Регуляторы моторики желудочно кишечного тракта

Наука, как известно, не стоит на месте, и сегодня мы иначе смотрим на ряд заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) благодаря новым исследованиям учёных. Речь, в частности, о гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), синдроме раздражённого кишечника (СРК) и функциональной диспепсии. Эти патологии, как оказалось, связаны с нарушениями моторики на различных уровнях пищеварительной системы.

Логично, что понимание причин и механизмов развития заболеваний становится отправной точкой для разработки новых лекарств. Так, несколько лет назад в ряду фармацевтических препаратов случилось пополнение: появилась новая группа средств под названием прокинетики. Они как раз призваны исправлять нарушения моторики пищеварительного тракта. Популярность прокинетиков у врачей-гастроэнтерологов говорит о том, что препараты хорошо справляются со своей задачей. В первую очередь, избавляют пациента от изжоги и рвоты.

ЭФФЕКТ ОТ ПРИЁМА ПРОКИНЕТИКОВ

Разнообразие прокинетиков может поставить в тупик человека, решившего самостоятельно подобрать себе лекарство. И это веский довод, чтобы не заниматься самолечением, а отправиться на приём к врачу.

Прокинетиков действительно много, и все они оказывают разный эффект. Потому что воздействуют на разные рецепторы, задействованные в регуляции моторно-эвакуаторной функции ЖКТ: адренергические и допаминергические, холинергические и серотониновые, холецистокининовые и мотилиновые. В общем, нет ничего удивительного в том, что принципы действия у прокинетиков разнятся.

Но и общего у них тоже много.

К физиологическим эффектам прокинетиков можно отнести:

увеличение тонуса нижнепищеводного сфинктера;
нормализацию отношения фаз мигрирующего моторного комплекса;
существенное повышение антродуоденальной координации;
положительное влияние на эвакуаторную функцию желудка;
рост продуктивной перистальтики кишечника;
существенный рост способности сокращения желчного пузыря.

КОГДА НАЗНАЧАЮТ ПРОКИНЕТИКИ

Стимуляторы моторики, в первую очередь, назначают при заболеваниях, связанных с нарушениями двигательной активности верхнего отдела ЖКТ (ГЭРБ). Прокинетики приводят в тонус нижний пищеводный сфинктер – клапан между пищеводом и желудком, который является причиной вашей изжоги.

Если он расслаблен, кислота и остатки пищи из желудка забрасываются в пищевод и раздражают слизистую и его стенки. Отсюда – неприятное подпекание в эпигастральной области и кислая отрыжка. Прокинетики в этом случае можно использовать отдельно – и они будут эффективны. А можно в сочетании с антисекреторными препаратами (уменьшающими выработку соляной кислоты в желудке).

Другие показания для назначения прокинетиков пациентам с проблемами ЖКТ:

Хронический гастрит;
Рефлюкс-гастрит;
Диабетический или идиопатический гаcтропарез;
Гастропарез после ваготомии или резекции желудка;
Дуоденальный рефлюкс после холицестэетомии;
Амилоидоз;
Склеродермия;
Кишечная непроходимость послеоперационного периода;
Кишечная псевдообструкция;
При химиотерапии новообразований или рвота беременных.

ИТОМЕД

Итомед относится к категории агонистов мотилиновых рецепторов, и есть несколько обстоятельств, которые выделяют его на фоне других прокинетиков.

Итомед избирательно действует только на те участки, где произошло нарушение, не влияя на нормально сокращающиеся отделы. Таким образом, он восстанавливает исключительно нарушенные тонус и сокращения в пищеварительной системе.
Итомед быстро поступает в кровь и начинает лечебное воздействие (действует уже через 30-45 минут после приёма).
Итомед безопасен и практически не вызывает побочных эффектов (возможна индивидуальная непереносимость компонентов препарата).

Важно: распространенный ранее прокинетик метоклопрамид (церукал, реглан и др.) считается устаревшим из-за большого числа побочных эффектов. Близкий по фармацевтическим свойствам к метоклопрамиду бромоприд (бимарал) по тем же причинам уже несколько лет не продаётся в России.

Источник

Просмотров: 5107 Время на чтение: 4 мин.

Что такое прокинетики? Рассказываем, как нормализовать активность ЖКТ

При лечении нарушений двигательной активности пищевода и желудка препаратом выбора является итоприд. Фото: Flickr

Из-за нарушения моторики пищеварительного тракта у человека может появиться изжога, тошнота, рвота, боль в животе и метеоризм. Справиться с этими симптомами помогают прокинетики.

Удивительно, но одни и те же препараты могут помогать при разных заболеваниях. Возьмём для примера гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь (ГЭРБ) и так называемый ленивый кишечник. В первом случае основное проявление – изжога, во втором – запор. И там, и там применяют прокинетики – препараты, регулирующие моторику желудочно-кишечного тракта. Проще говоря, интенсивность и частоту его сокращений.

При ГЭРБ усиление активности ЖКТ помогает избавиться от изжоги: пища быстрее продвигается по пищеварительному тракту и не провоцирует заброса кислоты в пищевод. Кроме того, улучшается работа нижнего пищеводного сфинктера – клапана между желудком и пищеводом. А «ленивый кишечник» прокинетики попросту заставляют шевелиться. Но, к сожалению, такое универсальное действие оказывают не все препараты этой группы. Давайте разбираться, какой прокинетик является оптимальным с точки зрения эффективности и побочных эффектов.

Для чего нужны прокинетики

Прокинетики нормализуют сократительную активность в различных отделах желудочно-кишечного тракта. Благодаря этого, они помогают избавиться от следующих симптомов:

Изжога;
Тошнота, рвота;
Боль в животе;
Метеоризм, вздутие;
Дискомфорт в эпигастральной области («под ложечкой»).

Лекарства из класса прокинетиков включают в терапию ГЭРБ, язвы желудка и 12-типерстной кишки, функциональной диспепсии, ахалазии пищевода, диабетического гастропареза, послеоперационных парезов кишечника и других болезней органов пищеварения.

Основные препараты

Прокинетиков в России не так уж много. В аптеках этот класс лекарств представлен препаратами с тремя действующими веществами: метоклопрамид, домперидон, итоприд. Другие препараты запрещены или находятся в стадии разработок. Впрочем, это не повод для беспокойства. Запрещённые средства или небезопасны, или недостаточно эффективны.

Из тех, что мы имеем в арсенале, метоклопрамид сразу нужно отмести. На сегодняшний день его считают устаревшим из-за большого количества побочных эффектов. Препарат может вызвать сонливость, повышение или снижение артериального давления, депрессию, экстрапирамидные расстройства (двигательные нарушения).

К домперидону врачи относятся лучше, потому что он оказывает побочных эффектов, чем метоклопрамид (не вызывает экстрапирамидных расстройств, к примеру). Но недостатки у лекарства всё-таки есть:

Может изменить электрическую активность сердца и привести к развитию аритмии;
Не действует в нижнем отделе желудочно-кишечного тракта (в толстом кишечнике);
Может вызвать гиперпролактинемию (повышенный уровень пролактина в крови), галакторею (самопроизвольное истечение молока из молочных желёз вне связи с кормлением ребёнка. Возможно как у женщин, так и у мужчин), гинекомастию (увеличение груди у мужчин);
«Конфликтует» с кетоконазолом, антидепрессантами, макролидами;
Можно принимать только короткими курсами.

Третье действующее вещество – итоприд – относят к новому поколению прокинетиков. Его считают наиболее безопасным лекарством для лечения ГЭРБ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональной диспепсии, ахалазии пищевода, диабетического гастропареза, послеоперационных парезов кишечника, дискинезии желчевыводящих путей и других нарушений ЖКТ.

При лечении нарушений двигательной активности верхних отделов желудочно-кишечного тракта (пищевод, желудок) препаратом выбора является итоприд (итомед).

В чём преимущества итоприда:

Он нормализует моторику на всём протяжении желудочно-кишечного тракта;
Не оказывает воздействия на секреторную деятельность желудка. Это особенно ценно в период эпидемии коронавируса: соляная кислота в желудке является одним из естественных механизмов защиты организма человека. Снижая её выработку сейчас, вы повышаете риск заражения;
Обладает умеренным противорвотным эффектом;
Не нарушает сердечную проводимость, не вызывает экстрапирамидных расстройств;
Минимально взаимодействует с другими лекарствами;
Всасывание не зависит от приема пищи;
Можно принимать длительно. Стандарт – это беспрерывный трёхмесячный курс. При необходимости может быть продлен до 1 года в половинных суточных дозах.

Нейролептики со свойствами прокинетиков

Некоторые нейролептики – антипсихотические препараты – оказывают прокинетическое действие на желудочно-кишечный тракт, поэтому при лечении заболеваний пищеварительной системы их относят к прокинетикам с противорвотным эффектом (к примеру, сульпирид). Сульпирид регулирует моторику ЖКТ через влияние на центральную нервную систему.

Автор статьи:
Карина Тверецкая
Редактор сайта
Опыт работы — 11 лет

Соавтор статьи:
Карина Тверецкая
Редактор сайта
Опыт работы — 11 лет

Источник

Моторика кишечника – это двигательная активность, связанная с работой его гладкой мускулатуры. Регулярное сокращение и расслабление мышц способствует перевариванию и продвижению содержимого по пищеварительному тракту. При нарушении моторной функции изменяется режим опорожнения кишечника, ухудшается самочувствие.

Нормальная моторика

Мышечная оболочка кишечника состоит из двух слоёв, которые отличаются расположением волокон: продольного наружного и циркулярного внутреннего. Координированные сокращения мышц обеспечивают движения кишечника.

Типы физиологических сокращений

Ритмические сегментирующие. При работе циркулярных волокон содержимое кишечника последовательно разделяется на сегменты, перемешивается и обрабатывается пищеварительными соками.
Маятникообразные – движение пищевого комка вперед-назад.
Волнообразные перистальтические – продвигают переваренную пищу по направлению к выходу. Волны бывают медленными (скорость 0,1-0,3 см/с) и быстрыми (скорость до 21 см/с).
Тонические – продольные мышцы сокращаются и суживают просвет кишки.

Регуляция

Моторика кишечника – результат согласованной работы гормонов, вегетативной и центральной нервной системы.

клетки нервно-мышечных сплетений кишечной стенки обеспечивают фоновую ритмическую активность;
моторика усиливается под действием продуктов расщепления пищи;
раздражение рецепторов ректальной зоны угнетает моторику верхних отделов;
приём пищи сначала рефлекторно тормозит, затем стимулирует двигательную активность кишечника;
гормоны, усиливающие моторику: гастрин, гистамин, вазопрессин;
гормоны, уменьшающие моторику: секретин, вазоактивный интестинальный пептид.

При нормальной моторной функции кишечника процесс пищеварения длится от 1 до 3 суток.

Ослабленная моторика

Снижение моторики приводит к редкому и недостаточному опорожнению кишечника. Появляются хронические запоры.

Симптомы

дефекация реже чем раз в 3 дня;
твёрдый кал в малом количестве;
необходимость сильно тужиться при дефекации;
ноющие боли в животе;
вздутие;
снижение аппетита;
раздражительность, сонливость.

Причины

Несбалансированный рацион – недостаток растительной клетчатки, избыток углеводов, протёртая пища, скудный питьевой режим.
Гиподинамия. При малоподвижном образе жизни снижается тонус гладких мышц.
Беременность. Гормон прогестерон расслабляет гладкую мускулатуру. 50% женщин во время беременности страдает запорами.
Пожилой возраст. Более 60% людей после 65 лет имеют проблемы со стулом. С возрастом уменьшается чувствительность рецепторов стенки кишки, нарушается функция нервных клеток, регулирующих моторику.
Наследственность. Склонность к атонии кишечника передается по наследству. Если родители страдают запорами, вероятность проблем со стулом у детей достигает 52%.
Побочное действие лекарств. Моторику кишечника угнетают препараты железа, антидепрессанты, спазмолитики, противоязвенные средства.
Синдром раздражённого кишечника со склонностью к запорам – функциональное заболевание пищеварительного тракта, связанное с нарушением вегетативной регуляции. Основные признаки: боли в животе и расстройства стула.
Хронические заболевания: склеродермия, гипотиреоз, сахарный диабет.

Усиленная моторика

При высокой двигательной активности кишечника пища находится в организме менее суток. За это время она не успевает полностью перевариться и усвоиться. Возникает диарея.

Симптомы

жидкий стул от 3 раз в сутки;
комочки непереваренной пищи в кале;
схваткообразные боли в животе;
признаки обезвоживания: жажда, сухость во рту, снижение эластичности кожи, перебои в сердце.

Причины

Погрешности в питании – избыток грубой трудноперевариваемой пищи, жиров.
Лекарственные препараты – передозировка слабительных средств, побочный эффект антибиотиков.
Воспаление разных отделов кишечника. При энтеритах и колитах повышается чувствительность рецепторов слизистой оболочки.
Острые кишечные инфекции. Токсины патогенных бактерий и вирусов раздражают кишечную стенку.
Гельминтозы. Паразиты механически воздействуют на стенку кишки, выделяют вредные вещества.
Нервное напряжение. Гормоны стресса активизируют перистальтику, появляется понос – «медвежья болезнь».
Хронические заболевания печени и поджелудочной железы. Нарушается переваривание пищи, увеличивается объём содержимого кишечника, рефлекторно усиливается перистальтика.
Синдром раздражённого кишечника со склонностью к диарее – форма заболевания, при которой жидкий стул наблюдается более чем при 25% дефекаций.

Улучшаем моторику кишечника

Диета

При атонии кишечника принимайте пищу регулярно, не менее 4 раз в день. Пейте не менее 2 литров жидкости в сутки. Включите в рацион продукты с послабляющим действием.

Список продуктов

овощи, богатые растительной клетчаткой: морковь, белокочанная капуста, кабачки, свёкла;
фрукты: инжир, сливы, абрикосы, яблоки, груши;
ягоды кроме черники и черноплодной рябины;
овощные, ягодные и фруктовые соки;
хлеб из смеси ржаной и пшеничной муки: «Дарницкий», «Орловский», «Бородинский», сорта с добавлением отрубей;
крупы: овсяная, пшённая, гречневая, перловая;
орехи, семечки;
одно- и двухдневный кефир;
растительное масло.

Комплекс упражнений

Занимайтесь утренней гимнастикой, делайте упражнения для стимуляции работы кишечника:

Препараты

Прокинетики. В России зарегистрирован только один препарат из этой группы – Прукалоприд. Он воздействует на серотониновые рецепторы кишечной стенки и стимулирует двигательную активность.
Антихолинэстеразные средства. Прозерин улучшает нервно-мышечную проводимость, стимулирует моторику. Препарат назначают пациентам хирургических стационаров для борьбы с атонией кишечника после операций.
Слабительные осмотического действия. Дюфалак (лактулоза), Форлакс (полиэтиленгликоль) притягивают воду в просвет кишки, размягчают стул, увеличивают его объём.
Пребиотики – препараты, содержащие балластные вещества. Пищевые волокна стимулируют работу кишечника. Популярные средства: пшеничные отруби, Мукофальк (оболочки семян подорожника), Фитомуцил (слива и оболочки семян подорожника).
Слабительные контактного действия – раздражают рецепторы стенки толстой кишки, активируют сокращения гладких мышц. Основные препараты: Сенаде, Гутталакс, Бисакодил.

Уменьшаем моторику кишечника

Диета

Питание при ускоренной перистальтике должно быть щадящим. Исключите жирное, жареное, острое, грубую пищу. Кушайте небольшими порциями до 6 раз в день. При диарее готовьте протёртые блюда: запеканки, пудинги, суфле, пюре. Основу рациона должны составлять продукты с закрепляющим эффектом.

Список продуктов

картофель;
рисовая и манная крупа;
макаронные изделия;
кисель;
ягоды: черника, черноплодная рябина, черемуха;
гранат;
трёхдневный кефир.

Препараты

Лоперамид – снижает тонус гладкой мускулатуры кишечника, тормозит двигательную активность. Препарат назначают для симптоматического лечения диареи неинфекционного происхождения.
Спазмолитики – купируют спазмы кишечника и боли в животе, не угнетают нормальную моторику. Препараты: Мебеверин, Но-шпа, Папаверина гидрохлорид.
Ферментные препараты – средства, содержащие ферменты поджелудочной железы. Улучшают переваривание и усвоение пищи, уменьшают объём кишечного содержимого. Опосредованно влияют на перистальтику. Популярные лекарства: Мезим-форте, Креон, Панзинорм.

Нарушение двигательной активности кишечника может иметь физиологические причины или быть одним из симптомов заболевания пищеварительного тракта. При длительном расстройстве стула обязательно обратитесь к гастроэнтерологу.

Источник

A03FAСтимуляторы моторики ЖКТ

Лекарственные средства данной группы являются прокинетиками и оказывают лечебный эффект при нарушениях моторики ЖКТ, преимущественно его верхних отделов, а также центральное противорвотное действие. К ним относятся бромоприд, диметпрамид, домперидон и метоклопрамид.

Препараты являются специфическими антагонистами дофаминовых (Д2) рецепторов (центральными дофаминолитиками). Они ингибируют хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, уменьшают чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилорического отдела желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатические нервы оказывают влияние на тонус и моторику пищеварительного тракта. Метоклопрамид частично блокирует также серотониновые (5-НТ3) рецепторы. Домперидон оказывает влияние на дофаминовые рецепторы в триггерной зоне головного мозга, но оказывает преимущественно периферическое действие.

Лекарственные средства, регулирующие моторику ЖКТ, предотвращают изжогу, устраняют икоту, аэрофагию, отрыжку, тошноту, рвоту, дискомфорт в эпигастрии, желудочно-пищеводный рефлюкс и регургитацию за счет увеличения тонуса сфинктера пищевода в состоянии покоя и ускоряют прохождение пищи по пищеводу и удаление заброшенного в пищевод желудочного сока благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений. Они повышают тонус гладкой мускулатуры желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряя их опорожнение, Кроме того, препараты уменьшают спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, нормализуют моторику желчного пузыря и облегчают отхождение желчи.

После приема внутрь метоклопрамид быстро всасывается из ЖКТ, частично подвергаясь пресистемной элиминации. Биодоступность препарата – 65—95%. Максимальная концентрация в крови отмечается через 30—120 мин после приема. На 13—30% связывается с белками плазмы. Объем распределения — 3,5 л/кг. Метоклопрамид проникает в цереброспинальную жидкость, через плаценту и в материнское молоко. В небольшой степени подвергается биотрансформации в печени путем связывания с глюкуроновой и серной кислотами. Экскретируется почками (85% дозы за 72 ч) как в неизмененном виде (30%), так и в виде метаболитов. Оставшаяся часть дозы выводится с калом. Т1/2 2—6 ч, при почечной недостаточности — 14 ч.

Действие метоклопрамида начинается через 20—60 мин после приема внутрь, через 10—15 мин после в/м инъекции и через 1—3 мин после в/в введения. Продолжительность действия зависит от способа введения и составляет от 0,5—3 ч (ускорение эвакуации содержимого желудка) до 6—12 ч (противорвотное действие).

Домперидон хорошо всасывается из ЖКТ, но подвергается биотрансформации первого прохождения в стенке кишки и печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования, поэтому биодоступность низкая — 15%. При сниженной кислотности желудочного сока и приеме после еды абсорбция замедляется и уменьшается. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 ч. СБ — 90—93%. Метаболизируется в печени. Экскретируется с фекалиями (66%) и с мочой (31—33%). В неизмененном виде выводится 10% и 1% дозы соответственно. Т1/2 7—9 ч. Элиминация препарата при выраженной почечной недостаточности замедляется. По сравнению с метоклопрамидом домперидон не проникает через ГЭБ.

В терапии и гастроэнтерологии прокинетики из группы антагонистов дофаминовых рецепторов применяются при тошноте и рвоте, связанных с нарушением диеты, при заболеваниях печени и почек, в комплексном лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональной диспепсии, диабетического гастропареза, ахалазии пищевода, дискинезии желчевыводящих путей, послеоперационных парезах кишечника и метеоризме. В акушерстве и гинекологии при развитии раннего токсикоза беременных, в инфектологии в терапии инфекционных болезней, в кардиологии у пациентов с инфарктом миокарда и сердечной недостаточностью, в травматологии при ведении больных с черепно-мозговой травмой, в токсикологии при отравлениях, в том числе при развитии побочных явлений некоторых лекарственных средств (цитостатиков, антибиотиков, наркотических анальгетиков, сердечных гликозидов, дофаминомиметиков и др.). Прокинетики не оказывают влияние на рвоту вестибулярного генеза, но предупреждают рвоту и ускоряют перистальтику при эндоскопических и рентгеноконтрастных исследованиях.

При применении метоклопрамида отмечается развитие нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, беспокойство, растерянность, страх, депрессия, шум в ушах. Со стороны ЖКТ: сухость во рту, жажда, желудочная колика, запор или диарея. Редко развивается агранулоцитоз, аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница). Метоклопрамид, блокируя дофаминовые рецепторы в ЦНС, даже при однократном применении иногда может вызывать экстрапирамидные расстройства у детей и лиц молодого возраста — гиперкинето-дистонические явления (мышечный гипертонус, спазм лицевой и экстраокулярной мускулатуры, тризм, спастическая кривошея, опистотонус, высовывание языка, бульбарный тип речи, гиперкинезы), которые самостоятельно проходят после отмены ЛС. У пожилых людей при длительном применении метоклопрамида эктрапирамидные нарушения проявляются симптомами паркинсонизма (мышечная ригидность, дрожание, дискинез). Метоклопрамид, стимулируя секрецию альдостерона, способствует задержке натрия, возникновению отеков и выведению калия. Блокаторы дофаминовых рецепторов стимулируют также выделение пролактина гипофизом, что способствует повышению уровня пролактина в плазме крови, галакторею, гинекомастию, нарушение менструального цикла.

Антагонисты дофаминовых рецепторов противопоказаны при желудочно-кишечном кровотечении, перфорации желудка или кишечника, механической кишечной непроходимости, эпилепсии, болезни Паркинсона и других экстрапирамидных расстройствах, глаукоме, феохромоцитоме, пролактин-секретирующей опухоли гипофиза, раке молочной железы, гиперпролактинемии, беременности, кормлении грудью, у детей до 1 года, при повышенной чувствительности к ЛС данной группы, а также после операций на желудке и кишечнике (таких как пилоропластика и наложение кишечного анастомоза), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Источник