Препараты подавляющие желудочно кишечную липазу

В развитии острых или хронических воспалений кишечника у детей и взрослых играют роль бактерии (сальмонелла, возбудители дизентерии, холеры), токсины бактерий (ботулизм) и вирусы (ротавирус, энтеровирус). Также микробная инфекция может присоединяться в связи с другими нарушениями работы желудочно-кишечного тракта и хроническими заболеваниями кишечника.

Острые кишечные инфекции могут протекать в легкой форме. Тогда лечение проводится в домашних условиях. Однако тяжелые инфекции требуют серьезной терапии в стационаре, чтобы предупредить осложнения.

Для лечения воспалительных заболеваний нижних отделов желудочно-кишечного тракта используются противомикробные средства, которые создают высокую концентрацию активного вещества в кишечнике. Они относятся к группе «невсасывающихся», поскольку практически не всасываются в системный кровоток и обеспечивают активное действие локально.

Содержание

Показания для противомикробных препаратов в гастроэнтерологии

Заболевания кишечника, которые требуют противомикробной терапии

Особенности кишечных противомикробных средств

Кишечные антисептики

Нитрофураны

Кишечные антибиотики

Фторхинолоны

Макролиды

Хлорамфеникол

Сульфаниламиды

Рифаксимин

Лечение Helicobacter pylori

Противогрибковые препараты

Противопаразитарные препараты

Метронидазол

Противовирусные препараты

Советы при выборе противомикробного средства

Показания для противомикробных препаратов в гастроэнтерологии

Показания для приема противомикробных медикаментов в гастроэнтерологии последние годы существенно расширились. Это произошло после того, как была изучена и доказана роль микроорганизмов в развитии заболеваний ЖКТ, которые раньше не считались инфекционными.

Основные ситуации, когда требуется назначение противомикробных средств, можно разделить на три категории:

1. Инфекционные болезни. Диареи бактериального происхождения, «диарея путешественников», острые кишечные инфекции, вирусные процессы протекают остро и требуют срочного назначения противомикробных препаратов.
2. Заболевания, которые часто сопровождаются микробной инфекцией, но не относятся к типичным острым инфекциям (хронические воспалительные болезни кишечника, хеликобактерная инфекция ЖКТ).
3. Профилактика воспалительных процессов при хирургических операциях на кишечнике.

Воспалительные заболевания опасны не только непосредственным действием микробов на ЖКТ. При развитии инфекции нарушается процесс пищеварения: питательные вещества не всасываются, и организм не получает нужные витамины, макро- и микроэлементы. Поэтому антимикробная терапия должна быть начата как можно скорее: это предупреждает обезвоживание и дефицит необходимых для жизни веществ.

Заболевания кишечника, которые требуют противомикробной терапии

Заболевания разделяют по уровню локализации инфекции:

• Энтерит – воспаление тонкой кишки, часто сопровождается диареей.
• Колит – поражение нижних отделов кишечника, протекает тяжелее.
• Энтероколит – заболевание распространяется на все отделы кишечника.

Особенности кишечных противомикробных средств

Кишечные антимикробные препараты относятся к категории местных, поскольку они реализуют свои эффекты в кишечнике. Преимущества применения местных препаратов:

• создается эффект максимального действия в месте воспаления;
• исключается взаимодействие при одновременном приеме нескольких лекарственных средств;
• уменьшаются риски побочных эффектов;
• предупреждается устойчивость микробов к действию препарата.

Кишечные антисептики

Препараты антисептического действия минимально влияют на симбиотическую микрофлору, при этом устраняют патогенных возбудителей. В практике часто используются производные нитрофуранов.

Нитрофураны

К нитрофуранам относятся:

• Нифуроксазид («Экофурил», «Адисорд», «Эрсефурил», «Стопдиар» в капсулах и суспензии) – средство выбора при бактериальных кишечных инфекциях. Активное вещество этого представителя нитрофурановых лекарственных средств блокирует биохимические процессы в микробных клетках и провоцирует их гибель. Также нифуроксазид способен нарушать целостность микробных стенок и уменьшать количество микробных токсинов. Важное преимущество нифуроксазида заключается в том, что он не проникает через кишечную стенку, поэтому действует локально. Активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных бактерий.
• Препарат «Фуразолидон» действует преимущественно в просвете кишечника, поэтому он эффективен для лечения диареи бактериального происхождения. Активно действует на возбудителей брюшного тифа, паратифов А и В, дизентерии. Резистентность к препарату развивается медленно, поэтому он широко используется в клинической практике.

Антисептики в меньшей степени влияют на нормальную бактериальную микрофлору и редко вызывают дисбактериозы.

Кишечные антибиотики

Доказано, что большинство кишечных инфекций вызываются грамотрицательными бактериями. По этой причине максимальный антибактериальный эффект оказывают антибиотики, активные в отношении грамотрицательной микрофлоры.

Аминопенициллины, цефалоспорины и некоторые другие группы антибиотиков часто становятся причиной развития антибиотикоассоциированной диареи, поэтому в лечении заболеваний желудочно-кишечного тракта они практически не используются.

Фторхинолоны

Для лечения кишечных инфекций чаще всего назначаются препараты группы фторхинолонов II поколения:

• Ципрофлоксацин («Ципринол», «Цифран ОД»). Он активен в отношении большинства патогенных бактерий, при этом у него низкая токсичность по отношению к здоровым клеткам. Препарат обладает системным действием, поэтому вопрос о его назначении должен решать лечащий врач.
• Норфлоксацин («Нормакс», «Норбактин», «Нолицин»). Лекарство вызывает гибель патогенов, в том числе потенциальных источников кишечной инфекции. Часто назначается для лечения шигеллеза и сальмонеллеза.
• «Офлоксацин». Активно борется с кишечными палочками, клебсиеллами, сальмонеллами.

Макролиды

Представитель группы лекарственных средств – антибиотик Мидекамицин («Макропен»). Обладает бактериостатическим или бактерицидным эффектом в зависимости от дозы. Мидекамицин легко всасывается в пищеварительном тракте, однако потом быстро оказывает системное действие, поэтому при легких кишечных инфекциях препараты группы макролидов назначается редко. Проявляет активность в отношении всех типичных возбудителей кишечных инфекций.

Хлорамфеникол

Известный антибиотик «Левомицетин» нарушает выработку белковых структур клеток бактерий и угнетает их ферментативную активность. Однако при кишечных инфекциях он применяется только в случае тяжелых расстройств системного характера, поскольку вещество быстро проникает в кровь и проходит через все барьеры. Назначают препарат при недостаточном действии местных антибиотиков. Он эффективно борется с брюшным тифом, сальмонеллезом, паратифами.

Сульфаниламиды

Таблетки «Фталазол» – яркий представитель группы сульфаниламидов, который часто используется в лечении острой кишечной инфекции. Он входит в состав обязательного набора лекарств для путешествий. Препарат доступен и эффективен, действует быстро. Действующее вещество фталилсульфатиазол тормозит обмен веществ в клетках микроорганизмов, а также препятствует их размножению. Бактериостатическое действие важно в случае, если речь идет о бактериях с мощными экзо- и эндотоксинами, которые при разрушении только ухудшают состояние пациента. Также «Фталазол» проявляет противовоспалительный эффект: он способствует выработке собственных механизмов защиты от воспаления.

Препарат применяется для лечения любых инфекций и воспалительных инфекционных заболеваний кишечника, кроме состояний, которые вызваны простейшими. Именно фталилсульфатиазол считается «золотым стандартом» для лечения «диареи путешественников», которые пребывают в местах с сомнительными санитарно-гигиеническими условиями. Также показан для лечения диарейного синдрома неизвестного происхождения не только у взрослых, но и у детей.

Другие препараты из группы сульфаниламидных средств применяются преимущественно для профилактики инфекции во время операций на органах ЖКТ.

Рифаксимин

Более 10 лет на фармацевтическом рынке существует кишечный антибиотик, который относится к группе «невсасывающихся», поскольку он минимально поступает в кровеносное русло. Итальянская компания презентовала препарат «Альфа Нормикс» с рифаксимином в роли действующего вещества. Он относится к группе рифамицинов, оказывает бактерицидное действие в кишечнике.

Максимальная концентрация лекарственного средства создается в просвете кишечника, что определяет высокую активность при микробных патологиях практически любого происхождения.

В различных исследованиях было установлено, что рифаксимин обладает бактерицидным действием – влияет на генетический материал возбудителя. Спектр активности препарата включает в себя действие против грамположительных и грамотрицательных аэробов и анаэробов. Рифаксимин не влияет на работу желудочно-кишечного тракта, не вызывает нарушений работы других органов и систем организма. Побочные эффекты при его приеме возникают редко.

Лечение Helicobacter pylori

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или гастродуоденит с позитивным тестом на бактерию хеликобактер (H.pylori) лечится с применением антибиотиков. Для терапии хеликобактерной инфекции в разных схемах применяется метронидазол, амоксициллин и кларитромицин. Схемы содержат два антибиотика для комплексного действия и стойкого эффекта избавления от хеликобактера.

Противогрибковые препараты

Для лечения кандидозов и других грибковых поражений кишечника используются такие группы противогрибковых средств:

• Полиены: «Нистатин», «Пимафуцин» (для приема внутрь) и «Амфотерицин В» (вводится внутривенно, выпускается в виде порошка для приготовления раствора).
• Триазолы: флуконазол («Микосист», «Дифлазон», «Дифлюкан»), итраконазол («Орунгал», «Румикоз», «Итразол»).

Противопаразитарные препараты

Лямблиоз и амебиаз – наиболее распространенные инфекции ЖКТ, вызванные простейшими микроорганизмами. Лямблиоз затрагивает преимущественно тонкий кишечник, в то время как амебиаз вызывает колиты и поражает отделы толстого кишечника. Для лечения протозойных кишечных инфекций применяются специфические препараты, активные в отношении простейших.

Метронидазол

Лекарство из группы производных 5-нитроимидазола обладает не только антибактериальными, но и противопротозойными свойствами. Применяется для борьбы с дизентерийной амебой, кишечной лямблией. Препарат проникает в дыхательные цепи простейших, прекращая их жизнедеятельность.

При приеме в виде таблеток этот препарат быстро проникает в кишечные стенки. Также метронидазол используется в лечении болезни Крона – хронического воспалительного заболевания кишечника. В ассортименте сети аптек «Ригла» с этим действующим веществом можно найти такие торговые названия, как «Клион», «Флагил», «Трихопол».

Противовирусные препараты

Эффективность антимикробных медикаментов с активностью против вирусов остается на стадии изучения. Однако большинство исследований позволяют делать выводы о необходимости применения некоторых средств с противовирусным действием при ротавирусной или энтеровирусной инфекциях, особенно у детей.

Например, хорошие результаты дает препарат «Арбидол» (действующее вещество – умифеновир). Он препятствует проникновению вирусов внутрь клеточных мембран организма, поэтому останавливает прогрессирование вирусной инфекции. Также лекарство стимулирует иммунитет – активизирует собственные механизмы защиты.

Советы при выборе противомикробного средства

При возникновении характерных симптомов кишечного инфекционного воспаления важно обратиться за помощью к врачу (инфекционисту, терапевту или гастроэнтерологу). Только специалист может оценить степень тяжести инфекции, определить вид возбудителя, а также остановить развитие болезни. Если симптомы указывают на острую инфекцию в кишечнике, то обязательно нужно проверить окружающих людей – членов семьи или коллектива, поскольку заболевания передаются контактным путем.

Для выбора лекарства необходимо пройти ряд обследований. Изначально используются кишечные антимикробные медикаменты широкого спектра действия: благодаря им можно начать лечение еще до того, как результаты анализов будут готовы.

Алай

Описание:

Торговое название

Алай

Международное непатентованное название

Орлистат

Лекарственная форма

Капсулы 60 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное  вещество – орлистат 60 мг

вспомогательные вещества: микрокристалличеcкая целлюлоза, натрия крахмала гликолят, натрия лаурилсульфат, повидон, тальк,

состав оболочки; желатин, титана диоксид, индигокармин, технологические добавки,  полисорбат-80, чернила черные Opacode S-1-17822/23; (шеллак, железа  оксид, пропиленгликоль)

Описание

Твердые желатиновые капсулы размера №2, с корпусом и крышечкой матово-бирюзового цвета, маркировкой «alli» на крышечке и «60» на корпусе капсулы, напечатанной черными чернилами, и синей каймой между корпусом и крышечкой капсулы. Содержимое капсулы – белые или почти белые гранулы.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения ожирения периферического действия.

Код АТС A08AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание препарата минимально. После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Через 8 часов после приема внутрь неизмененный орлистат в плазме крови определить не удалось, что означает, что его концентрация в плазме крови ниже 5 нг/мл.

Объем распределения не определяется, т.к. абсорбция препарата минимальна, и он не обладает системной фармакокинетикой. Связывание орлистата с белками плазмы крови (главным образом, с липопротеинами и альбумином) in vitro составляет > 99%. В  минимальных количествах орлистат может проникать  в эритроциты.

Метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. Примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита – M1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы M1 и М3 слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно) после приема в терапевтических дозах эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные. 97% принятой дозы орлистата выводится с калом, из них 83% – в неизмененном виде. Кумулятивная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% от принятой дозы. Период полного выведения орлистата из организма (с калом и мочой) – 3-5 суток. Орлистат и его метаболиты могут выводится с желчью.

Фармакодинамика

Алай является мощным специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз длительного действия. Он проявляет свою терапевтическую активность в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочных и панкреатических липаз. Инактивированный фермент теряет возможность гидролизировать пищевые жиры (триглицериды) в абсорбируемые свободные жирные кислоты и моноглицериды. Нерасщеплённые триглицериды не всасываются, что приводит к уменьшению количества калорий, усвоенных организмом, и к снижению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется, таким образом, без всасывания в системный кровоток.

Алай в дозировке 60 мг, принимаемый ежедневно  по три раза в день, блокирует абсорбцию приблизительно 25% жиров, входящих в дневной рацион. Наряду с потерей массы тела, при длительном приёме Алай в дозе 60 мг отмечается уменьшение таких показателей как окружность талии, уровень общего холестерина, и уровень холестерина липопротеидов низкой плотности (ХС ЛПНП). После 6 месяцев терапии Алай в дозе 60 мг средний уровень общего холестерина снижается в среднем на 2,4 %, холестерина ЛПНП – на 3,5 %. Окружность талии через полгода приема препарата уменьшается в среднем на 4,5 см, а через год – на 5,2 см.

Показания к применению

Препарат применяется для снижения веса у взрослых с избыточным  массой тела (индекс массы тела ИМТ ³25 кг/м2   и более) в сочетании с умеренно  гипокалорийной диетой.

Способ применения и дозы

Препарат Алай принимают внутрь по одной капсуле три раза в день ежедневно в сочетании с умеренной гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров. Капсулу следует принимать непосредственно перед едой, во время еды или спустя 1 час после каждого основного приёма пищи; капсулу следует  запивать водой. Если прием пищи пропущен или она не содержит никаких жиров, то прием соответствующей дозы Алай  необходимо пропустить. В течение суток можно принимать не более трех капсул.

Терапию рекомендуется проводить в течение не менее, чем 6 месяцев. Полученные результаты снижения массы тела рекомендуется обсудить с врачом. Бóльшая часть потери массы тела происходит в течение первых 6 месяцев после начала приёма препарата.

Если после 12 недель применения препарата Алай не наблюдается снижения массы тела (т.е. снижение массы тела  менее 5% от исходной), то необходима консультация врача для решения вопроса о  продолжении приема препарата. 

Побочное действие

Нежелательные реакции при приёме препарата Алай, как правило, наблюдаются со стороны желудочно-кишечного тракта и обусловлены фармакологическим действием препарата. Обычно они проявляются в начале лечения. Соблюдение рациона питания с низким содержанием жиров уменьшает вероятность возникновения таких реакций.

Частота нежелательных реакций определена следующим образом: очень часто (³ 1/10); часто (³ 1/100, но <1/10); нечасто (³ 1/1000, но < 1/100); редко (³ 1/10000, но < 1/1000) и очень редко (< 1/10000), включая спорадические сообщения.

Очень часто

– маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея

Часто

– боль в животе, недержание кала, жидкий стул, учащение дефекации

Редко и очень редко

– снижение уровня протромбина и увеличение показателя международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимавших Алай совместно с антикоагулянтами

-легкое ректальное кровотечение, дивертикулит

-буллёзная сыпь

– реакции гиперчувствительности, включая зуд, высыпание, крапивницу, ангионевротический отёк, бронхоспазм и анафилаксию.

-желчнокаменная болезнь, гепатит, повышение уровня печёночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к орлистату или к любому из компонентов препарата

– синдром хронической мальабсорбции

– холестаз

– сопутствующий прием циклоспорина

– беременность и период лактации

– детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Алай и циклоспорина противопоказано, поскольку возможно уменьшение концентрации циклоспорина в плазме. Потенциально это может привести к уменьшению иммунодепрессивной эффективности последнего.

При одновременном применении варфарина или других пероральных антикоагулянтов с Алай могут изменяться значения международного нормализованного отношения (МНО).

Приём Алай может потенциально снизить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, E и K).

Из-за отсутствия данных      о фармакокинетических взаимодействиях не рекомендуется применять Алай совместно с акарбозой.

Одновременное применение Алай и амиодарона возможно  только по рекомендации врача. При одновременном  применении отмечено уменьшение уровня  амиодарона в плазме  после однократного приёма. Клиническая значимость этого эффекта  для пациентов, принимающих амиодарон, неясна.

Отсутствие взаимодействия. Алай не взаимодействует с амитриптилином, фенитоином, флуоксетином, сибутрамином, фентермином, аторвастатином, правастатином, фибратами, бигуанидами, дигоксином, нифедипином, лозартаном, пероральными контрацептивами и алкоголем.

Особые указания

Диета и физические упражнения являются неотъемлемой частью программы снижения массы тела. Рекомендуется приступить к соблюдению диеты и выполнению физических упражнений до начала приёма Алая.

Принимая Алай, необходимо придерживаться дробного сбалансированного, умеренно гипокалорийного питания, с содержанием жира не более 30 % от суточной калорийности рациона (например, при рационе 2000 ккал/день потребление жира должно составлять не более 66 г/день)

Пациентам следует придерживаться полученных рекомендаций по режиму питания и физической активности как во время, так и после прекращения приема препарата.

Употребление Алай приводит к увеличению количества жиров в кале уже спустя 24-48 часов после начала приема. После прекращения применения препарата содержание жира в кале обычно возвращается к исходному в течение 48-72 часов.

 Вероятность возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта возрастает при приеме Алай с пищей, содержащей большое количество жиров.

Приём Алай потенциально может ухудшать абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, E и K, бета-каротин). С профилактической целью рекомендуется принимать поливитамины на ночь.

Поскольку потеря массы тела обычно сопровождается улучшением показателей углеводного обмена, больные сахарным диабетом типа 2 перед началом приёма Алай должны  проконсультироваться у врача, чтобы при необходимости скорректировать дозу гипогликемических препаратов.

Пациенты, принимающие амиодарон, варфарин или другие пероральные антикоагулянты, также нуждаются в консультации врача, прежде чем приступить к лечению препаратом Алай.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться  механизмами

Алай не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться  механизмами.

Передозировка

Симптомы: побочные реакции.

Лечение: при значительной  передозировке рекомендуется наблюдение за пациентом в течение 24 часов. Любые системные эффекты  препарата Алай вследствие  ингибирования липазы должны быть быстро обратимы.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы. По 42 или 84 капсул помещают в широкогорлые банки белого цвета из полиэтилена высокой плотности, с поглотителем влаги. По одной банке в картонном пенале вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не употреблять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта