Сафоцид диарея сразу после приема

Инструкция по применению

Описание:

Комбинированный набор, содержащий противогрибковый препарат, антибиотик и антибактериальный препарат с противопротозойной активностью.

Состав:

Флуконазол
1 таблетка содержит:
активное вещество: флуконазол — 150 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель пунцовый [Понсо 4R] [Е 124].

Азитромицин
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: азитромицина дигидрат — 1048 мг (в пересчете на азитромицин — 1000 мг); вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, повидон-К30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный; состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), диэтилфталат, тальк, титана диоксид, макрогол-4000, краситель пунцовый [Понсо 4R] [Е 124].

Секнидазол
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: секнидазол — 1000 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон (PVPK — 30), тальк, магния стеарат; состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), диэтилфталат, тальк, титана диоксид, макрогол-4000.

Показания к применению:

Сочетанные инфекции мочеполового тракта, передающиеся половым путем, такие как гонорея, трихомониаз, хламидиоз, бактериальный вагиноз, грибковые инфекции, а также сопровождающие их специфические и неспецифические циститы, уретриты, вульвовагиниты и цервициты.

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение
Абсорбция – высокая, биодоступность – 90%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. После приема внутрь натощак 150 мг Tmax – 0.5-1.5 ч, Cmax флуконазола в плазме составляет 90% от его концентрации в плазме при в/в введении в той же дозе.
Связь с белками плазмы – 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость, при грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 85% от таковой в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. Vd приближается к общему содержанию воды в организме.
Метаболизм и выведение
T1/2 флуконазола составляет около 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% – в неизмененном виде, 11% – в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T1/2 и КК. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.
Азитромицин
Всасывание и распределение
Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность после однократного приема 500 мг – 37% (эффект “первого прохождения” через печень). После перорального приема 500 мг Cmax составляет 0.4 мг/л, Тmax – 2.5-2.9 ч.
В тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Vd – 31.1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким рН, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами (не оказывая существенного влияния на их функцию). Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них. Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы – 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови).
Метаболизм и выведение
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. Плазменный клиренс – 630 мл/мин.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч. Выводится с желчью в неизмененном виде (50%) и почками (6%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Прием пищи изменяет фармакокинетику: при приеме азитромицина в лекарственной форме таблетки Cmax увеличивается на 31%, при этом AUC не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%).
Секнидазол
Всасывание и распределение
Абсорбция высокая, биодоступность составляет 80%. После однократного приема внутрь в дозе 2 г Tmax составляет 4 ч.
Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени.
Выводится с мочой в течение 72 ч (16% дозы).

Фармакодинамика:

Комбинированный набор, содержащий противогрибковый препарат, антибиотик и антибактериальный препарат с противопротозойной активностью.
Флуконазол
Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью.
Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulation (в т.ч. при иммунодепрессии).
Азитромицин
Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Активен в отношении вне- и внутриклеточных возбудителей.
Чувствительные к азитромицину микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы – Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы – Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы – Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; другие микроорганизмы – Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы); анаэробные микроорганизмы – Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Секнидазол
Противомикробное бактерицидное средство – синтетическое производное нитроимидазола. Активен в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих), возбудителей некоторых протозойных инфекций: Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Не активен в отношении аэробных бактерий.
Взаимодействует с ДНК микробной клетки, вызывает нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавление синтеза нуклеиновых кислот и гибель клетки. Вызывает сенсибилизацию к алкоголю (тетурамоподобное действие).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным соединениям со сходной флуконазолу структурой; повышенная чувствительность к азитромицину или другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к эритромицину, другим макролидам, кетолидам; повышенная чувствительность к секнидазолу, другим производным имидазола или другим компонентам препарата.
Одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид, хинидин и амиодарон (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); одновременный прием с эрготамином, дигидроэрготамином.
Нарушения функции печени тяжелой степени, органические заболевания центральной нервной системы, заболевания крови (в т. ч. в анамнезе); беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко возможны нарушения ритма сердца.
Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, диарея, нарушения пищеварения, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита.
Со стороны органов чувств: редко – нарушения вкуса.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, анафилактические реакции.
Прочие: очень редко – головная боль, головокружение, стоматит.

Способ приготовления или применения:

Внутрь.
Принимают одновременно все 4 таблетки, входящие в состав блистера с учетом приема пищи (т.к. всасывание азитромицина меняется при одновременном приеме пищи, его лучше принять за час до еды или через 2 часа после еды) однократно.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.