Средства влияющие на моторную функцию желудочно кишечного тракта
К лекарственным средствам, влияющим на моторную функцию ЖКТ, относятся:
1. Рвотные
2. Противорвотные
3. Слабительные
4. Антидиарейные средства
В гладкой мускулатуре кишечника и желудка находятся М-холинорецепторы, стимуляция которых приводит к активации аденилатциклазы, накоплению цГМФ, увеличивающей внутриклеточную концентрацию ионов кальция, который обеспечивает сокращение мышечных волокон и усиление перистальтики. В регуляции активности парасимпатической системы принимают участие доыамин (угнетающее влияние на центры блуждающего нерва) и серотонин (может как угнетать, так и активировать центры парасимпатики). Отдельно, рвотным центром контролируется процесс рвоты. Рядом с рвотным центром располагается пусковая (триггерная) зона, снабженная дофаминовыми, серотониновыми и М1-холинорецепторами. При стимуляции токсинами и лекарственными веществами триггерной зоны, ее нейроны высвобождают медиаторы, действующие на рвотный центр, который обеспечивает координированную активность диафрагмальных, межреберных и брюшных мышц, антиперистальтические движения мышц ЖКТ в процессе рвоты. Стимуляцию рвотного центра можгут вызывать импульсы, поступающие из вестибулярного аппарата, коры головного мозга, зрительного и обонятельного анализаторов.
Рвотные средства.
Апоморфин обладает способностью прямо стимулировать рвотный центр, что приводит к возникновению рвоты. Данный препарат применяется в комплексном лечении алкоголизма с целью выработки у пациента отрицательного условного рвотного рефлекса на алкоголь.
Препараты термопсиса применяются как отхаркивающие препараты, и рвота может возникнуть только при их передозировке, что рассматривается как серьезный побочный эффект.
Противорвотные средства:
1. Блокаторы дофаминовых рецепторов (тиэтилперазин, метоклопрамид, домперидон)
2. Блокаторы серотониновых рецепторов (трописетрон, ондансетрон, гранисетрон)
3. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (меклозин)
4. Блокаторы М1-холинорецепторов (скополамин)
Механизм действия препаратов первых двух групп заключается в блокаде дофаминовых и серотониновых рецепторов триггерной зоны. В результате она становится неспособна стимулировать рвотный центр, рвота не возникает. Препараты этих групп применяются достаточно широко при рвоте различного генеза. Блокаторы серотониновых рецепторов являются препаратами выбора при рвоте, вызванной химиотерапией опухолей. В основном их применяют с этой целью. Метоклопрамид обладат прокинетическими свойствами, поэтому его применяют при задержке эвакуации содержимого желудка и при гастро-эзофагальном рефлюксе.
Блокаторы Н1-гистаминовых и М1-холинорецепторов уменьшают влияние вестибулярного аппарата на рвотный центр и используются для лечения и профилактики «болезней движения».
Слабительные средства.
Данные средства делятся на три группы:
1. Средства, действующие на все отделы кишечника (магния сульфат, цитрат, гидроксид магния, карловарская соль)
2. Средства, действующие на тонкий кишечник (касторовое и вазелиновое масло, миндальное и фенхелевое масло)
3. Средства, действующие на толстый кишечник (бисакодил, препараты ревеня, крушины, сенны, гутталакс)
Средства первой группы в кишечнике создают высое осмотическое давление, объем содержимого кишечника увеличивается, кишечник растягивается и стимулируются механорецепторы. От рецепторов возникает поток импульсов к центрам парасимпатической нервной системы и, как следствие, усиление перистальтики.
Средства второй группы (кроме касторового масла) способствуют размягчению каловых масс и облегчают их скольжение. Касторовое масло в тонком кишечнике расщепляется с выделением рициноловой кислоты, которая стимулирует хеморецепторы. От рецепторов возникает поток импульсов к центрам парасимпатической нервной системы и, как следствие, усиление перистальтики.
Средства третьей группы в толстом кишечнике и расщепляются с помощью кишечных микроорганизмов с образованием активных веществ. Эти вещества раздражают хеморецепторы. От рецепторов возникает поток импульсов к центрам парасимпатической нервной системы и, как следствие, усиление перистальтики.
Антидиарейные средства.
Классификация:
1. Стимуляторы опиатных рецепторов (лоперамид)
2. Регуляторы микрофлоры (бактисубтил, линекс, бифиформ)
3. Блокаторы М-холинорецепторов
4. Адсорбирующие средства (уголь активированный, смекта, глина)
Лоперамид стимулирует опиатные рецепторы, находящиеся в кишечнике и сфинктерах, что приводит к ослаблению перистальтики и спазму сфинктеров.
Регуляторы миклофлоры обладают антагонистической активностью в отношении широкого спектра патогенных и условно-патогенных бактерий, нормализуют пищеварительную деятельность ЖКТ, улучшают обменные процессы и способствуют восстановлению естественного иммунитета. Данные препараты применяются для лечения диареи, вызванной нарушением кишечной микрофлоры.
Блокаторы М-холинорецепторов в стенке кишечника способствуют угнетению гуанилатциклазы, в результате чего происходит уменьшение количества цГМФ. Это приводит к уменьшению концентрации ионов кальция в клетке и ослаблению перистальтики.
Адсорбирующие средства способны на своей поверхности адсорбировать большие количества токсинов, оказывающих раздражающее влияние на хеморецепторы кишечника.
Лекция №20.
Источник
Средства, влияющие на ЖКТ
Заболевания органов пищеварения имеют широкое распространение, в связи с чем бесспорно их социальное значение.
Классификация их достаточно большая, можно разделить на 2 большие группы:
а) влияющие нас секреторную функцию ЖКТ
б) влияющие на моторную функцию ЖКТ.
Метоклопрамид(церукал, реглан) — гастрокинетическое и проти-ворвотное средство. Блокатор центральных и периферических D2-рецепторов. Центральное действие метоклопрамида выражено умеренно (может оказывать слабое нейролептическое действие, стимулировать секрецию пролактина, вызывать лекарственный паркинсонизм).
В связи с блокадой D2-рецепторов триггер-зоны рвотного центра, а также с умеренным угнетающим влиянием на серотониновые 5-НТ3-рецепторы, метоклопрамид оказывает противорвотное действие, а в связи с блокадой D2-рецепторов миентерального сплетения — гастрокинетическое действие.
Применяют метоклопрамид (назначают внутрь или внутримышечно) при снижении моторики желудка (в частности, при гастро-парезе) и задержке эвакуации содержимого желудка, при гастроэ-зофагальном рефлюксе, в качестве противорвотного средства.
Побочные эффекты метоклопрамида: головная боль, головокружение, реже – паркинсонизм, повышение продукции пролактина (галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла), лейкопения, аритмии.
Цизаприд(координакс) оказывает гастрокинетическое действие в связи со стимуляцией пресинаптических серотониновых 5-НТ4-рецепторов в холинергических окончаниях миентерального сплетения и повышением высвобождения ацетилхолина. Оказывает не только гастрокинетическое действие, но и стимулирует моторику тонкого и толстого кишечника.
Применяется при гастропарезе, задержке эвакуации содержимого желудка, рефлюкс-эзофагите, хронической констипации.
Побочные эффекты: головная боль, головокружение, тахикардия, спастические боли в животе, диарея, учащенное мочеиспускание, аллергические реакции; возможны сердечные аритмии, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, нарушения функции печени.
При повышенной моторике желудка применяют холиноблокаторы (атропиноподобные и ганглиоблокирующие вещества и средства) и спазмолитики миотропного действия (папаверин, но-шпа)
Средства, стимулирующие моторику кишечника
Средства, усиливающие моторику кишечника
Антихолинэстеразные средства (прозерин)
М-холиномиметики (ацеклидин)
Миотропные средства (вазопрессин)
Слабительные средства
а)Действующие на весь кишечник
Масло касторовое
Солевые слабительные (магния сульфат, натрия сульфат)
б) Действующие на толстый кишечник
– Растительные препараты (ревеня, крушицы)
– Синтетические средства (изафенин)
Стимулирующее (прокинетическое) действие на кишечникоказывают средства, влияющие на эфферентную и афферентную иннервацию, а также непосредственно на гладкие мышцы.
Моторика кишечника усиливается при повышении тонуса холинергических нервов. В связи с этим при гипотонии и атонии кишечника рекомендуют препараты с холиномиметической активностью (ацеклидин, бетанехол, прозерин). Кроме того, эффективны агонисты серотониновых 5-НТ4-рецепторов (цизаприд), агонисты мотилиновых рецепторов (эритромицин, олеандомицин), а также миотропные препараты (вазопрессин).
К веществам, усиливающим сократительную активность кишечника, относятся и слабительные средства.
СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
Классификация слабительных средств может быть представлена следующим образом.
I. Неорганические веществаСолевые слабительные Магния сульфат Натрия сульфат
II. Органические средства
1. Растительного происхождения
а) Растительные масла Масло касторовое
б) Препараты, содержащие антрагликозиды. Экстракт крушины жидкий (сухой) Таблетки ревеня
Настой листьев сенны
2. Синтетические средства. (Фенолфталеин Изафенин)
Солевые слабительные магния сульфат и натрия сульфат в желудочно-кишечном тракте диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются. Происходит повышение осмотического давления в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбуждению механорецепторов. При этом перистальтика кишечника усиливается. Действуют солевые слабительные на протяжении всего кишечника.
Применяют солевые слабительные при остро наступающем запоре, а также при отравлениях химическими веществами (солевые слабительные задерживают их всасывание). Послабляющее действие наступает через 4—6 ч.
На протяжении всего кишечника действует и масло касторовое, получаемое из семян растения клещевины. В двенадцатиперстной кишке под влиянием липазы из масла касторового образуется рициноловая кислота. Последняя раздражает рецепторы кишечника и нарушает транспорт ионов, задерживает всасывание воды. Это ведет к повышению моторики кишечника и ускоряет его опорожнение. Эффект проявляется через 2—6 ч.
Применяют масло касторовое при остро возникающем запоре. Противопоказано его использование при отравлении жирорастворимыми соединениями.
Источник
Средства,
влияющие на моторику кишечника :
1.
Средства, снижающие моторику :
а)
М-холиноблокаторы (атропин и др. );
б)
ганглиоблокаторы (пирилен, бензогексоний);
в)
спазмолитики миотропного действия
(папаверин, ношпа и др. );
г)
некоторые антидиарейные средства:
вяжущие, адсорбирующие, обволакивающие,
стимулирующие опиатные рецепторы
кишечника
2.
Средства, повышающие моторику :
а)
М-холиномиметики (ацеклидин) и АХЭ-средства
(прозерин);
б)
слабительные :
–
действующие на весь кишечник (солевые
слабительные);
–
действующие на тонкий кишечник (касторовое
масло);
–
действующие на толстый кишечник (лист
сенны,изафенин и др. ).
Прокинетики
– лекарственные средства, стимулирующие
моторику желудочно-кишечного тракта.
Они ускоряют продвижение пищевого комка
по пищеварительной системе и способствуют
регулярному опорожнению кишечника.
Интересно, что общепринятой классификации
этих препаратов в медицине нет.
Гастроэнтерологи отмечают, что
прокинетической активностью обладают
многие противодиарейные, противорвотные
и даже антибактериальные средства.
Показания
к применению
Главное
показание к
назначению прокинетиков
– заболевания пищеварительной системы,
при которых возникает нарушение моторной
функции ЖКТ. К таким заболеваниям
относятся:
ГЭРБ, рефлюкс-эзофагит,
сопровождающиеся постоянным забрасыванием
кислого желудочного содержимого в
пищевод;язвенная
болезнь(острая или хроническая);синдром
раздраженного кишечника;диабетический
парез желудка;дискинезия
желчевыводящих путей;
Также
они могут быть использованы в качестве
симптоматического лечения при:
тошноте,
вызванной неправильным питанием,
инфекцией, хроническими заболеваниями
желчевыводящей системы, радио- и
химиотерапией;рвоте;
метеоризме,
в том числе, вызванном панкреатитом;запоре;
чувстве
тяжести в животе.
При
лечении препаратами нового поколения
побочные эффекты
возникают редко. В отдельных случаях
пациенты сталкиваются с:
головной
болью;психоэмоциональной
возбудимостью или напротив, сонливостью,
заторможенностью;жаждой,
сухостью во рту;спазмом
мускулатуры органов ЖКТ, проявляющимся
схваткообразными болями в животе.
Спазмолитики
– группа лекарственных препаратов,
устраняющих приступы спастической
боли, что является одним из наиболее
неприятных симптомов при патологии
внутренних органов. Спастическая боль
– спазм гладкой мускулатуры внутренних
органов, включая ЖКТ, мочевыводящие
пути, желчевыводящую систему. Спастическая
боль чаще всего появляется при
предменструальном синдроме (ПМС),
погрешностях питания, хронических
заболеваниях ЖТК (язвенной болезни
желудка, двенадцатиперстной кишки,
желчевыводящей системы и т.д.). Спазмолитики
в таких ситуациях расслабляют мускулатуру,
снимают спазм и, соответственно,
значительно уменьшают боль.
Класификация
Спазмолитики
могут классифицироваться по механизму
действия на:
1.
Нейротропные спазмолитики – воздействуют
на процесс передачи нервных импульсов
в нервы, стимулирующие гладкую мускулатуру
того или иного внутреннего органа. В
основном это М-холиноблокаторы – сульфат
атропина и ему подобные: платифиллин,
скополамин, гиосциламин, препараты
красавки, метоциний, прифиний бромид,
арпенал, дифацил, апрофен, ганглефен,
гиосцина бутилбромид, бускопан;
2.
Миотропные спазмолитики – оказывают
действие непосредственно на клетки
гладких мышц, меняя происходящие внутри
них биохимические процессы. Их основа
– дротаверин (Но-шпа), бенциклан,
папаверин, бендазол, гимекромон,
изосорбида динитрат, нитроглицерин,
мебеверин, отилония бромид, пинаверия
бромид, галидор, гимекромон.
Также
спазмолитики классифицируются по
происхождению:
Природные
спазмолитики – любисток аптечный,
красавка, ромашка, душица обыкновенная,
аир болотный, ортосифон (почечный чай),
ландыш майский, белена черная, пижма
обыкновенная, трава чернобыльника,
мятаИскусственные
лекарственные препараты
Форма
выпуска
Таблетки
спазмолитики – Бускопан, Галидор,
Но-Шпа, Дротаверин, Дротаверин-Эллада,
Нош-Бра, Но-Шпа Форте, Спазмонет, Спазмол,
Спазмонет-Форте, Но-Шпалгин, Дриптан,
Спазоверин, Дицетел, Везикар, Никошпан,
Тримедат, Папазол, Бекарбон, Бесалол,
Папаверин, Платифиллин; Настойка –
настойка мяты перечной; Свечи спазмолитики
(ректально) – Бускопан, экстракт красавки,
Папаверин; Гранулы для приготовления
раствора – Плантаглюцид, Плантацид;
Цельные плоды – плоды тмина; Капли для
приема внутрь – Валосердин, капли
Зеленина; Капсулы – Спарекс, Дюспаталин;
Спазмолитики в ампулах – растворы для
внутривенных и внутримышечных инъекций
– Дибазол, Триган, Дроверин, Но-Шпа,
Спаковин, Папаверин, Платифиллин
(подкожно).
Фармакологическое
действие
Спазмолитический
эффект обеспечивается вмешательством
в механизм сокращения мышц. Спазмолитики
купируют приступ спастической боли
благодаря воздействию или непосредственно
на клетки гладкой мускулатуры, или
блокируя идущие к ним нервные импульсы.
Показания
к применению
К
общим показаниям относятся: устранение
спазмов гладкой мускулатуры органов
ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей, снятие
колик, устранение боли при синдроме
раздраженного кишечника, гипертонуса,
лечение заболеваний сердечно-сосудистой
системы.
Дицикловерин
– устраняет спазмы гладкой мускулатуры
внутренних органов (кишечная, печеночная,
почечная колика, альгодисменорея).
Дротаверин
– применяется при хроническом
гастродуодените и холецистите,
постхолецистэктомическом синдроме,
холелитиазе, язвенной болезни желудка
и 12-перстной кишки, спастическом колите,
кардио – и пилороспазме; при спазме
сосудов головного мозга, а также спазмах
артериальных периферических сосудов;
почечной колике, альгодисменорее, для
уменьшения интенсивности сокращений
матки и устранения в родах спазмов шейки
матки, а также при выполнении ряда
инструментальных исследований. При
заболеваниях билиарного тракта:
холангиолитиазе, холецистите,
холецистолитиазе, перихолецистите,
холангите, папиллите. При спазмах гладкой
мускулатуры мочевого тракта: уретролитиазе,
нефролитиазе, цистите, пиелите, тенезмах
мочевого пузыря. Гиосцина бутилбромид
– при спастической дискинезии желчного
пузыря (в том числе и желчевыводящих
путей), холецистите, печеночной, желчной,
кишечной колике, язвенной болезни
двенадцатиперстной кишки и желудка,
альгодисменорее, пилороспазме.
Папаверин
– при спазмах периферических сосудов,
гладких мышц внутренних органов, сосудов
головного мозга, при почечной колике.
Бенциклан
– при нарушениях мозгового кровообращения,
атеросклеротического генеза или
ангиоспастического (в комплексной
терапии), цереброваскулярных заболеваниях.
При сосудистых заболеваниях глаз (в том
числе ангиопатия диабетическая, окклюзия
центральной артерии сетчатки). При
облитерирующих заболеваниях периферических
артерий любого генеза, ангиодистонии,
послеоперационных и посттравматических
нарушениях кровообращения. При язвенной
болезни желудка и двенадцатиперстной
кишки, других заболеваниях ЖКТ,
сопровождающихся гипермоторной или
спастической дискинезией пищевода,
желчевыводящих путей, кишечника (энтерит,
гастрит, колит, холецистопатия, тенезмы,
холелитиаз, постхолецистэктомический
синдром). В урологии – при спазмах
мочевыводящих путей, а также в качестве
вспомогательной терапия при нефролитиазе.
Оксибутинин
– при недержании мочи, связанном с
нестабильностью функции мочевого
пузыря, нарушенной либо в результате
расстройств нейрогенного характера
(гиперрефлексия детрузора – мышцы,
сокращающей мочевой пузырь, например,
при spina bifida, распространенном склерозе)
либо при идиопатических нарушениях
функции детрузора (недержании моторного
характера). Назначается данный препарат
и при ночном энурезе (у детей старше 5
лет).
Пинаверия
бромид
– при нарушениях транзита кишечного
содержимого и дискомфорте, вызванном
функциональными расстройствами со
стороны кишечника, а также для лечения
болей, связанных с функциональными
расстройствами желчевыводящих путей
и при подготовке к рентгенологическому
исследованию желудочно-кишечного тракта
с применением бария сульфата.
В
случае передозировки спазмолитиками
возможны следующие симптомы:
аллергические проявления (крапивница,
отек лица, отек Квинке, экзантема, сыпь,
зуд, эритема); диспепсические расстройства
(рвота, понос, запор, тошнота, метеоризм);
возбуждение ЦНС (беспокойство, тремор,
судороги, повышенная нервная возбудимость);
нарушение сердечно-сосудистой деятельности
(аритмия, тахикардия, снижение артериального
давления); головная боль, головокружение;
сухость во рту; снижение скорости
психомоторной реакции.
Источник