Прозерин при кишечной колике
Прозерин
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛС-001354
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическая группа
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Передозировка
- Взаимодействие
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
Дата последнего изменения: 08.04.2014
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Состав
Активное вещество:
Неостигмина метилсульфат (прозерин) — 0,5 мг.
Вспомогательное вещество:
Вода для инъекций — до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакологическая группа
Холинэстеразы ингибитор
Фармакодинамика
Синтетический ингибитор холинэстеразы. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани, и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, повышает тонус скелетной мускулатуры.
Фармакокинетика
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность неостигмина метилсульфата составляет 1–2%. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 30 минут.
Связь с белками плазмы крови — 15–25%. Период полувыведения при внутримышечном введении препарата равен 51–90 мин, при внутривенном — 53 мин. Метаболизируется в печени микросомальными ферментами с образованием неактивных метаболитов.
Выведение: 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% в неизменном виде и 30% в виде метаболитов).
После внутримышечного введения максимальный эффект наблюдается через 10–30 мин, а после внутривенного — через 5–15 мин. Продолжительность эффекта — 2,5–4 ч.
Показания
Миастения; двигательные нарушения после травм мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; невриты; предупреждение и лечение атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; слабость родовой деятельности (редко). В качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания.
В детской практике применяют только при миастении gravis .
Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы.
Применение препарата противопоказано в период острых инфекционных заболеваний, интоксикации у резко ослабленных детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Подкожно, внутримышечно, внутривенно.
Взрослым обычно назначают под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина 1–2 раза в день, максимальная разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.
При развитии миастенического криза у взрослых препарат вводят внутривенно (с 0,9% раствором натрия хлорида) — 0,25–0,5 мг (0,5–1 мл раствора) Прозерина, затем под кожу в обычных дозах с небольшими интервалами.
Лечение миастении проводят длительно.
При других заболеваниях курс лечения продолжается 25–30 дней, при необходимости курс лечения повторяют после 3–4 недельного перерыва.
Для стимулирования родов можно вводить под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина 1–2 раза с промежутками 1 час, одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг (1 мл 0,1% раствора) атропина.
При применении препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов предварительно вводят атропин внутривенно в дозе 0,5–0,7 мг (0,5–0,7 мл 0,1% раствора), ожидают учащения пульса и через 1,5–2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл раствора 5 мг/мл) препарата. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторную такую же дозу препарата (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5–6 мг (10–12 мл раствора 0,5 мг/мл) препарата в течение 20–30 минут.
При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в т.ч. послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл раствора) Прозерина, как можно раньше после операции, и повторно каждые 4–6 часов в течение 3 дней; лечение задержки мочи — подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина; если в течение 1 ч диурез не восстанавливается, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч, всего 5 инъекций.
У детей применяют только при миастении gravis (только в условиях стационара!) подкожно или внутримышечно по 0,05 мг (0,1 мл 0,05% раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,5 мг/мл раствора) на одну инъекцию.
Обычно детям препарат назначают один раз в сутки, однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три приема.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, судороги, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, синкопе, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны респираторной системы: усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, одышка; угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Прочие: тремор, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).
Для снятия побочных явлений уменьшают дозу или прекращают применение препарата, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метоциния йодид или другие холиноблокаторы.
Передозировка
В случае передозировки (гиперсаливация, проливной пот, боль в животе, понос, затруднение дыхания, брадикардия, цианоз, миоз, подергивание скелетных мышц, мышечная слабость) прием препарата следует прекратить и немедленно ввести атропин (1 мл 0,1% раствора под кожу) или другие холиноблокаторы. В случаях тяжелого отравления прозерином, атропина сульфат вводят с интервалами 10 минут до 3 раз (до появления сухости во рту). При возникновении судорог внутривенное введение тиопентала натрия под наблюдением врача.
Взаимодействие
Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов, восстанавливает нарушенную нервно-мышечную проводимость. Поэтому, если после окончания анестезии недеполяризующими миорелаксантами мышечная слабость и угнетение дыхания остаются, неостигмина метилсульфат применяют в качестве антидота этой группы миорелаксантов (атракурии безилат, рокурония бромид, тубокурарина хлорид и др.).
Неостигмина метилсульфат и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида.
М-холиноблокаторы (атропин, гоматропина гидробромид, платифиллин и др.), ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), хинидин, новокаинамид, местные анестетики являются фармакологическими антагонистами неостигмина метилсульфата.
Между трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.
Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие неостигмина метилсульфата.
При взаимодействии неостигмина метилсульфата с пиридоксином снижается активность последнего.
Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными — усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (β-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).
Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому при миастенических кризах его вводят вместе с неостигмином метилсульфатом.
Особые указания
Возможное влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты реакций.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 0,5 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Источник
Цены в интернет-аптеках:
от 60 руб.
Прозерин – синтетический ингибитор холинэстеразы, восстанавливающий нервно-мышечную проводимость, урежающий частоту сердечных сокращений, повышающий секрецию желез (слюнных, желудочно-кишечного тракта, потовых и бронхиальных), повышающий кислотность желудочного сока, суживающий зрачок, вызывающий спазм аккомодации, снижающий внутриглазное давление, усиливающий тонус гладкой мускулатуры и мочевого пузыря, вызывающий спазм бронхов, тонизирующий скелетную мускулатуру.
Форма выпуска и состав
- Таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 2 упаковки в пачке картонной);
- Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах нейтрального стекла, по 10 ампул с ампульным ножом или скарификатором в картонной пачке либо по 5 или10 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки с ампульным ножом или скарификатором в пачке картонной; если используются ампулы с точкой надлома или кольцом излома ампульный нож/скарификатор в упаковку не вкладывается);
- Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным скарификатором в пачке картонной либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки с ампульным скарификатором в пачке картонной).
Активное вещество – неостигмина метилсульфат (прозерин):
- 1 таблетка – 15 мг;
- 1 мл раствора для инъекций – 0,5 мг;
- 1 мл раствора для в/в и п/к введения – 0,5 мг.
Вспомогательные компоненты таблеток: крахмал картофельный, кальция стеарат моногидрат, сахароза (сахар).
Дополнительное вещество инъекционных растворов: вода для инъекций.
Показания к применению
Для всех лекарственных форм Прозерина:
- Миастения gravis;
- Параличи;
- Двигательные нарушения после травмы мозга;
- Восстановительный период после перенесенного энцефалита, полиомиелита, менингита.
Дополнительно для инъекционных растворов:
- Атония желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря (профилактика и лечение);
- Невриты;
- Слабость родовой деятельности (для стимуляции);
- Мышечная слабость и угнетение дыхания (в качестве антидота после анестезии с использованием недеполяризующих миорелаксантов);
- Атрофия зрительного нерва.
Противопоказания
Для всех лекарственных форм:
- Эпилепсия;
- Аритмии;
- Брадикардия;
- Стенокардия;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Ваготомия;
- Выраженный атеросклероз;
- Гиперкинезы;
- Тиреотоксикоз;
- Бронхиальная астма;
- Инфекционные заболевания в остром периоде;
- Гиперплазия предстательной железы;
- Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
- Перитонит;
- Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
- Беременность;
- Лактация;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Дополнительно для таблеток:
- Дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы;
- Возраст до 18 лет.
Способ применения и дозировка
В таблетированной форме Прозерин назначают внутрь (за полчаса до еды), в форме раствора для инъекций – вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно, в форме раствора для в/в и п/к введения – внутривенно или подкожно.
Рекомендуемые схемы применения для взрослых в зависимости от показаний:
- Миастения: разовая доза внутрь – 15 мг, суточная – 50 мг. Лечение заболевания длительное (25-30 дней) со сменой путей применения препарата, большая часть суточной дозы в форме таблеток назначается в дневное время, когда пациент находится в наибольшей степени усталости. При миастеническом кризе у взрослых Прозерин вводят внутривенно (с раствором натрия хлорида 0,9%) в дозе 0,25-0,5 мг, далее – подкожно в обычных дозах с небольшими перерывами. Для усиления действия препарата при необходимости дополнительно вводят п/к раствор эфедрина 5% (1 мл);
- Двигательные нарушения вследствие травм центральной нервной системы, энцефалита и менингита, при параличах лицевого нерва: внутрь по 15 мг 1-2 раза в сутки в течение 2-3 недель;
- Двигательные нарушения вследствие полиомиелита (в комплексе с физиотерапией, лечебной гимнастикой, бальнеологическим лечением и другими мероприятиями): внутрь по 15 мг 1 раз в сутки ежедневно или через день. Курс лечения состоит из 15-20 доз. С интервалами 2-3 месяца проводят повторные курсы;
- Стимулирование родов: п/к в дозе 0,5 мг, при необходимости через 1 час введение повторяют. С первой дозой однократно вводят 1 мг 0,1% раствора атропина п/к;
- Купирование действия недеполяризующих миорелаксантов: сначала вводят атропин в/в в дозе 0,5-0,7 мг, через 1-2 минуты (когда участится пульс) вводят в/в 1,5 мг Прозерина. При недостаточности эффекта вводят повторные дозы, но не более 5-6 мг неостигмина метилсульфата в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают адекватную вентиляцию легких;
- Профилактика послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря (в том числе послеоперационной задержки мочи): п/к или в/м в дозе 0,25 мг как можно раньше после операции, далее – каждые 4-6 часов в этой же дозе в течение 3 дней;
- Лечение задержки мочи: п/к или в/м в дозе 0,5 мг. Если в течение 1 часа диурез не восстанавливается, делают катетеризацию для опорожнения мочевого пузыря. Далее препарат вводят каждые 3 часа, всего – 5 инъекций.
Детям препарат назначают только при миастении гравис, лечение проводят исключительно в условиях стационара. Препарат вводят п/к или в/м в дозе 0,05 мг на 1 год жизни в сутки, но не более 0,375 мг за 1 инъекцию. Как правило, суточную дозу вводят однократно, но при необходимости могут разделить на 2-3 инъекции.
Читайте также:
10 интересных фактов о глазах и зрении
10 ядов, способных спасти жизнь человека
Почему организм теряет жидкость: 14 причин обезвоживания
Побочные действия
- Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, тахикардия, узловой ритм, атриовентрикулярная блокада, синкопе, неспецифические изменения на электрокардиограмме, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении), остановка сердца;
- Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, сонливость, потеря сознания, головная боль, вертиго, дизартрия, нарушение зрения, миоз, судороги;
- Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление бронхиальной и фарингеальной секреции, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении), угнетение дыхания вплоть до остановки;
- Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, рвота, диарея, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, гиперсаливация;
- Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилаксия;
- Прочие: спазмы и подергивания скелетной мускулатуры (в т.ч. фасцикуляции мышц языка), тремор, артралгия, судороги, обильное потоотделение, учащение мочеиспускания.
Чтобы снять побочные эффекты, снижают дозу Прозерина либо прекращают его применение. Если возникает необходимость, вводят метоциния йодид, 0,1% раствор атропина или другие холиноблокаторы.
Особые указания
Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.
Если во время терапии возникает миастенический или холинергический криз (вследствие недостаточной терапевтической дозы или передозировки соответственно), следует провести тщательную дифференциальную диагностику из-за схожести симптоматики.
Лекарственное взаимодействие
При миастении Прозерин назначают в комбинации с анаболическими гормонами и глюкокортикостероидами.
Новокаинамид, хинидин, местные анестетики, ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), м-холиноблокаторы (в том числе гоматропина гидробромид, метоциния йодид, платифиллин и атропин) ослабляют м-холиномиметические эффекты препарата (являются его фармакологическими антагонистами), что проявляется усилением моторики желудочно-кишечного тракта, гиперсаливацией, сужением зрачка, брадикардией и др.
С осторожностью Прозерин следует применять одновременно с холинблокаторами, у пациентов с миастенией – одновременно с канамицином, неомицином, стрептомицином и другими антибиотиками, которые обладают антидеполяризующим эффектом, а также с антиаритмическими препаратами, местными анестетиками, средствами для общей анестезии и другими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу.
Неостигмина метилсульфат – антагонист недеполяризующих миорелаксантов (в т.ч. тубокурарина хлорида, рокурония бромида, атракурия безилата), восстанавливающий нервно-мышечную проводимость. В тех случаях, когда после окончания анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов мышечная слабость и угнетение дыхания сохраняются, Прозерин используют в качестве антидота данных средств.
Прозерин фармакологически несовместим с деполяризующими мышечными релаксантами (например, суксаметония йодидом).
Применяемый в больших дозах цианокобаламин ослабляет действие неостигмина метилсульфата.
Прозерин снижает активность пиридоксина.
Как и все ингибиторы холинэстеразы, Прозерин в сочетании со слабительными усиливает их действие, со стрихнином – значительно повышает тонус блуждающего нерва.
Противоаритмические препараты (β-адреноблокаторы) и неостигмина метилсульфат являются синергистами (усугубляется брадикардия).
Прозерин хорошо сочетается: при сердечнососудистых расстройствах – с никетамидом, при невритах – с тиамином, при мышечных дистрофиях – с кальция глюконатом и аденозинтрифосфатом.
Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому его вводят вместе с Прозерином при миастенических кризах.
Аналоги
Аналогами Прозерина являются: Прозерин-Дарница, Неостигмина метилсульфат, Убретид, Армин, Амиридин, Оксазил, Дезоксипеганина гидрохлорид.
Сроки и условия хранения
Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте.
Срок годности:
- Таблетки – 5 лет при температуре до 25 °С;
- Раствор для инъекций – 4 года при температуре 15-25 ºС;
- Раствор для в/в и п/к введения – 4 года при температуре 18-25 ºС.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Прозерин: цены в интернет-аптеках
Название препарата Цена Аптека |
ПРОЗЕРИН таблетки 15 мг 20 шт. 60 руб. ACHA |
Прозерин таб. 0,015г №20 62 руб. ЦВ Протек |
ПРОЗЕРИН 0,05мг/мл 1мл 10 шт. раствор для инъекций 70 руб. ACHA |
Прозерин раствор для ин. 0,5мг/мл 1мл 10 шт. 77 руб. ЦВ Протек |
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Знаете ли вы, что:
В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.
8 лучших чаёв для похудения
Любой чай подразумевает натуральный продукт, который состоит из различных трав, цветов, измельченных плодов и специй. Сегодня выпускаются специальные виды напит…
Источник