Препараты регуляторы кишечной моторики

Из-за нарушения моторики пищеварительного тракта у человека может появиться изжога, тошнота, рвота, боль в животе и метеоризм. Справиться с этими симптомами помогают прокинетики.

Удивительно, но одни и те же препараты могут помогать при разных заболеваниях. Возьмём для примера гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь (ГЭРБ) и так называемый ленивый кишечник. В первом случае основное проявление – изжога, во втором – запор. И там, и там применяют прокинетики – препараты, регулирующие моторику желудочно-кишечного тракта. Проще говоря, интенсивность и частоту его сокращений.

При ГЭРБ усиление активности ЖКТ помогает избавиться от изжоги: пища быстрее продвигается по пищеварительному тракту и не провоцирует заброса кислоты в пищевод. Кроме того, улучшается работа нижнего пищеводного сфинктера – клапана между желудком и пищеводом. А «ленивый кишечник» прокинетики попросту заставляют шевелиться. Но, к сожалению, такое универсальное действие оказывают не все препараты этой группы. Давайте разбираться, какой прокинетик является оптимальным с точки зрения эффективности и побочных эффектов.

Для чего нужны прокинетики

Прокинетики нормализуют сократительную активность в различных отделах желудочно-кишечного тракта. Благодаря этого, они помогают избавиться от следующих симптомов:

Изжога;
Тошнота, рвота;
Боль в животе;
Метеоризм, вздутие;
Дискомфорт в эпигастральной области («под ложечкой»).

Лекарства из класса прокинетиков включают в терапию ГЭРБ, язвы желудка и 12-типерстной кишки, функциональной диспепсии, ахалазии пищевода, диабетического гастропареза, послеоперационных парезов кишечника и других болезней органов пищеварения.

Основные препараты

Прокинетиков в России не так уж много. В аптеках этот класс лекарств представлен препаратами с тремя действующими веществами: метоклопрамид, домперидон, итоприд. Другие препараты запрещены или находятся в стадии разработок. Впрочем, это не повод для беспокойства. Запрещённые средства или небезопасны, или недостаточно эффективны.

Из тех, что мы имеем в арсенале, метоклопрамид сразу нужно отмести. На сегодняшний день его считают устаревшим из-за большого количества побочных эффектов. Препарат может вызвать сонливость, повышение или снижение артериального давления, депрессию, экстрапирамидные расстройства (двигательные нарушения).

К домперидону врачи относятся лучше, потому что он оказывает побочных эффектов, чем метоклопрамид (не вызывает экстрапирамидных расстройств, к примеру). Но недостатки у лекарства всё-таки есть:

Может изменить электрическую активность сердца и привести к развитию аритмии;
Не действует в нижнем отделе желудочно-кишечного тракта (в толстом кишечнике);
Может вызвать гиперпролактинемию (повышенный уровень пролактина в крови), галакторею (самопроизвольное истечение молока из молочных желёз вне связи с кормлением ребёнка. Возможно как у женщин, так и у мужчин), гинекомастию (увеличение груди у мужчин);
«Конфликтует» с кетоконазолом, антидепрессантами, макролидами;
Можно принимать только короткими курсами.

Третье действующее вещество – итоприд – относят к новому поколению прокинетиков. Его считают наиболее безопасным лекарством для лечения ГЭРБ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональной диспепсии, ахалазии пищевода, диабетического гастропареза, послеоперационных парезов кишечника, дискинезии желчевыводящих путей и других нарушений ЖКТ.

При лечении нарушений двигательной активности верхних отделов желудочно-кишечного тракта (пищевод, желудок) препаратом выбора является итоприд (итомед).

В чём преимущества итоприда:

Он нормализует моторику на всём протяжении желудочно-кишечного тракта;
Не оказывает воздействия на секреторную деятельность желудка. Это особенно ценно в период эпидемии коронавируса: соляная кислота в желудке является одним из естественных механизмов защиты организма человека. Снижая её выработку сейчас, вы повышаете риск заражения;
Обладает умеренным противорвотным эффектом;
Не нарушает сердечную проводимость, не вызывает экстрапирамидных расстройств;
Минимально взаимодействует с другими лекарствами;
Всасывание не зависит от приема пищи;
Можно принимать длительно. Стандарт – это беспрерывный трёхмесячный курс. При необходимости может быть продлен до 1 года в половинных суточных дозах.

Нейролептики со свойствами прокинетиков

Некоторые нейролептики – антипсихотические препараты – оказывают прокинетическое действие на желудочно-кишечный тракт, поэтому при лечении заболеваний пищеварительной системы их относят к прокинетикам с противорвотным эффектом (к примеру, сульпирид). Сульпирид регулирует моторику ЖКТ через влияние на центральную нервную систему.

Обращаем ваше внимание! Эта статья не является призывом к самолечению. Она написана и опубликована для повышения уровня знаний читателя о своём здоровье и понимания схемы лечения, прописанной врачом. Если вы обнаружили у себя схожие симптомы, обязательно обратитесь за помощью к доктору. Помните: самолечение может вам навредить.

Источник

506 (просмотров)

В этой статье прежде всего следует сказать о средствах, усиливающих моторику кишечника путем влияния на его рецепторы. При этом стимулирующее влияние могут оказывать средства, действующие на афферентную и эфферентную иннервацию.

Прежде всего, укажем на средства, повышающие тонус холинергических нервов:

М-холиномиметики (ацеклидин) и антихолинэстеразные средства (прозерин).

Данные препараты с успехом используются при гипотонии или атонии кишечника.

Иногда используют вазопрессин, обладающий стимулирующим миотропным действием. К средствам, усиливающим сократительную активность кишечника, относят слабительные средства.

Слабительные – это средства, ускоряющие опорожнение кишечника, путем усиления перистальтики кишечника и повышения выведения воды с калом. Последнее является следствием нарушения всасывания воды из просвета кишечника, либо увеличения ее секреции. В настоящее время создано большое количество слабительных, отсюда и множество классификаций препаратов этой группы.

I. Слабительные средства, влияющие на весь кишечник

Это, прежде всего, солевые слабительные : МАГНИЯ (английская соль) и НАТРИЯ (глауберова соль) СУЛЬФАТЫ.

При их приеме повышается осмотическое давление в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и соков. Объем содержимого кишечника возрастает, это приводит к возбуждению механорецепторов и усилению перистальтики. Солевые слабительные действуют на весь кишечник, эффект возникает через 1-3 часа с момента приема.

Назначают солевые слабительные при острых отравлениях, при острых запорах, перед операцией для очищения кишечника, перед проктологическими исследованиями, а также совместно с некоторыми противоглистными препаратами для изгнания глистов.

Солевое слабительное разводят в 12стакана воды и запивают двумя стаканами воды.

Это самые сильные слабительные, быстрее всех действуют, прекращают дальнейшее всасывание ядов из кишечника.

II. Слабительные средства, действующие преимущественно на тонкую кишку

Касторовое масло (Oleum Ricini; в кап. по 1, 0 и во флак. по 30, 0 и 50, 0). Оно не только повышает моторику, но и размягчает каловые массы, благодаря чему их выведение значительно ускоряется. В двенадцатиперстной кишке под действием панкреатической липазы гидролизуется с освобождением глицерина и рициноловой кислоты. Последняя раздражает клетки слизистой оболочки кишечника, тормозит процесс активного всасывания воды и электролитов, что ведет к повышению моторики и ускоряет опорожнение кишечника. Трёхатомый спирт – глицерин, обволакивая слизистую, облегчает продвижение содержимого. Это природное вещество, которое является составной частью любого жира. Глицерин — густая сиропообразная жидкость сладкого вкуса. Смешивается с водой в любых отношениях. Эффект проявляется через 2-6 часов, иногда при этом бывают умеренные спастические боли в животе.

Показания к применению те же, что и у солевых слабительных, и помимо этого, при рентгенологическом исследовании кишечника (действуют мягче, чем солевые слабительные), а также в комплексной стимуляции родов и, ранее, при лечении энтеритов (старый метод). Препараты данной группы противопоказаны при острых отравлениях жирорастворимыми ядами (керосином, бензином).

III. Слабительные средства, влияющие на толстый кишечник

Препараты, действующие преимущественно на толстый кишечник, имеют большое практическое значение. В этой группе средств выделяют препараты:

Растительного происхождения.
Синтетики.
Разные лекарственные средства.

1. Из препаратов растительного происхождения, содержащих так называемые антрагликозиды (состоят из сахаров и производных антрацена, например, из эмодина и хризофановой кислоты), применяют препараты корня ревеня, листьев и корня сенны, александрийского листа, коры крушины, солодкового корня, инжира, сливы. Слабительные растительного происхождения используют в форме порошков, таблеток, сухих экстрактов, настоек, капель, свечей. В тонкой кишке антрагликозиды (эмодин, хризофановая кислота) всасываются, поступают в кровь, а в толстой кишке, наоборот, из крови выделяются в ее просвет и раздражают рецепторы толстой кишки, что вызывает сокращение мышц только этого отдела кишечника. Тонус толстой кишки усиливается.

Часть этих соединений в нерасщепленном виде поступает в кишечник. Благодаря действию препаратов сниженная эвакуаторная функция (замедленная дефекация) нормализуется. Поноса обычно не бывает, а происходит ровное восстановление акта дефекации.

2. К синтетическим средствам относят ФЕНОЛФТАЛЕИН в виде таблеток (пурген), ИЗАФЕНИН, БИСАКОДИЛ, ПИКОСУЛЬФАТ (ГУТТАЛАКС). Послабляющий эффект развивается через 6-8-12 часов.

Существуют и стандартизированные препараты: Калифиг (инжир, сенна – экстракты, масло гвоздики и масло александрийского листа, мяты), Регулакс (сенна – листья и плоды, пюре инжира и слив, жидкий парафин и др. ), Кафиол.

Основные показания к применению данных средств :

Хронические запоры; острые запоры до и после операций.
Для облегчения дефекации при геморрое.
Для облегчения дефекации при трещинах прямой кишки.
Атония кишечника, вызванная стрессом, неправильным питанием, нарушением диеты, малоподвижным образом жизни.

Эти препараты принимают один раз в день, обычно перед сном, взависимости от привычки к акту дефекации.

При назначении этих препаратов не нарушается пищеварение и всасывание в тонком кишечнике. Препараты обычно хорошо переносятся, но при длительном приеме некоторых из них (препараты ревеня) иногда возникают хронические тяжелые нарушения функции печени. Такие препараты не следует назначать кормящим матерям, так как выделяясь с молоком, они могут вызвать диарею у ребенка. К препаратам также может быть индивидуальная непереносимость. Следует помнить о том, что при длительном приеме возможны потери электролитов, особенно калия, а также альбуминурия, гематурия.

При хронических запорах применяют также синтетические средства – фенолфталеин (пурген) в виде таблеток, изафенин, бисакодил, пикосульфат (гутталакс).

Фенолфталеин (Phenolphthaleinum; в таб. по 0, 05 и 0, 1) при приеме внутрь проходит через желудок неизмененным, а в щелочной среде кишечника в присутствии желчных кислот растворяется. 85% принятого фенолфталеина продвигается с пищевыми массами по кишечнику, а 15% всасывается в кровь. Часть всосавшегося препарата выделяется с мочой, окрашивая ее в красный цвет при щелочной реакции мочи, а часть выводится с желчью снова в кишечник, замыкая кишечно-печеночную циркуляцию. Последняя обусловливает 3-4х дневную продолжительность слабительного действия фенолфталеина. Его механизм состоит, во-первых, в угнетении препаратом натриево-калиевой АТФазы мембран слизистой оболочки (нарушается всасывание натрия и воды), и, во-вторых, в воздействии на эффекты кальция гладкомышечных клеток кишечника.

Слабительный эффект фенолфталеина развивается через 4 – 8 часов после приема препарата, обычно без какого-либо дискомфорта со стороны кишечника, и продолжается до 3-4 дней. Однако у некоторых больных могут возникать кишечные колики, сердцебиения и даже коллапс. Бывают аллергические реакции (вплоть до шока) при повторном использовании лекарства.

Фенолфталеин назначают от одного до трех раз в день. Более современный слабительный эффект Изафенина связан с освобождением в кишечнике диоксифенилизатина. Изафенин аналогичен по характеру действия фенолфталеину, но менее токсичен. Эффект развивается через 6-8 часов.

Еще более современный препарат Бисакодил (Bisacodilum; в драже по 0, 005 и в свечах по 0, 01) при назначении внутрь действует через несколько часов, при введении в виде ректальных свечей – в течение первого часа. Препарат повышает продукцию слизи в толстой кишке, ускоряет и усиливает ее перистальтику. Бисакодил хорошо переносится, при передозировке возникают боли в животе, частый жидкий стул.

Читайте также: Кишечная сыпь у ребенка

Препарат показан при запорах, обусловленных гипотонией и вялой перистальтикой после операций, родов; при проктитах и парапроктитах, трещинах ануса, геморрое, а также при грыжах; при сердечно-сосудистой недостаточности; при подготовке к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям.

При длительном использовании вышеперечисленных слабительных средств к ним может развиться привыкание. В этом случае приходится чередовать различные препараты.

Капли Гутталакс удобны тем, что можно индивидуально подобрать дозу как детям, так и пожилым больным.

III. Разные лекарственные средства

Послабляющим эффектом обладают также химически инертные вещества, не всасывающиеся, обволакивающие слизистую жидкие масла, например, масло вазелиновое (мягчительное средство).

С этой же целью используют морскую капусту, которая, набухая в кишечнике, растягивает его, стимулируя перистальтику. Назначают по 1-2 чайные ложки на ночь. Поскольку в препарате высокое содержание йода, это может привести к развитию йодизма (насморк, конъюнктивит, кашель). Противопоказания: нефрит, геморрагический диатез.

Слабительные средства любого механизма действия не следует назначать длительное время, так как происходит интенсивная потеря катионов, особенно калия, с фекалиями. Развивается гипокалиемия, гипокалигистия, нарушающие синтез ацетилхолина вообще и в кишечнике в частности. Это сопровождается запорами, анорексией, мышечной слабостью, угнетением рефлексов, парезом мочевого пузыря.

Продукты питания, улучшающие перистальтику

Как уже говорилось выше, для ускорения волнообразных сокращений гладких мышц требуется полностью изменить свои пищевые привычки. Лучше всего полностью исключить из меню или существенно ограничить употребление жирных, соленых и копченых блюд, отказаться от напитков с высоким содержанием кофеина. Благотворно влияют на перистальтику следующие продукты:

сухофрукты. Инжир, курага, чернослив и прочие должны быть в вашем ежедневном меню;
кисломолочные продукты – кефир, ряженка, качественные йогурты;
свежевыжатые соки капусты, моркови, картофеля;
свежие овощи и фрукты;
семена льна, все виды орехов, проросшие злаки;
каши. Для их приготовления нужно использовать гречневую и овсяную крупы, пшено. Манку и рис на некоторое время следует исключить из рациона, так как они «скрепляют» желудок;
нежирное мясо с добавлением большого количества овощей.

Кроме того, необходимо выпивать не менее 2 литров воды в течение дня. Полностью откажитесь от газированных напитков. Не стоит выводить из меню острые и пряные блюда, так как они стимулируют работу кишечника.

Яйца в любом виде, гранаты, выпечку, картофель, крепкий черный чай лучше исключить вообще. Все дело в том, что эти продукты замедляют перистальтику и могут создать серьезные проблемы с дефекацией.

Очень желательно при заболеваниях кишечника полностью отказаться от продуктов питания, содержащих сахар. Все дело в том, что он усиливает гнилостные процессы в пищеварительном тракте и часто оказывается главной причиной интоксикации. Рекомендуем заменить его свежими овощами и фруктами либо подсластителями природного происхождения.

Отличное решение проблемы с дефекацией – дробное питание. Пищу следует принимать небольшими порциями 5-6 раз в день. Соблюдая такой режим, можно избавиться от самых различных заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Ни в коем случае нельзя игнорировать позывы к дефекации, так как это ведет к постепенному расслаблению гладкой мускулатуры и часто становится причиной нежелательных последствий.

Дополняем правильное питание физической нагрузкой

Если вы ведете малоподвижный образ жизни, необходимо срочно увеличивать физические нагрузки. Начинайте с легкой зарядки по утрам, постепенно вводя в нее такие упражнения, как «велосипед», подъем и разведение ног в стороны из положения лежа на спине. Они повышают тонус мышц и благотворно воздействуют на всю пищеварительную систему.

Улучшить работу ЖКТ позволяют также бег трусцой, который способен обновить организм в весьма короткие сроки, езда на велосипеде или занятия на специальных тренажерах. Помните, что физическая активность – одно из обязательных условий ускорения перистальтики. Если вы не можете заниматься физкультурой из-за банального отсутствия времени, старайтесь как можно больше ходить пешком.

При замедлении работы гладких мышц возникают серьезные проблемы с дефекацией (запор), а также ухудшается обмен веществ. Из-за этого страдает весь организм. Сперва появляется слабость и чувство постоянной усталости, а затем могут развиваться какие-либо заболевания пищеварительного тракта и других органов.

Источник

A03FAСтимуляторы моторики ЖКТ

Лекарственные средства данной группы являются прокинетиками и оказывают лечебный эффект при нарушениях моторики ЖКТ, преимущественно его верхних отделов, а также центральное противорвотное действие. К ним относятся бромоприд, диметпрамид, домперидон и метоклопрамид.

Препараты являются специфическими антагонистами дофаминовых (Д2) рецепторов (центральными дофаминолитиками). Они ингибируют хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, уменьшают чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилорического отдела желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатические нервы оказывают влияние на тонус и моторику пищеварительного тракта. Метоклопрамид частично блокирует также серотониновые (5-НТ3) рецепторы. Домперидон оказывает влияние на дофаминовые рецепторы в триггерной зоне головного мозга, но оказывает преимущественно периферическое действие.

Лекарственные средства, регулирующие моторику ЖКТ, предотвращают изжогу, устраняют икоту, аэрофагию, отрыжку, тошноту, рвоту, дискомфорт в эпигастрии, желудочно-пищеводный рефлюкс и регургитацию за счет увеличения тонуса сфинктера пищевода в состоянии покоя и ускоряют прохождение пищи по пищеводу и удаление заброшенного в пищевод желудочного сока благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений. Они повышают тонус гладкой мускулатуры желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряя их опорожнение, Кроме того, препараты уменьшают спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, нормализуют моторику желчного пузыря и облегчают отхождение желчи.

После приема внутрь метоклопрамид быстро всасывается из ЖКТ, частично подвергаясь пресистемной элиминации. Биодоступность препарата – 65—95%. Максимальная концентрация в крови отмечается через 30—120 мин после приема. На 13—30% связывается с белками плазмы. Объем распределения — 3,5 л/кг. Метоклопрамид проникает в цереброспинальную жидкость, через плаценту и в материнское молоко. В небольшой степени подвергается биотрансформации в печени путем связывания с глюкуроновой и серной кислотами. Экскретируется почками (85% дозы за 72 ч) как в неизмененном виде (30%), так и в виде метаболитов. Оставшаяся часть дозы выводится с калом. Т1/2 2—6 ч, при почечной недостаточности — 14 ч.

Действие метоклопрамида начинается через 20—60 мин после приема внутрь, через 10—15 мин после в/м инъекции и через 1—3 мин после в/в введения. Продолжительность действия зависит от способа введения и составляет от 0,5—3 ч (ускорение эвакуации содержимого желудка) до 6—12 ч (противорвотное действие).

Домперидон хорошо всасывается из ЖКТ, но подвергается биотрансформации первого прохождения в стенке кишки и печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования, поэтому биодоступность низкая — 15%. При сниженной кислотности желудочного сока и приеме после еды абсорбция замедляется и уменьшается. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 ч. СБ — 90—93%. Метаболизируется в печени. Экскретируется с фекалиями (66%) и с мочой (31—33%). В неизмененном виде выводится 10% и 1% дозы соответственно. Т1/2 7—9 ч. Элиминация препарата при выраженной почечной недостаточности замедляется. По сравнению с метоклопрамидом домперидон не проникает через ГЭБ.

В терапии и гастроэнтерологии прокинетики из группы антагонистов дофаминовых рецепторов применяются при тошноте и рвоте, связанных с нарушением диеты, при заболеваниях печени и почек, в комплексном лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональной диспепсии, диабетического гастропареза, ахалазии пищевода, дискинезии желчевыводящих путей, послеоперационных парезах кишечника и метеоризме. В акушерстве и гинекологии при развитии раннего токсикоза беременных, в инфектологии в терапии инфекционных болезней, в кардиологии у пациентов с инфарктом миокарда и сердечной недостаточностью, в травматологии при ведении больных с черепно-мозговой травмой, в токсикологии при отравлениях, в том числе при развитии побочных явлений некоторых лекарственных средств (цитостатиков, антибиотиков, наркотических анальгетиков, сердечных гликозидов, дофаминомиметиков и др.). Прокинетики не оказывают влияние на рвоту вестибулярного генеза, но предупреждают рвоту и ускоряют перистальтику при эндоскопических и рентгеноконтрастных исследованиях.

При применении метоклопрамида отмечается развитие нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, беспокойство, растерянность, страх, депрессия, шум в ушах. Со стороны ЖКТ: сухость во рту, жажда, желудочная колика, запор или диарея. Редко развивается агранулоцитоз, аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница). Метоклопрамид, блокируя дофаминовые рецепторы в ЦНС, даже при однократном применении иногда может вызывать экстрапирамидные расстройства у детей и лиц молодого возраста — гиперкинето-дистонические явления (мышечный гипертонус, спазм лицевой и экстраокулярной мускулатуры, тризм, спастическая кривошея, опистотонус, высовывание языка, бульбарный тип речи, гиперкинезы), которые самостоятельно проходят после отмены ЛС. У пожилых людей при длительном применении метоклопрамида эктрапирамидные нарушения проявляются симптомами паркинсонизма (мышечная ригидность, дрожание, дискинез). Метоклопрамид, стимулируя секрецию альдостерона, способствует задержке натрия, возникновению отеков и выведению калия. Блокаторы дофаминовых рецепторов стимулируют также выделение пролактина гипофизом, что способствует повышению уровня пролактина в плазме крови, галакторею, гинекомастию, нарушение менструального цикла.

Антагонисты дофаминовых рецепторов противопоказаны при желудочно-кишечном кровотечении, перфорации желудка или кишечника, механической кишечной непроходимости, эпилепсии, болезни Паркинсона и других экстрапирамидных расстройствах, глаукоме, феохромоцитоме, пролактин-секретирующей опухоли гипофиза, раке молочной железы, гиперпролактинемии, беременности, кормлении грудью, у детей до 1 года, при повышенной чувствительности к ЛС данной группы, а также после операций на желудке и кишечнике (таких как пилоропластика и наложение кишечного анастомоза), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Источник