты парацетамола:

• увеличение ферментов печени (сывороточные трансаминазы),
• снижение тромбоцитов крови (тромбоцитопения),
• снижение лейкоцитов (агранулоцитоз),
• аллергические реакции (сыпь на коже/крапивница),
• шоковая реакция,
• сужение дыхательных путей (астма),
• тяжёлые кожные реакции.

При более высокой концентрации побочные эффекты парацетамола могут быть более тяжелыми и вызывать дальнейшие нежелательные симптомы. В том числе:

• симптомы отравления,
• поражение печени/печеночная недостаточность
• головокружение,
• недомогание,
• лихорадка,
• потливость,
• синдром оглушения сознания,
• дрожь,
• головная боль,
• нарушения зрения
• депрессия,
• бессвязность мыслей и галлюцинации,
• желтуха,
• мышечные боли,
• почечная недостаточность.

Продукты распада парацетамола способны перегружать печень и приводить к ее смертельному повреждению. Эксперты видят эту опасность прежде всего в случае передозировки и длительного применения.

Поэтому принимать парацетамол следует только после консультации с врачом. При подозрении на побочные эффекты немедленно обратитесь к специалисту. О повреждении печени свидетельствуют желтая кожа, бросающийся в глаза светлый стул и темная моча.

Признаками повреждения почек являются боль в почках, кровь в моче и накопление воды в организме, например, опухшие ноги.

Взаимодействие парацетамола с другими лекарствами

Парацетамол — испытанное болеутоляющее средство, но его не следует принимать в сочетании с другими обезболивающими препаратами. Некоторые активные вещества могут взаимодействовать друг с другом и вызывать серьезные повреждения печени. К таким препаратам относятся:

• Карбамазепин,
• Фенобарбитал,
• Фенитоин,
• Пробенецид,
• Метоклопрамид,
• Домперидон,
• Колестирамин,
• Салициламид,
• Зидовудин,
• Рифампицин.

Лекарства, стимулирующие определенные ферменты печени, могут усиливать нежелательное воздействие парацетамола на печень. К ним относятся некоторые снотворные, средства от эпилепсии и активное вещество рифампицин.

В дополнение к парацетамолу допускается прием комбинированного лекарственного средства, содержащего это же активное вещество. Однако суммарная доза обоих препаратов не должна превышать максимальную суточную дозу. Взрослые и подростки с 12 лет: однократная доза — от 500 мг до 1000 мг, максимальная суточная доза — 4000 мг.

Прием парацетамола: группы риска

Обезболивающие и жаропонижающие препараты не должны использоваться при тяжелом поражении печени и почек, определенном дефиците ферментов (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы) и чрезмерном употреблении алкоголя (алкоголизм). То же относится и к гиперчувствительности (аллергии) к действующему веществу.

Любой человек, страдающий тяжелыми поражениями печени или почек, ни при каких обстоятельствах не должен принимать парацетамол!

До, во время и после приема парацетамола никогда не употребляйте алкоголь. При взаимодействии с алкоголем парацетамол легче атакует печень. Возникает двойная нагрузка на орган детоксикации, что не всегда может быть компенсировано. У алкоголиков и людей с высоким уровнем потребления алкоголя болеутоляющее средство может вызвать печеночную недостаточность.

Дети: минимального возраста нет, однако дозировка зависит от веса ребенка. Родители всегда должны консультироваться с педиатром.

Беременные женщины/кормящие матери: эксперты считают кратковременный прием парацетамола в период грудного вскармливания оправданным. Но производители должны указывать, что парацетамол переходит в грудное молоко. При этом нет никакой информации о негативных последствиях для ребенка.

Беременные женщины могут принимать парацетамол в течение короткого времени, хотя некоторые ученые предостерегают, что прием этого препарата во время беременности может увеличить риск аутизма у ребенка.

Люди старше 60 лет: если нет заболеваний печени или почек, пожилые люди также могут принимать парацетамол. Но следует уменьшить дозировку и не сочетать этот препарат с прочими обезболивающими средствами. Если вы принимаете другие лекарства, о возможных взаимодействиях следует поговорить с врачом.

Парацетамол + кофеин

Кофеин ускоряет действие парацетамола. Поэтому существуют различные комбинированные препараты с парацетамолом и кофеином. Однако фармацевты классифицируют эту комбинацию как «не очень подходящую».

Причина состоит в том, что это «бессмысленная комбинация обезболивающего и кофеина». Специалисты видят опасность того, что стимулирующее действие кофеина может искушать людей принимать препарат слишком часто и слишком долго. Это также увеличивает риск побочных эффектов. Данное комбинированное обезболивающее средство не подходит для детей, беременных женщин и кормящих матерей.

Это интересно: Парацетамол был впервые продан в США в 1953 г. компанией Sterling-Winthrop Co. (приобретенной фармацевтической компанией Bayer) в качестве прямого конкурента аспирина, который в то время был одним из немногих активных ингредиентов против слабой боли.

Примечание: Этот текст содержит лишь общую информацию. Очень важно, чтобы вы внимательно читали инструкцию к лекарству и обращались за советом к врачу.

Источник статьи: https://vashehobbyrf.ru/paraczetamol-pobochnye-effekty/