Препараты применяемые при кишечных нематодозах

ГЛАВА 33 ПРОТИВОГЛИСТНЫЕ (АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ) СРЕДСТВА

Частота заражения людей паразитическими червями – глистами (гельминтами)1
очень велика. Возникающие при этом заболевания (гельминтозы) в
зависимости от биологических особенностей и локализации возбудителя в
одних случаях протекают без выраженной симптоматики, в других являются
причиной анемии, поражения печени, легких, глаз, кровеносных сосудов.

По
основной локализации гельминтов в организме человека различают
кишечные и внекишечные гельминтозы, возбудителями которых могут быть
круглые черви (нематоды), а также плоские черви – ленточные (цестоды) и
сосальщики (трематоды).

Лечение
гельминтозов заключается в освобождении организма от гельминтов (так
называемая дегельминтизация). Поскольку каждое из противоглистных
средств активно в отношении определенных гельминтов, лечению
гельминтоза должно предшествовать точное установление возбудителя
заболевания.

33.1. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ КИШЕЧНЫХ ГЕЛЬМИНТОЗОВ

При нематодозе кишечника – аскаридозе – основными препаратами являются мебендазол (вермокс), пирантела памоат, левамизол (декарис).

Производное
имидазола мебендазол оказывает угнетающее действие в отношении
большинства круглых гельминтов (особенно активен при трихоцефалезе,
аскаридозе и энтеробиозе). Подавляет утилизацию гельминтами глюкозы и
парализует их. Оказывает губительное действие на яйца власоглава,
аскарид и анкилостом. Всасывается из кишечника плохо (10%). Тем не
менее в больших дозах может быть использован для лечения внекишечных
гельминтозов – трихинеллеза и эхинококкоза. Быстро метаболизируется в
печени. Метаболиты выделяются в основном почками в течение 24-48 ч.
Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты редки (иногда возникают
диспепсические явления, головная боль, кожные аллергические реакции,
боли в области живота и др.).

1От греч. helmins – червь.

Значительный
интерес представляет бензимидазольное производное альбендазол
(зентал). Препарат обладает широким спектром антигельминтного действия.
Он эффективен при лечении кишечных нематодозов, а также при
эхинококкозе и цистицеркозе. Блокирует захват гельминтами глюкозы, что
приводит к их параличу. Оказывает губительное действие и на яйца
аскарид, анкилостом и власоглава. Хорошо и быстро всасывается в
кишечнике. t1/2 = 8-9 ч. Метаболизируется в печени
(образуются его сульфоксид и другие метаболиты). Выделяются метаболиты в
основном почками. При кратковременном применении (1-3 дня) побочные
эффекты выражены в небольшой степени и наблюдаются относительно редко.
Могут отмечаться головная боль, диарея, головокружение, бессонница и
т.д. При длительном приеме (при лечении эхинококкоза курс длится 3 мес)
возможны более выраженные и серьезные осложнения (лейкопения,
абдоминальные боли, алопеция, рвота, кожные высыпания).

При
инвазии круглыми гельминтами с успехом используется пирантела памоат.
Он нарушает нервно-мышечную передачу, ингибирует холинэстеразу и
вызывает у гельминтов спастический паралич. Влияет на многих круглых
гельминтов (табл. 33.1). Плохо всасывается из пищеварительного тракта
(до 50%). Наиболее часто применяется при аскаридозе, энтеробиозе и
анкилостомидозе. Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты
наблюдаются редко и выражены в небольшой степени (снижение аппетита,
головная боль, тошнота, диарея).

Высокой
эффективностью при аскаридозе обладает левамизол (декарис).
Дегельминтизация обусловлена тем, что препарат парализует гельминтов.
Связано это с деполяризацией их мышц. Кроме того, левамизол ингибирует
фумаратредуктазу и таким путем нарушает метаболизм гельминтов.
Однократное введение левамизола обеспечивает дегельминтизацию у 90-100%
пациентов независимо от степени инфицирования. В применяемых дозах
левамизол практически не вызывает побочных эффектов.

Менее
эффективен левамизол при анкилостомидозе и стронгилоидозе. Анкилостомы
выделяются в частично переваренном виде. Положительное лечебное
действие описано и в отношении таких внекишечных гельминтозов, как
филяриатоз (вызванный Wuchereria bancrofti и Brugia malayi), однако в этом случае левамизол заметно уступает дитразину.

При
аскаридозе и энтеробиозе достаточно широко применяют пиперазин и его
соли (адипинат, гексагидрат). Чаще всего используют пиперазина адипи- н
а т. На нематод пиперазин оказывает парализующее действие. Последнее
препятствует их активному продвижению по кишечнику, а также
проникновению в желчные ходы. Кроме того, при этом создаются
благоприятные условия для выведения гельминтов из кишечника. Выделяются
они в живом состоянии. Всасывается пиперазин из кишечника хорошо.
Препарат и продукты его превращения выделяются преимущественно почками.

Основное
показание к применению – аскаридоз. Эффективность его при этой
разновидности нематодозов очень высока: дегельминтизация достигает
90-100% (в этом плане препарат незначительно уступает левамизолу).
Кроме того, пиперазин с успехом применяют при лечении энтеробиоза
(инвазия острицами).

Пиперазин является
малотоксичным препаратом. Он хорошо переносится больными. Побочные
эффекты (диспепсические явления, головная боль) относительно редки и
скоропреходящи.

Активным препаратом этой
группы является также моно-четвертичное аммониевое соединение нафтамон
(бефения гидроскинафтоат, алкопар). У гельминтов он вызывает
контрактуру мышц, которая сменяется параличом. Из желудочно-

Таблица 33.1. Основные препараты, применяемые при некоторых кишечных гельминтозах

кишечного
тракта нафтамон всасывается плохо. Применяют его в основном при
лечении анкилостомидоза и аскаридоза. При аскаридозе он менее
эффективен, чем левамизол и пиперазин. Препарат обладает легким
послабляющим эффектом.

При лечении
стронгилоидоза (инвазия кишечными угрицами) и энтеробиоза с успехом
применяют моно-четвертичное аммониевое соединение пирвиния памоат
(ванкин, ванквин).

Читайте также:  Желудочные и кишечные болезни презентация

При кишечных цестодозах нашли применение празиквантель, фенасал, ами- ноакрихин (см. табл. 33.1).

Широким
спектром антигельминтного действия обладает празиквантель (билтрицид).
Он высокоэффективен при кишечных цестодозах, а также при

внекишечных
трематодозах и цистицеркозе (табл. 33.2). По химическому строению
может быть отнесен к производным пиразиноизохинолина. Нарушает обмен
кальция у гельминтов, что приводит к нарушению функции мышц и параличу.

Хорошо всасывается при энтеральном введении. Быстро метаболизируется в печени. t1/2 = 60-90 мин. Метаболиты выделяются в основном почками.

Переносится
препарат хорошо. Побочные эффекты выражены в небольшой степени
(диспепсические явления, головная боль, головокружение и др.).

Фенасал
(никлозамид) угнетает окислительное фосфорилирование у цестод и
парализует их. Кроме того, он снижает устойчивость ленточных гельминтов
к протеолитическим ферментам пищеварительного тракта, которые
разрушают цестоды. В связи с этим препарат не рекомендуется применять
при тениозе, возбудителем которого является вооруженный (свиной) цепень,
так как при этом может возникнуть цистицеркоз1.

Из желудочно-кишечного тракта всасывается лишь незначительная часть введенного препарата.

Применяют
фенасал при кишечных цестодозах, вызываемых широким лентецом,
невооруженным (бычьим) цепнем, карликовым цепнем. При последующем
приеме солевых слабительных эффективность фенасала снижается.
Переносится фенасал хорошо. Серьезных побочных эффектов не вызывает.
Иногда отмечаются диспепсические явления.

При
лечении цестодозов в качестве резервного препарата иногда используют
аминоакрихин. Он менее токсичен, чем близкий по химическому строению
акрихин. По эффективности уступает фенасалу. Обладает раздражающим
эффектом. У части пациентов вызывает тошноту, рвоту. При тениозе может
провоцировать развитие цистицеркоза. Поэтому при заражении вооруженным
цепнем аминоакрихин не рекомендуется.

В отдельных случаях цистицеркоза может быть эффективен мебендазол.

При лечении кишечных цестодозов нередко используют комбинации указанных средств.

Для терапии кишечного трематодоза (метагонимоза)
используют празиквантель. Кроме того, применяют четыреххлористый
этилен (перхлорэтилен). Последний эффективен и при анкилостомидозе. Из
кишечника он всасывается в небольшой степени. В период подготовки и
проведения дегельминтизации и 1-2 дня спустя дают пищу, богатую
углеводами (без жиров; противопоказаны алкогольные напитки). После
приема препарата через 15-30 мин принимают солевое слабительное.

33.2. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ

ПРИ ЛЕЧЕНИИ ВНЕКИШЕЧНЫХ ГЕЛЬМИНТОЗОВ

Из внекишечных нематодозов (см.
табл. 33.2) наиболее распространенными являются разные филяриатозы
(включая онхоцеркоз, при котором поражаются глаза, часто вплоть до
слепоты).

К препаратам, губительно
действующим на микрофилярии, относится дитразина цитрат
(диэтилкарбамазина цитрат, лоскуран). Он хорошо всасывается из
желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация его в плазме
крови накапливается через 3 ч. Выделяется почками в виде метаболитов и
частично в неизмененном виде в течение первых 2 сут.

Применяют
внутрь при ряде филяриатозов разной локализации. Побочные эффекты
(головная боль, слабость, тошнота, рвота) довольно часты, но быстро
проходят. Возможно, часть из них связана с разрушением филярий и
действием продуктов их распада.

1
При переваривании члеников свиного цепня из них выходят зародыши
(онкосферы). Они проникают через стенку кишечника и с током крови
разносятся по разным тканям и органам, где из них развиваются
цистицерки. Последние являются одной из личиночных стадий свиного
цепня.

Таблица 33.2. Основные препараты, применяемые при внекишечных гельминтозах

Препарат
ивермектин также используется при данной патологии. Он является
полусинтетическим макроциклическим лактоновым соединением.
Продуцируется актиномицетами Streptomyces avermitilis. Парализует
круглые гельминты, открывая хлорные каналы, регулируемые глутаматом.
Подавляет жизнедеятельность филярий и стронгилоид. Наиболее эффективен
при терапии онхоцеркоза, особенно при поражении глаз. Побочные влияния
(лихорадка, сонливость, слабость, головокружение, головная боль,
гипотензия, бронхоспастические и другие проявления) связаны как с
неблагоприятным действием самого препарата, так и с массовой гибелью
микрофилярий.

В отношении возбудителя
трихинеллеза, поражающего мышцы и кишечник, некоторый эффект дают
производные бензимидазола (мебендазол).

Внекишечные трематодозы вызывают
многие гельминты. Наиболее часто встре- чаются шистосомозы
(бильгарциозы), при которых поражаются кровеносные сосуды и нарушаются
функция и структура различных органов: печени, селезенки, кишечника,
мочеполового тракта и др. Основным средством лечения шистосо-

мозов
является празиквантель (билтрицид). Он эффективен и при ряде других
внекишечных трематодозов (см. табл. 33.2). При шистосомозах применяют
также препарат сурьмы антимонила натрия тартрат (винносурьмянонатриевая
соль). Вводят его внутривенно (медленно). Препарат токсичен и часто
вызывает побочные эффекты. Наиболее серьезны нарушения со стороны
сердечно-сосудистой системы, стойкая рвота, артриты, анафилактическая
реакция. Антимонила натрия тартрат противопоказан при заболеваниях
печени, недостаточности сердца, беременности. При отравлении препаратом
в качестве его антидота используют унитиол.

Кроме того, при лечении шистосомозов применяют ниридазол, вводимый внутрь.

При
трематодозах печени эффективен и хлоксил. Его назначают внутрь (после
еды) при фасциолезе, описторхозе и клонорхозе, вызываемыми разными
видами двуусток. За 1-2 дня до лечения и в период применения хлоксила
(2 дня) ограничивают прием жиров и исключают алкогольные напитки.
Переносится хлоксил, как правило, хорошо. Могут возникать
головокружение, ощущение легкого опьянения, сонливость, боли в области
печени (последнее устраняется применением спазмолитических и
желчегонных средств). Аллергические реакции, по-видимому, связаны с
действием продуктов распада гельминтов. Противопоказан хлоксил при
заболеваниях печени, декомпенсации сердца, беременности.

Читайте также:  Кишечный лаваж в аптеке

При лечении фасциолеза наибольшей эффективностью обладают битионол и эметина гидрохлорид (вводят подкожно).

При парагонимозе препаратом выбора является битионол (принимают внутрь). Из побочных эффектов иногда наблюдается диарея.

В отношении фармакотерапии цестодозов, имеющих
внекишечную локализацию, ситуация изменилась, так как появились первые
эффективные препараты. Так, при эхинококкозе положительный результат
дает применение указанных выше имидазольных производных альбендазола и
мебендазола.

Препараты

Название

Средняя терапевтическая доза для взрослых; путь введения

Форма выпуска

Мебендазол – Mebendazolum

Внутрь 0,01 г

Таблетки по 0,1 г

Пиперазина адипинат – Piperazini adipinas

Внутрь 1,5-2 г

Таблетки по 0,2 и 0,5 г

Нафтамон – Naphthammonum

Внутрь 5 г (10 таблеток)

Таблетки, покрытые оболочкой (таблетки нафтамона «К»), по 0,5 г; таблетки, растворимые в кишечнике, по 0,5 г

Фенасал – Phenasalum

Внутрь 2 г

Таблетки по 0,25 г

Аминоакрихин – Aminoacrichinum

Внутрь 0,3-0,4 г

Порошок; таблетки (драже) по

0,1 г

Дитразина цитрат – Ditrazini eitras

Внутрь 0,002 г/кг

Порошок; таблетки по 0,05 и

0,1 г

Празиквантель – Praziquantel

Внутрь 0,025-0,04 г/кг

Таблетки по 0,6 г

Антимонила натрия тартрат – Stibii et Natrii tartras

Внутривенно 0,001-

0,0012 г/кг

(в виде 1% раствора)

Порошок

Хлоксил – Chloxylum

Внутрь по 0,06 г/кг

Порошок

Источник

Препараты, применяемые преимущественно при нематодозах

Препараты, применяемые преимущественно при нематодозах

Пиперазина гексагидрат – Piperazini hexahydras. Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде. Выпускают и применяют также пиперазина адипинат, пиперазина сульфат и пиперазина дитиокарбамат, которые действуют и применяются аналогично пиперазина гексагидрату.

Действует на все формы гельминтов. Сильное антгельминтное средство против нематод (круглых червей), особенно в отношении аскарид, токсаскарид, токсакар. Парализует гельминтов и угнетает их яйцекладку. Для животных малотоксичен.

Применяют при аскаридозе свиней и аскаридиозе и гетеракидозе кур, при параскаридозе, оксиурозе и трихонематозе лошадей, токсаскаридозе, уницинариозе, анкилостомозе собак и пушных зверей. Назначают групповым способом с кормом или индивидуально внутрь.

Дозысредние (г/кг массы животного): жеребятам и лошадям – 0,05-0,1 двукратно через день; свиньям – 0,3 2 раза в день; собакам и пушным зверям -0,2 трехкратно 3 дня подряд; курам-цыплятам до 3 мес – 0,1, молодняку и взрослым – 0,2 на птицу 2 дня подряд. Свиньям и курам дают групповым способом с кормом.

Натрия флюорид – Natrii fluoridum. Бесцветные кристаллы, растворимые в воде (1:25). Хранят в стеклянных банках с притертыми пробками.

Действует антгельминтно и инсектицидно, особенно эффективен в отношении аскарид. Нарушает ферментативные процессы и тканевое дыхание паразитов. Для животных токсичен.

Применяют при аскаридозе свиней индивидуально или групповым способом с кормом.

Дозы: 0,1 г/кг массы животного, но не выше 8 г на животное.

 

Натрия силико-флюорид (кремнефтористый натрий) – Natrii silico-fluoridum. Белый или желтоватый порошок, трудно растворимый в воде. Гигроскопичен.

Действует антгельминтно, нарушая ферментативные процессы и тканевое дыхание паразитов. Менее токсичен по сравнению с натрием флюоридом.

Применяют при аскаридозе и трихоцефалезе свиней, параскаридозе лошадей и эймериозе кур. Назначают групповым методом с кормом или индивидуально. Применять из-за его токсичности следует осторожно.

Дозы (г/кг массы животного): лошадям – 0,05- 0,08, жеребятам – 0,03, свиньям на голову (при однодневном курсе) – поросятам утром и днем 0,3, вечером 0,5, подсвинкам массой до 40 кг утром и днем 0,6 г, вечером 1, взрослым свиньям утром 0,7, днем и вечером 1,5. При 2-дневном курсе лечения дозы уменьшаются в 1,5 раза. Курам при аскаридиозе назначают 0,06 г/кг массы птицы 2 раза в день 4 дня подряд.

 

Фенотиазин – Phenothiazinum. Лимонно-желтый порошок, нерастворимый в воде. Фенотиазин ветеринарный – порошок серо-зеленого цвета. Эффективное и малотоксичное антгельминтное средство.

Действует на половозрелые формы гельминтов, нарушая обмен веществ, подавляя ферментные системы и яйцекладку паразитов, задерживает развитие личинок.

Применяют при стронгилидозах и трихонематидозах лошадей, гемонхозе и хабертиозе жвачных, аскаридиозе и гетаракидозе кур. Назначают индивидуально или групповым способом с кормом.

Дозы лечебные (г/кг массы животного): лошадям- 0,05-0,08 (не более 0,1); крупному рогатому скоту – 0,1-0,3, овцам – 0,5-0,8, курам – 1, кроликам – 1 -1,3. С лечебной целью препарат чаще применяют однократно, а с профилактической – многократно и однократно в уменьшенных дозах. Крупному рогатому скоту дают однократно по 0,1 г/кг массы животного, а овцам во время пастбищного сезона скармливают фенотиазиносолевую смесь 1:9 из расчета 0,5-1 г фенотиазина на животное.

Читайте также:  Кишечные камни чем лечить

Фенотиазин в виде солефенотиазиномеднокупоросной смеси (1 часть сульфата меди порошка, 10 частей фенотиазина ветеринарного и 100 частей кормовой соли) применяют с целью профилактики мониезиоза овец и эймериоза коз путем вольного скармливания в течение пастбищного сезона. Слабительное после фенотиазина не назначают.

 

Зетыдеххлористый углерод – Carbonei tetrachloridum. Бесцветная прозрачная жидкость, нерастворимая в воде.

Действует антгельминтно, особенно чувствительны к нему нематоды и меньше трематоды. После предварительного возбуждения парализует паразитов и вызывает их гибель. Для свиней, крупного рогатого скота и оленей токсичен.

Применяют при стронгилидозах, трихонематидозах и параскаридозах лошадей, фасциолезе рогатого скота, амидостомозе и других гельминтозах гусей и уток. Лошадям вводят внутрь в желатиновых капсулах или через носопищеводный зонд однократно. Мелкому рогатому скоту назначают в рот в капсулах или вводят в рубец при помощи шприца; овцам иногда рекомендуется подкожно в дозе 0,2 мл/кг массы. При сильной инвазии через 2-3 ч дают слабительное.

Дозы (мл): жеребятам до 7 мес – 8-10, 1-2 лет – 16-20, мелкому рогатому скоту до 1 года – 1, старше года – 2-3, гусям (внутрь) – молодняку до 1 мес – 1-4, старше 3 мес и взрослым – 5-10.

 

Четыреххлористый этилен – Aethyleni tetrachloridum. Бесцветная жидкость, нерастворимая в воде.

Применяют при токсокарозе, токсаскаридозе, унцинариозе и анкилостомозе плотоядных. На второй день после дегельминтизации дают слабительное.
Дозы (мл/кг массы животного): собакам – 0,1-0,2, лисицам до 2 мес – 0,1-0,2, от 2 до 5 мес – 0,3-0,4.

Дитразина цитрат – Ditrazini citras. Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде. Выпускают ветеринарный дитразин, который аналогичен дитразина цитрату.

Действует антгельминтно, вызывает возбуждение, а затем паралич паразитов.

Применяют при диктиокаулезе крупного и мелкого рогатого скота и северных оленей, метастронгилезе свиней, мюллериозе и протостронгилезе овец и коз, хабертиозе овец. Назначают внутрь, подкожно и внутримышечно в виде 25%-ного водного раствора.

Дозы (г/кг массы животного) подкожно и внутримышечно всем видам животных 0,05-0,1; внутрь мелкому рогатому скоту 0,3-0,5. При диктиокаулезе дитразин ветеринарный назначают подкожно в виде 30%-ного водного раствора, простерилизованного на водяной бане, в дозе 2,5 мл на 10 кг массы животного (0,07 г/кг массы) .

Вместо дитразина при диктиокаулезе применяют локсуран, который вводят внутримышечно крупному рога тому ~скоту 10 мл Ha_J00 кг массьцкивотного. овцам и козам – Т мл на 10 кг массы. Инъекции повторяют на второй день. Также при диктиокаулезе назначают раствор йода Тем , раствор Люголя), дивезид по 2-3 мл на 1 кг массы животного (подкожно), циазон.

 

Нилверм (тетрамизол) – Nilvermum. Кристаллический порошок белого цвета, хорошо растворимый в воде. Высокоэффективное антгельминтное средство.

Действует на многие виды паразитирующих червей. Малотоксичен для животных.

Применяют при стронгилятозах жвачных, метастронгилезе свиней и кишечных нематодозах кур. Назначают внутрь, подкожно и внутримышечно в виде 5-10%ных растворов.

При диктиокаулезе крупного рогатого скота вводят подкожно в дозе 10 мг/кг массы двукратно с интервалом сутки, а при диктиокаулезе овец – в дозе 15 мг/кг однократно. При стронгилезах пищеварительного канала (гемонхоз, трихостронгилез, хабертиоз и др.) назначают внутрь или подкожно в дозе 10 мг/кг массы 2 дня подряд. Для лечения метастронгилеза свиней назначают по 5 мг/кг массы животного внутрь с кормом или внутримышечно 1 раз в сутки 3 дня подряд. Курам при аскаридиозе и гетеракидозе применяют внутрь с кормом в дозе 80 мг/кг массы однократно. Препарат дают с увлажненным кормом групповым методом. Средние дозы при назначении скоту через рот 6-12 мг/кг, птицам – 40 мг/кг.

 

Фарантел. Мелкие гранулы, содержащие 12,5% действующего вещества. Эффективное противоглистное средство с широким спектром нематодного действия, мало токсичен.

Применяют при желудочно-кишечных нематодозах животных.

Дозы (мг/кг массы животного): лошадям при параскаридозе, стронгилезе, трихонематозе и оксиурозе -10, молодняку крупного рогатого скота против остертагий, гемонхусов и других половозрелых стадий -5-6, неполовозрелых стадий-10-15 мг, овцам-10, свиньям при аскаридозе -12-12,5. Лошадям, молодняку крупного рогатого скота и овцам препарат назначают групповым методом, с кормом или водой, повторно через 7-10 дней.

Похожий материал по теме:

Источник