Средства влияющие на моторику желудочно кишечного тракта
К лекарственным средствам, влияющим на моторную функцию ЖКТ, относятся:
1. Рвотные
2. Противорвотные
3. Слабительные
4. Антидиарейные средства
В гладкой мускулатуре кишечника и желудка находятся М-холинорецепторы, стимуляция которых приводит к активации аденилатциклазы, накоплению цГМФ, увеличивающей внутриклеточную концентрацию ионов кальция, который обеспечивает сокращение мышечных волокон и усиление перистальтики. В регуляции активности парасимпатической системы принимают участие доыамин (угнетающее влияние на центры блуждающего нерва) и серотонин (может как угнетать, так и активировать центры парасимпатики). Отдельно, рвотным центром контролируется процесс рвоты. Рядом с рвотным центром располагается пусковая (триггерная) зона, снабженная дофаминовыми, серотониновыми и М1-холинорецепторами. При стимуляции токсинами и лекарственными веществами триггерной зоны, ее нейроны высвобождают медиаторы, действующие на рвотный центр, который обеспечивает координированную активность диафрагмальных, межреберных и брюшных мышц, антиперистальтические движения мышц ЖКТ в процессе рвоты. Стимуляцию рвотного центра можгут вызывать импульсы, поступающие из вестибулярного аппарата, коры головного мозга, зрительного и обонятельного анализаторов.
Рвотные средства.
Апоморфин обладает способностью прямо стимулировать рвотный центр, что приводит к возникновению рвоты. Данный препарат применяется в комплексном лечении алкоголизма с целью выработки у пациента отрицательного условного рвотного рефлекса на алкоголь.
Препараты термопсиса применяются как отхаркивающие препараты, и рвота может возникнуть только при их передозировке, что рассматривается как серьезный побочный эффект.
Противорвотные средства:
1. Блокаторы дофаминовых рецепторов (тиэтилперазин, метоклопрамид, домперидон)
2. Блокаторы серотониновых рецепторов (трописетрон, ондансетрон, гранисетрон)
3. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (меклозин)
4. Блокаторы М1-холинорецепторов (скополамин)
Механизм действия препаратов первых двух групп заключается в блокаде дофаминовых и серотониновых рецепторов триггерной зоны. В результате она становится неспособна стимулировать рвотный центр, рвота не возникает. Препараты этих групп применяются достаточно широко при рвоте различного генеза. Блокаторы серотониновых рецепторов являются препаратами выбора при рвоте, вызванной химиотерапией опухолей. В основном их применяют с этой целью. Метоклопрамид обладат прокинетическими свойствами, поэтому его применяют при задержке эвакуации содержимого желудка и при гастро-эзофагальном рефлюксе.
Блокаторы Н1-гистаминовых и М1-холинорецепторов уменьшают влияние вестибулярного аппарата на рвотный центр и используются для лечения и профилактики «болезней движения».
Слабительные средства.
Данные средства делятся на три группы:
1. Средства, действующие на все отделы кишечника (магния сульфат, цитрат, гидроксид магния, карловарская соль)
2. Средства, действующие на тонкий кишечник (касторовое и вазелиновое масло, миндальное и фенхелевое масло)
3. Средства, действующие на толстый кишечник (бисакодил, препараты ревеня, крушины, сенны, гутталакс)
Средства первой группы в кишечнике создают высое осмотическое давление, объем содержимого кишечника увеличивается, кишечник растягивается и стимулируются механорецепторы. От рецепторов возникает поток импульсов к центрам парасимпатической нервной системы и, как следствие, усиление перистальтики.
Средства второй группы (кроме касторового масла) способствуют размягчению каловых масс и облегчают их скольжение. Касторовое масло в тонком кишечнике расщепляется с выделением рициноловой кислоты, которая стимулирует хеморецепторы. От рецепторов возникает поток импульсов к центрам парасимпатической нервной системы и, как следствие, усиление перистальтики.
Средства третьей группы в толстом кишечнике и расщепляются с помощью кишечных микроорганизмов с образованием активных веществ. Эти вещества раздражают хеморецепторы. От рецепторов возникает поток импульсов к центрам парасимпатической нервной системы и, как следствие, усиление перистальтики.
Антидиарейные средства.
Классификация:
1. Стимуляторы опиатных рецепторов (лоперамид)
2. Регуляторы микрофлоры (бактисубтил, линекс, бифиформ)
3. Блокаторы М-холинорецепторов
4. Адсорбирующие средства (уголь активированный, смекта, глина)
Лоперамид стимулирует опиатные рецепторы, находящиеся в кишечнике и сфинктерах, что приводит к ослаблению перистальтики и спазму сфинктеров.
Регуляторы миклофлоры обладают антагонистической активностью в отношении широкого спектра патогенных и условно-патогенных бактерий, нормализуют пищеварительную деятельность ЖКТ, улучшают обменные процессы и способствуют восстановлению естественного иммунитета. Данные препараты применяются для лечения диареи, вызванной нарушением кишечной микрофлоры.
Блокаторы М-холинорецепторов в стенке кишечника способствуют угнетению гуанилатциклазы, в результате чего происходит уменьшение количества цГМФ. Это приводит к уменьшению концентрации ионов кальция в клетке и ослаблению перистальтики.
Адсорбирующие средства способны на своей поверхности адсорбировать большие количества токсинов, оказывающих раздражающее влияние на хеморецепторы кишечника.
Лекция №20.
Источник
Лекарственные средства, влияющие на функции органов пищеварения
План
Средства, влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта,
А) спазмолитические средства (при спазме мышц желудка и кишечника)
Б) слабительные
– действующие на весь кишечник;
– действующие на тонкий кишечник ;
– действующие на толстый кишечник .
в) антидиарейные средства:
– вяжущие,
– адсорбирующие,
– – обволакивающие,
стимулирующие опиатные рецепторы кишечника
2 Антимикробные средства, применяемые для проведения эрадикационной терапии (амоксициллин, кларитромицин, метронидазол, тетрациклин, фуразолидон, субцитрат висмута).
3 Средства при кишечном дисбактериозе (эубиотики): бифидум-бактерин, лактобактерин, бактисубтил, линекс, хилак и др.
Средства, влияющие на моторику жкт
Средства, снижающие моторику жкт (спазмолитики)
Применение спазмолитиков в гастроэнтерологии является одним из самых универсальных фармакотерапевтических приемов, направленных на устранение не только гастродуоденальной гиперкинезии, но и спастических явлении по ходу всего пищеварительного тракта, а также желчного пузыря и желчных протоков.
По механизму действия спазмолитики делятся на 3 группы:
нейротропные, миотропные и смешанного действия.
К нейротропным относятся неселективные холинолитики преимущественно периферического действия.
Атропин остается широко используемым холинолитиком. Его преимуществом является почти полное всасывание в пищеварительном тракте, что обеспечивает выраженный антисекреторный и спазмолитический эффект при приеме внутрь. В то же время атропин наделен излишне широким спектром активности, что служит источником различных побочных явлений, особенно у женщин и лиц старших возрастных групп.
Оказывая выраженное антисекреторное действие, упомянутые холинолитики, казалось бы, должны быть наделены высокой противоязвенной активностью. В действительности же они оказывают преимущественно симптоматический спазмолитический эффект. Это объясняется относительной кратковременностью их антисекреторного влияния, не превышающего 2—2,5 ч, вслед за чем наступает активизация желудочного сокоотделения. Тем самым сводится на нет достигаемое его транзиторное подавление.
М-холиноблокаторы. Метацин не проникает через гематоэнцефалический барьер, а поэтому лучше переносится, чем атропин. Однако ему свойствен общий недостаток синтетических холинолитиков — низкая биоусвояемость при пероральном приеме. Он оказывает антиспастический эффект, даже превосходящий таковой 1 мг атропина. В силу сказанного метацин более всего полезен для устранения острых спастических болей путем внутримышечного или внутривенного введения 1—2 мл 0,1% раствора. Заметим и то, что высшая доза метацина для приема внутрь — 5 мг — явно занижена.
Холинолитическими и миотропными свойствами наделен платифиллин. Он почти не оказывает антисекреторного действия, но наделен довольно выраженной спазмолитической активностью и отличается хорошей переносимостью. Именно этими двумя сторонами объясняется довольно широкое его практическое использование.
Миотропные спазмолитики. Кроме папаверина и ношпы, которые являются производными изохинолина, выраженное миотропное спазмолитическое действие оказывает галидор (производное циклогептана). Его можно отнести к препаратам с широким спектром спазмолитической активности.
Механизм действия : взаимодействовие с потенциалозависимыми Са”каналами при отсутствии прямого воздействия на сократительные белки Папаверин(Papaverini hydrochloridum; в таб. по 0,04 и в амп. по2мл 2%раствора) – хороший спазмолитик, устраняет болезненные спазмы кишечника:
· Но-шпа (Nospanum; в таб по 0,04 и в амп.)- модифицированная молекула папаверина.
К более поздним миотропам относят: дротаверин, пинаверия бромид, мебеверин
К спазмолитикам смешанного действия относятся спазмолитин, апрофен, тифен, дипрофен и некоторые другие препараты с весьма умеренным холинолитическим и спазмолитическим действием. Большая эффективность достижима при сочетанном использовании наиболее активных холинолитиков и папаверина или ношпы, в связи с чем были предложены комбинации папаверина с платифиллином: плавефин, палюфин. баралгин и спазмалгон, в их состав входит анальгин, который хотя и усиливает болеутоляющий эффект этих средств, но вместе с тем обладает некоторым раздражающим действием на слизистую оболочку желудка, а кроме того, способен угнетать леикопоэз. Это ставит под сомнение целесообразность длительного назначения упомянутых средств при гастрододеиальной патологии.
Источник
Средства,
влияющие на моторику кишечника :
1.
Средства, снижающие моторику :
а)
М-холиноблокаторы (атропин и др. );
б)
ганглиоблокаторы (пирилен, бензогексоний);
в)
спазмолитики миотропного действия
(папаверин, ношпа и др. );
г)
некоторые антидиарейные средства:
вяжущие, адсорбирующие, обволакивающие,
стимулирующие опиатные рецепторы
кишечника
2.
Средства, повышающие моторику :
а)
М-холиномиметики (ацеклидин) и АХЭ-средства
(прозерин);
б)
слабительные :
–
действующие на весь кишечник (солевые
слабительные);
–
действующие на тонкий кишечник (касторовое
масло);
–
действующие на толстый кишечник (лист
сенны,изафенин и др. ).
Прокинетики
– лекарственные средства, стимулирующие
моторику желудочно-кишечного тракта.
Они ускоряют продвижение пищевого комка
по пищеварительной системе и способствуют
регулярному опорожнению кишечника.
Интересно, что общепринятой классификации
этих препаратов в медицине нет.
Гастроэнтерологи отмечают, что
прокинетической активностью обладают
многие противодиарейные, противорвотные
и даже антибактериальные средства.
Показания
к применению
Главное
показание к
назначению прокинетиков
– заболевания пищеварительной системы,
при которых возникает нарушение моторной
функции ЖКТ. К таким заболеваниям
относятся:
ГЭРБ, рефлюкс-эзофагит,
сопровождающиеся постоянным забрасыванием
кислого желудочного содержимого в
пищевод;язвенная
болезнь(острая или хроническая);синдром
раздраженного кишечника;диабетический
парез желудка;дискинезия
желчевыводящих путей;
Также
они могут быть использованы в качестве
симптоматического лечения при:
тошноте,
вызванной неправильным питанием,
инфекцией, хроническими заболеваниями
желчевыводящей системы, радио- и
химиотерапией;рвоте;
метеоризме,
в том числе, вызванном панкреатитом;запоре;
чувстве
тяжести в животе.
При
лечении препаратами нового поколения
побочные эффекты
возникают редко. В отдельных случаях
пациенты сталкиваются с:
головной
болью;психоэмоциональной
возбудимостью или напротив, сонливостью,
заторможенностью;жаждой,
сухостью во рту;спазмом
мускулатуры органов ЖКТ, проявляющимся
схваткообразными болями в животе.
Спазмолитики
– группа лекарственных препаратов,
устраняющих приступы спастической
боли, что является одним из наиболее
неприятных симптомов при патологии
внутренних органов. Спастическая боль
– спазм гладкой мускулатуры внутренних
органов, включая ЖКТ, мочевыводящие
пути, желчевыводящую систему. Спастическая
боль чаще всего появляется при
предменструальном синдроме (ПМС),
погрешностях питания, хронических
заболеваниях ЖТК (язвенной болезни
желудка, двенадцатиперстной кишки,
желчевыводящей системы и т.д.). Спазмолитики
в таких ситуациях расслабляют мускулатуру,
снимают спазм и, соответственно,
значительно уменьшают боль.
Класификация
Спазмолитики
могут классифицироваться по механизму
действия на:
1.
Нейротропные спазмолитики – воздействуют
на процесс передачи нервных импульсов
в нервы, стимулирующие гладкую мускулатуру
того или иного внутреннего органа. В
основном это М-холиноблокаторы – сульфат
атропина и ему подобные: платифиллин,
скополамин, гиосциламин, препараты
красавки, метоциний, прифиний бромид,
арпенал, дифацил, апрофен, ганглефен,
гиосцина бутилбромид, бускопан;
2.
Миотропные спазмолитики – оказывают
действие непосредственно на клетки
гладких мышц, меняя происходящие внутри
них биохимические процессы. Их основа
– дротаверин (Но-шпа), бенциклан,
папаверин, бендазол, гимекромон,
изосорбида динитрат, нитроглицерин,
мебеверин, отилония бромид, пинаверия
бромид, галидор, гимекромон.
Также
спазмолитики классифицируются по
происхождению:
Природные
спазмолитики – любисток аптечный,
красавка, ромашка, душица обыкновенная,
аир болотный, ортосифон (почечный чай),
ландыш майский, белена черная, пижма
обыкновенная, трава чернобыльника,
мятаИскусственные
лекарственные препараты
Форма
выпуска
Таблетки
спазмолитики – Бускопан, Галидор,
Но-Шпа, Дротаверин, Дротаверин-Эллада,
Нош-Бра, Но-Шпа Форте, Спазмонет, Спазмол,
Спазмонет-Форте, Но-Шпалгин, Дриптан,
Спазоверин, Дицетел, Везикар, Никошпан,
Тримедат, Папазол, Бекарбон, Бесалол,
Папаверин, Платифиллин; Настойка –
настойка мяты перечной; Свечи спазмолитики
(ректально) – Бускопан, экстракт красавки,
Папаверин; Гранулы для приготовления
раствора – Плантаглюцид, Плантацид;
Цельные плоды – плоды тмина; Капли для
приема внутрь – Валосердин, капли
Зеленина; Капсулы – Спарекс, Дюспаталин;
Спазмолитики в ампулах – растворы для
внутривенных и внутримышечных инъекций
– Дибазол, Триган, Дроверин, Но-Шпа,
Спаковин, Папаверин, Платифиллин
(подкожно).
Фармакологическое
действие
Спазмолитический
эффект обеспечивается вмешательством
в механизм сокращения мышц. Спазмолитики
купируют приступ спастической боли
благодаря воздействию или непосредственно
на клетки гладкой мускулатуры, или
блокируя идущие к ним нервные импульсы.
Показания
к применению
К
общим показаниям относятся: устранение
спазмов гладкой мускулатуры органов
ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей, снятие
колик, устранение боли при синдроме
раздраженного кишечника, гипертонуса,
лечение заболеваний сердечно-сосудистой
системы.
Дицикловерин
– устраняет спазмы гладкой мускулатуры
внутренних органов (кишечная, печеночная,
почечная колика, альгодисменорея).
Дротаверин
– применяется при хроническом
гастродуодените и холецистите,
постхолецистэктомическом синдроме,
холелитиазе, язвенной болезни желудка
и 12-перстной кишки, спастическом колите,
кардио – и пилороспазме; при спазме
сосудов головного мозга, а также спазмах
артериальных периферических сосудов;
почечной колике, альгодисменорее, для
уменьшения интенсивности сокращений
матки и устранения в родах спазмов шейки
матки, а также при выполнении ряда
инструментальных исследований. При
заболеваниях билиарного тракта:
холангиолитиазе, холецистите,
холецистолитиазе, перихолецистите,
холангите, папиллите. При спазмах гладкой
мускулатуры мочевого тракта: уретролитиазе,
нефролитиазе, цистите, пиелите, тенезмах
мочевого пузыря. Гиосцина бутилбромид
– при спастической дискинезии желчного
пузыря (в том числе и желчевыводящих
путей), холецистите, печеночной, желчной,
кишечной колике, язвенной болезни
двенадцатиперстной кишки и желудка,
альгодисменорее, пилороспазме.
Папаверин
– при спазмах периферических сосудов,
гладких мышц внутренних органов, сосудов
головного мозга, при почечной колике.
Бенциклан
– при нарушениях мозгового кровообращения,
атеросклеротического генеза или
ангиоспастического (в комплексной
терапии), цереброваскулярных заболеваниях.
При сосудистых заболеваниях глаз (в том
числе ангиопатия диабетическая, окклюзия
центральной артерии сетчатки). При
облитерирующих заболеваниях периферических
артерий любого генеза, ангиодистонии,
послеоперационных и посттравматических
нарушениях кровообращения. При язвенной
болезни желудка и двенадцатиперстной
кишки, других заболеваниях ЖКТ,
сопровождающихся гипермоторной или
спастической дискинезией пищевода,
желчевыводящих путей, кишечника (энтерит,
гастрит, колит, холецистопатия, тенезмы,
холелитиаз, постхолецистэктомический
синдром). В урологии – при спазмах
мочевыводящих путей, а также в качестве
вспомогательной терапия при нефролитиазе.
Оксибутинин
– при недержании мочи, связанном с
нестабильностью функции мочевого
пузыря, нарушенной либо в результате
расстройств нейрогенного характера
(гиперрефлексия детрузора – мышцы,
сокращающей мочевой пузырь, например,
при spina bifida, распространенном склерозе)
либо при идиопатических нарушениях
функции детрузора (недержании моторного
характера). Назначается данный препарат
и при ночном энурезе (у детей старше 5
лет).
Пинаверия
бромид
– при нарушениях транзита кишечного
содержимого и дискомфорте, вызванном
функциональными расстройствами со
стороны кишечника, а также для лечения
болей, связанных с функциональными
расстройствами желчевыводящих путей
и при подготовке к рентгенологическому
исследованию желудочно-кишечного тракта
с применением бария сульфата.
В
случае передозировки спазмолитиками
возможны следующие симптомы:
аллергические проявления (крапивница,
отек лица, отек Квинке, экзантема, сыпь,
зуд, эритема); диспепсические расстройства
(рвота, понос, запор, тошнота, метеоризм);
возбуждение ЦНС (беспокойство, тремор,
судороги, повышенная нервная возбудимость);
нарушение сердечно-сосудистой деятельности
(аритмия, тахикардия, снижение артериального
давления); головная боль, головокружение;
сухость во рту; снижение скорости
психомоторной реакции.
Источник